Barbiturate - Wie ist die Proteinbindung von Barbituraten? - Wie werden Barbituraten abgebaut? Was ist hier die Besonderheit - Wie erfolgt die Elimination von Barbituraten?

- Sehr hohe Plasmaeiweißbildung - Metabolisierung (Oxidation) v.a. in der Leber (deutlich langsamer als Umverteilung, Abbau von 16-24% / h) - V.a. renale Elimination der Metabolite

Hypnotika Flashcards by Tim Soylu

Nenne die Medikamente, welche hypnotisch wirken!

Volatile und gasförmige Anästhetika:

Ether: Enfluran, Sevofluran, Isofluran, Desfluran
Halogenierte Kohlenwasserstoffe: Halothan
Xe, N2O

Hypnotika und intravenöse Anästhetika

Barbiturate
Etomidat
Propofol
Ketamin

Benzodiazepine
- Diazepam
- Midazolam
…

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Nenne die drei großen Medikamentenklassen, die zur Ausschaltung des Bewusstseins genützt werden!

Volatile und gasförmige Anästhetika
Hypnotika und intravenöse Anästhetika
Benzodiazepine

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Nenne die vier Anforderungen für ein gutes Anästhetikum

große therapeutische Breite
gute Steuerbarkeit
organunabhängige Elimination
wenig NW

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Wirkmechanismen

Wie wirkt ein Hypnotika generell auf das ZNS?

Herabsetzung der Erregbarkeit des ZNS

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Welche ZNS Strukturen werden durch Hypnotika beeinflusst?

Funktionelle Hemmung von

Neokortex
Basalganglien
Zwischenhirn - v.a. Thalamus und Hypothlamus
Hirnstamm (Mesencephalon, Pons und Medulla oblongata)
- > Im Hirnstamm wird speziell die Formatio Retikularis gehemmt

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Was besagt die Meyer-Overton-Regel?

je lipophiler ein Anästhetikum desto potenter

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Merke

Hypnotika und GABA-A Rezeptor

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Barbiturate

Nenne zwei Barbiturate die man gibt!

Thiopental

- Methohexital

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Barbiturate

Wie ist die Proteinbindung von Barbituraten?
Wie werden Barbituraten abgebaut? Was ist hier die
Besonderheit
Wie erfolgt die Elimination von Barbituraten?

Sehr hohe Plasmaeiweißbildung
Metabolisierung (Oxidation) v.a. in der Leber (deutlich langsamer
als Umverteilung, Abbau von 16-24% / h)
V.a. renale Elimination der Metabolite

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Barbiturate

Welche Wirkung haben Barbiturate auf das ZNS?
Welche Wirkung haben sie nicht im ZNS?

Hypnose
(Analgesie)
Keine Steigerung des Hirndrucks

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Barbiturate

Welche Wirkung haben Barbiturate auf das Herz-Kreislauf-System

negativ Inotrop -> Herzschlagvolumen sinkt
Vasodilatation -> Perioherer Gefäßwiderstand sinkt
und reflektorisch steigt die HF
HZV↓ bei zentral gedämpftem Sympathikotonus

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Barbiturate

Was passiert mit der Koronarfunktion?

Perfusion steigt
O2-Verbrauch steigt
FFA- und Glucoseaufnahme ↑

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Barbiturate

In wiefern beeinflussen sie das respiratoriscche System?

Dämpfung des Atemzentrums -> Atemdepression bis Apnoe
Husten
Bronchospasmus
Laryngospasmus

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Barbiturate

Was machen Barbiturate mit der Leber?

mikrosomale Enzyminduktion → Beschleunigung des
Metabolismus von Pharmaka und endogener Substanzen (Steroidhormone, Gallensäuren, … aber auch Porphyrine!)

Substanzen werden also schneller abgebaut

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Was machen Barbiturate in der Niere?

Einschränkung der Nierenfunktion

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Barbiturate

Wann benutzt man Barbiturate?

