Antirretrovírivos Flashcards
Zidovudina
NRTI. Excreção por glicuronidação hepática. Ativo contra HIV-1 e 2, HTLV 1 e 2.
Resistência a vírus com mutações TAMs. Resistência cruzada ao tenofovir e abacavir. Normalmente usada em combinação com a lamivudina. Único NRTI que não sofre resistência cruzada por K65R.
Efeitos adversos: inibidor da polimerase de DNA gama; fadiga, mal-estar, mialgias, náuseas, anorexia, insónias, macrocitose eritrocitária, hiperpigmentação das unhas. Não deve ser usado com a estavudina por competição na fosforilação intracelular.
Estavudina
NRTI. Excreção por via renal. Ativa contra HIV 1 e 2. Resistência a vírus com mutações TAMs e mutação K65R.
Efeitos adversos: neuropatia periférica, acidose tática, esteatose e pancreatite, lipodistrofia.
Lamivudina
NRTI. Excreção por via renal. Ativa contra HIV 1 e 2 e HBV. Resistência por mutações M184V, M184I ou K65R. Resistência cruzada com a entricitabina e abacavir. Um dos antirretrovirais menos tóxicos, causando neutropenia, cefaleias…
Entricitabina
NRTI. Excreção por via renal. Ativa contra HIV 1 e 2 e HBV. Baixa toxicidade por baixa afinidade para as polimerases humanas.
Zalcitabina
NRTI. Excreção por via renal. Elevada toxicidade (neuropatia periférica). Ativa contra HIV 1 e 2 e HBV.
Abacavir
NRTI. Excreção por glicuronidação hepática. Ativo contra HIV-1. Resistência por mutações K65R, L74V (resistência cruzada com didanosina), Y115F e M184V.
Não deve ser usada em pacientes com o genótipo HLA-B5701.
Elevadas doses de consumo de etanol aumentam a AUC plasmática.
Efeitos adversos: hipersensibilidade potencialmente fatal; queixas respiratórias e musculoesqueléticas. Não pode ser retomado depois de descontinuada, por is tal causa hipotensão, estado tipo choque e possível morte.
Didanosina
NRTI. Excreção por via renal. Ativo contra HIV 1 e 2 e HTLV-1.
Resistência por mutações TAMs e M184V.
Efeitos adversos: neuropatia periférica, pancreatite, neurite, aumento das transamínases, hiperuricemia.
Aumenta a AUC da didanosina.
Tenofovir disoproxil
NRTI. Excreção por via renal. Ativo contra HIV 1 e 2 e HBV. Aumenta a AUC da didanosina.
Efeitos adversos: flatulência, síndrome de Fanconi.
Neviparina
NNRTI. Ativo só contra HIV-1. Metabolizada pela CYP3A4. Indutor da CYP3A4. Elevada resistência por mutações nos aa 103 e 181.
Usada em dose única para prevenir a transmissão vertical durante o parto.
Resistência cruzada com efavirenz e delavirdina.
Efeitos adversos: rash, síndrome de stevens-johnson e hepatotoxicidade.
Efarivenz
NNRTI. Ativo só contra HIV-1. Metabolizado pelas CYPs 2B6 e 3A4. Indutor da CYP3A4. Elevada resistência por mutações nos aa 103 e 181. Resistência cruzada à neviparina e delavirdina.
Efeitos adversos centrais: tonturas, alterações psiquiátricas, psicoses, insónias, sonhos pertrubadores). Único antirretroviral inequivocamente teratogénico.
Delavirdina
NNRTI. Ativo só contra HIV-1. Metabolizada pela CYP3A4. Inibidora da CYP3A4. Elevada resistência por mutações nos aa 103 e 181. Resistência cruzada com nevirapine e delavirdina.
Efeitos adversos: rash, dermatite severa, hepatotoxicidade e neutropenia.
Etravirina
NNRTI. Ativo só contra HIV-1. Indutor da CYP3A4, inibidora das CYPs 2C9 e 2C19.
Efeitos adversos: rash autolimitado.
Saquinavir
Inibidor da protease peptídico. Ativos contra HIV 1 e 2. Metabolizado pela CYP3A4. Inibidor da CYP3A4. Sempre administrado com o ritonavir.
Efeitos adversos: GI e lipodistrofia.
Ritonavir
Inibidor da protease peptídico. Ativos contra HIV 1 e 2. Metabolizado pela CYP3A4. Inibidor da CYP3A4.
Adjuvante terapêutico com outros iniciadores da protease.
Efeitos adversos: GI, parestesias periodais e atrais, dislipidemia e lipodistrofia.
Lopinavir
Inibidor da protease peptídico. Ativos contra HIV 1 e 2. Metabolizado pela CYP3A4. Inibidor da CYP3A4. Só disponível em conjunto com o ritonavir. Não administrar conjuntamente com dissulfiram e metronidazole.
