Hypnosédatifs (intro + barb) Flashcards
Nomme des neurotransmetteurs inhibiteurs post-synaptique
GABA
Glycine
Nomme un neutrosmetteur excitateur
Glutamate
Nomme le principal NT inhibiteurs dans le cerveau
GABA (acide gamma-aminobutyrique)
Nomme un neurotransmetteurs inhibiteurs dans la moelle épinière
Glycine
Nomme les molécules qui cause la sédation et le sommeil + leur lieu
Mélatonine: niveau de la glande pinéale
Oréxines (neuropeptide): hypothalamus
Endocannabinoides
Rx qui traverse la BHE pour antagoniser les rc H1 cérébraux
Nomme la classe des médicaments qui favorisent les systèmes inhibiteurs
Hypnosédatifs
Nomme 3 indications des hypnosédatifs
anxiété
épilepsie
insomnie
Quel classe des rx est le contraire des hypnosédatifs?
stimulants = balance vers S. excitateurs
rx sédatif vs rx hypnotique
SÉDATIF:
diminution de l’activité motrice, inhibe l’excitation et exerce un effet « calmant ».
HYPNOTIQUE:
produit de la somnolence et facilite l’apparition et le maintien d’un état de sommeil qui ressemble au sommeil naturel dans ses caractéristiques électro-encéphalographique = hypnose
Caractéristique commun des hypnotiques et des sédatifs
un effet dépresseur général du SNC.
Les hypnosédatifs agissent sur quel type de rc?
Rc GABA a
Rc GABAa
- structure pentamérique
- sous-unités codées par 19 gènes (α1−6, β1−3, γ1−3, δ, ε, θ, π, et ρ1−3)
- contient généralement 2 sous-unités α, 2 sous-unités β et une 2 sous-unité γ
Types de site de liaison sur le rx GABA a
site de liaison pour son agoniste endogène GABA
autres sites modulateurs comme pour benzodiazépines
Que se passe-t-il lorsque rx GABA est activé?
entrée de Cl- = hyperpolarisation de la membrane = rend cellule plus diff à stimuler
(voir diapos du cours)
Nomme des usages thérapeutiques des hypnosédatifs
o Traitement de l’anxiété (benzodiazépines et buspirone)
o Traitement de l’insomnie (benzodiazépines, Rx « Z », mélatonine, DORAs, etc.)
o Induction de l’anesthésie (barbituriques et benzodiazépines)
o Traitement de la dépendance à l’éthanol (benzodiazépines et autres)
o Traitement de l’épilepsie (benzodiazépines et barbituriques)
NOTE:
aussi usage comme drogue d’abus (toxicomanie, alcoolisme) = pas thérapeutique tho
Effets pharmaco des barbituriques
effets sédatifs et hypnotiques
peuvent être des anti-convulsivants (ex. phénobarbital)
MA barbituriques
-ont un effet dépresseur du système nerveux central
-potentialisent l’effet inhibiteur du GABAA au niveau des synapses cérébrales (via un site différent des benzodiazépines sur les récepteurs GABAA)
-activent directement les récepteurs GABAA sans la présence requise du GABA
Indication phénobarbital (barbiturique)
tx de l’épilepsie
Indication thiobarbiturique ex. thiopental (barbiturique)
induction de l’anesthésie
Butalbital (50 mg) indication (barbiturique)
Tremblement essentiel
Principaux effets secondaires barbituriques
La somnolence diurne résiduelle
La dépendance physique et la tolérance
L’induction enzymatique
Différents effets métaboliques lors de l’administration répétées de barbituriques
- aug activité des enzymes microsomaux oxydatifs
- accélèrent le métabolisme d’autres composés exogènes et endogènes + leur propre métabolisme
Interactions barbituriques
des intrcs de types synergique: hypnosédatifs, anesthésiques généraux, narcotiques opioides et alcool