Üblicherweise zur Narkoseeinleitung

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Barbiturate

Nenne die drei häufigeren NW

Schmerzen bei der Injektion
Allergische Reaktion durch Histaminfreisetzung
RR Abfall

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Barbiturate

Nenne die vier Kontraindikationen?

Porphyrien
Asthma oder COPD
dekompensierte Herzinsuffizienz
Myocardischämie

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Etomidat

Wie dreht Etomidat?

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Etmomidat gibt es schon als fertige Lösungen mit welchen Lösungsmitteln?

Fettemulsion (Sojabohnenöl und Triglyceride) - Etomidat-Lipuro®
Propylenglycol - Hypnomidate®

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Etomidat

Wie gut bindet Etomidat an Plasmaeiweiß?

Sehr gut - 80%

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Etomidat

Wie wird Etomidat Abgebaut?

Metabolisierung in der Leber durch hydrolytische Spaltung

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Etomidat

Wie wird Etomidat eliminiert?

Überwiegend renale Elimination (ca. 75%) der Metabolite

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Etomidat

Was bewirkt Etomidat im ZNS? Was ist zu beachten?

Hypnose

- Aber keine Analgesie

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Etomidat Was macht Etomidat im Herz-Kreislauf-System?

- MINIMALE kardiovaskuläre Depression

Etomidat Wie beeinflusst Etomidat die koronarfunktionen?

- Myocardialer O2-Verbrauch konstant | - Coronare Perfusion↑ bei leichter ↓ koronarer Gefäßwiderstand

Etomidat Wie beeinflusst Etomidat das Respiratorische System?

- Dämpfung des Atemzentrums → Atemdepression bis zur Apnoe

Etomidat Wie beeinflusst Etomidat die NNR?

generalisierte Inhibition der Synthesefunktionen von Gluko- und Mineralokortikoiden -> Plasmakortisol- und Aldosteronspiegel ↓ (durch Blockade der ACTH-Wirkung an der NNR infolge Hemmung der 11-β-Hydroxylase)

Etomidat Was macht Etomidat mit der Leber und der Niere?

Aber: keine wesentliche Beeinträchtigung von Leber- und Nierenfunktion!

Etomidat Für was verwendet man Etomidat?

Nur Zur Narkoseeinleitung

Etomidat Nenne die zwei wichtigen NW!

- Schmerz bei der Injektion | - Myoklonien (nicht assoziiert mit Krampfpotentialen im EEG)

Etomidat Was sind die Kontraindikationen für Etomidat?

Kontraindikationen: - Sepsis - Polytrauma

Etomidat Nenne zwei wichtige Vorteile des Etomidats!

- große therapeutische Breite | - Günstiges NW-Profil

Etomidat Was sind die Nachteile von Etomidat?

- Keine Analgesie | - Fehlende Relaxation

Propofol Wie erfolgt die Metabolisation und Eliminierung?

Hepatische Metabolisierung (Glucoronidierung und Sulfatierung) Renale Elimination

Propofol - Wie ist die Plasmaeiweißbindung von Propofol?

Sehr hoch!!!!!

Propofol Was macht Propofol im ZNS und was nicht?

Propofol macht eine Hypnose aber keine Analgesie!

Propofol Was macht Propofol im Herz-Kreislauf-System?

Kardiovaskuläre Depression - negativ inotrop - negativ chronotrop - Vasodilatierend

Propofol Wie beeinflusst Propofol die Kornonarfunktion?

- Myocardialer O2-Verbrauch leicht ↓ | - Coronare Perfusion leicht ↓ infolge RR ↓

Propofol Wie beeinflusst Propofol das Respiratorische System?

Dämpfung des Atemzentrums → Atemdepression bis zur Apnoe

Propofol Wie beeinflusst Propofol Leber und Niere

Nicht wesentlich

Propofol Wie beeinflusst Propofol NNR?

Nicht wesentlich NNR!

Propofol Nenne die drei NW!

