Benzodiazépine Flashcards
Hypnosédatifs
Nomme premier bzd
chlordiazépoxyde (Librium)
Nomme le bzd le plus prescrit au monde
Diazépam (Valium)
MA
renforcent l’inhibition GABAergique de manière sélective dans tout le système
nerveux central, potentialisant l’inhibition pré et post synaptique au niveau du système limbique mais aussi du cortex cérébral, de l’hippocampe, de l’hypothalamus, du cervelet et de la moelle épinière. Quand une BZD entre en contact avec le site benzodiazépinique couplé au récepteur GABAA, plus d’ions chlorure migrent vers l’intérieur de la cellule. Ainsi, les BZD augmentent la puissance du GABA endogène et renforcent les circuits inhibiteurs. Elles agissent ainsi sur le récepteur GABAA, sans prendre la place de GABA.
Nomme un antagoniste des sites des BZD sur les rx GABA a + MA
Flumazénil
MA: occupent les sites rc des BZD sans les activer
Nomme les différents types d’effets des BZD
-un effet anxiolytique sélectif, principalement au niveau du cortex cérébral et des régions
limbiques.
-un effet hypnosédatif moins sélectif.
-un effet anticonvulsivant (augmentation du seuil convulsif)
-une relaxation musculaire à haute dose au niveau du tronc cérébral.
-un effet sur la consolidation de la mémoire (amnésie antérograde-voir plus bas).
Métabolisme BZD
Alprazolam, clonazépam, diazépam, midazolam, triazolam: CYP3A3/3A4
SAUF DIAZÉPAM: CYP2C19
Liposolubilité + pénétration dans le SNC
liposolubles et pénètrent aisément le système nerveux central, bien qu’on remarque certaines différences cliniquement significatives entre eux
read p. 12
ok
Le diazépam agit ……, mais son effet est plus court que laisse supposer sa longue
demie-vie, car …..
rapidement
séquestration rapide dans les tissus adipeux
Nomme le BZD qui possède le plus long délai d’action et pourquoi
Oxazépam
hypothèse: pénètre plus lentement dans le SNC.
V/F:
plus l’action est rapide, la puissance élevée et la demi-vie courte, plus les risques d’abus/dépendance seraient grands et plus le syndrome de retrait est marqué
V
NOTE:
- triazolam est mtn très peu utilisé à cause de ces risques
- L’alprazolam est un anxiolytique agissant rapidement et indiqué également dans la trouble panique, mais il présente un risque d’abus/dépendance important.
EI principaux
La somnolence diurne résiduelle (pouvant induire problèmes de coordination / chutes)
Les pertes de mémoire à court terme (amnésie antérograde)
L’excitation paradoxale
Léger trouble cognitif
La dépendance (>30% des patients âgés sont à risque de devenir des usagers chroniques)
La tolérance
Note importante
En 2009, Santé Canada a émis un avis sur l’innocuité de somnifères et le risque de
comportements somnambuliques complexes. Puis en 2020, pour rappeler les risques,
notamment en concomitance avec des opioïdes.
fenetre thérapeutique BZD
excellente
V/F:
dépression respiratoire possible à faible dose
F
à très forte dose
Tératogénicité
faible
IM
éviter prise concomitante avec d’autres dépresseurs du SNC notamment alcool (éthanol) = potentialise effet BZD sur rc GABAa
DONC
mentionner au pt que éviter prise d’alcool avec BZD
Indications thérapeutiques BZD
Trouble anxieux
Troubles du sommeil
Agitation
Amnésie antérograde / Pré-anesthésie
Anticonvulstivants
Sevrage alcoolique
Relaxant musculaire
**READ P. 13-15
READ point 6 p. 15-16
ok