- selten allergische Reaktionen durch Histaminfreisetzung - Injektionsschmerz - Propofolinfusionssyndrom

Propofol Was sind die Kontraindikationen von Propofol?

Gibt keine

Propofol Was sind die Vorteile von Propofol?

- angenehmes Einschlafen | - geringe Kumulation

Propofol Was sind die Nachteile von Propofol?

Keine Analgesie

Propofol Wann benutzt man Propofol?

- Narkoseaufrechterhaltung | - Narkoseeinleitung

Welche 3 Medikamente haben die geringste kontextsensitive-HWZ?

1. am niedrigsten- Propofol 2. Etomidaz 3. Methohexital

Ketamine 1. Wie gut ist die Plasmaeiweißbindung?

1. Ketamine haben eine sehr geringe Plasmaeiweißbindung

Ketamin Wie wird Ketamin Metabolisiert?

Hepatische Metabolisierung (v.a. Demethylierung durch Cytochrom-P-450; Hauptmetabolit Norketamin mit 1/3 – 1/5 der anästhetischen Potenz von Ketamin)

Ketamin Wie wird es Eliminiert?

Elimination von Ketamin erfolgt renal!

Ketamin Was macht Ketamin mit dem ZNS? Und was macht es nicht?

dissoziative Anästhesie: unvollständiger Bewußtseinsverlust mit guter Analgesie plus Amnesie

Ketamin Was macht Ketamin mit dem vegetativen Nervensystem?

Vegetatives Nervensystem: | zentrale und periphere Sympathikusaktivierung

Ketamin Was macht Ketamin mit dem Herz-Kreislauf-System?

cardiovaskuläre Stimulation mit ↑ von HF, SV und art RR

Ketamin Was macht Ketamin mit der Koronarfunktion?

Koronarfunktion: - Myocardialer O2-Verbrauch stark ↑

Ketamin Was macht Ketamin mit dem Respiratorischen System? Was macht Ketamin nicht?

- keine Dämpfung des Atemzentrums → Erhalt der Spontanatmung - Bronchodilatation

Ketamin Was macht Ketamin mit Niere und Leber?

Nichts

Ketamin Was macht Ketamin mit der NNR?

Nichts

Ketamin Was sind die NW von Ketamin?

psychotrope Effekte (Traumreaktionen, ...), Hypersalivation, Sehstörungen

Ketamin Mit was Kombiniert man Ketamin?

Ketamin wird mit Hypnotika und Benzodiazepine kombiniert!

Ketamin Nenne drei Anwendungsbeispiele

1. Anwendung bei Analgesie / Kurznarkosen in Spontanatmung 2. Einleitung (Aufrechterhaltung) von Narkosen mit Beatmung 3 Einleitung unkooperativer Patienten

Ketamin 1. Was sind die KI von Ketamin?

- KHK - schlecht eingestellte Hypertonie - manifestierte hyperthyreose - Präeklampsie / Eklampsie

Ketamin Was sind die 5 Vorteile von Ketamin?

- große therapeutische Breite - fehlende Organtoxozität - erhaltende Spontanatmung - keine Kardiovaskuläre Depression - i.v., i.m. rektale und nasale Applikation

Ketamin Was sind die Nachteile von Ketamin?

geringe hypnotische Potenz

Beschreibe das Perfekte Hypnotikum der mittel der wahl!

i.v. applizierbare Wirkstoffe mit kurzer Anschlagzeit (schnellem Wirkungsbeginn, < 60s) und kurzer Wirkdauer (3-5min) sind die Mittel der Wahl (Barbiturate, Etomidat, Propofol) große therapeutische Breite (Einleitung und Aufrechterhaltung) und gute Steuerbarkeit (v.a. Aufrechterhaltung) wesentliche Kriterien bei der Wahl des Hypnotikums Wahl des Hypnotikums wird bestimmt durch Nebenwirkungen des Hypnotikums in Relation zu den Erkrankungen des Patienten!