HC.3 & 4 - Geneesmiddelenafbraak I + II Flashcards
Hoe kunnen de processen binnen farmacokinetiek onderscheiden worden?
- Absorptie
- Distributie
- Metabolisme
- Eliminatie
Wat houdt absorptie in?
Opnemen medicijn in maag-darmkanaal
Wat houdt distributie in?
Het verspreiden van medicijn via bloedbaan richting doelorgaan
Wat houdt metabolisme in?
zodra het medicijn in het lichaam komt gaan er allerlei processen in gang: de lever gaat beginnen met allerlei metaboliserende processen
Wat houdt eliminatie in?
na metabolisme moet het weer worden uitgescheiden en dus geëlimineerd worden
Wat is biologische beschikbaarheid?
Hoeveel van het medicijn dat ingenomen is ook daadwerkelijk het bloed bereikt
Wat kan de biologische beschikbaarheid tegen gaan?
- Vernietigd in maag-darm kanaal
- Niet-geabsorbeerd
- Vernietigd in darmwand
- Vernietigd in lever (first pass effect)
Wat kan de biologische beschikbaarheid tegen gaan?
- Vernietigd in maag-darm kanaal
- Niet-geabsorbeerd
- Vernietigd in darmwand
- Vernietigd in lever (first pass effect)
Wat bepaalt of een stofje in het bloed terecht komt?
- Hij moet allerlei lipofiele barrières passeren: vetoplosbaarheid speelt rol.
- grootte van de stof speelt rol
- Of het in geïoniseerde vorm aanwezig is of niet. (niet-geíoniseerde vorm is beter voor passage).
Kan een geioniseerde vorm de membraan passeren?
Nee, alleen de niet-geioniseerde vorm
Formules behorend tot henderson hasselbalch vergelijking om de ionisatiegraad te bepalen
Ka = [H+] x [A-] / [HA]
pH - pKa = log ([A-]/[HA])
Hoe kan je biologische beschikbaarheid berekenen?
(Area Under the Curve oraal / AUC intraveneus) x 100%
Wat gebeurt er als een stof volledig afgebroken wordt door de maag en lever? En wat kun je er tegen doen? en noem een voorbeeld
Voorbeeld: Lidocaine. Dan is er een biologische beschikbaarheid van 0%, het kan wel intraveneus lokaal toegediend worden als anestheticum
Wat is een stof met een variabele systemische concentratie door groot first pass effect?
Propranolol
Welke soort medicatie toediening hebben te maken met first pass effect?
Alleen orale tabellen
Wat is de verdelingsvolume, incl formule?
Dat het medicijn niet alleen over bloedbaan en vloeistoffen terecht komt, maar ook in vet kan komen, of vet of miss wel in het oog.
Formule: Vd: hoeveelheid geneesmiddel in lichaam (dosis) / concentratie geneesmiddel in bloed
Wat is een eiwit waar allerlei geneesmiddelen aan zouden kunnen binden?
Albumine
Wat zou je theoretisch kunnen zeggen over een geneesmiddel dat gebonden is aan albumine?
Dat hij niet actief is
Wat kan het probleem zijn als iemand door leveraandoening of nierinsufficientie een te kort heeft aan albumine?
Dan zou er meer vrije middel zijn, en dus meer actieve geneesmiddel dan bij de gecontroleerde groep toen het medicijn op de markt kwam
Wat wilt de metabolisme graag doen met vetoplosbare stoffen?
hier wateroplosbare stoffen van maken en hiermee een geioniseerde binding maken die goed oplost in water, zodat het via de urine het lichaam kan verlaten
De metabolisme kent 2 reactie fases, welke zijn dit?
Fase I reacties:
- Oxidatie
- Hydrolyse
- Reductie
Fase II reacties (conjugatie):
- Acetyl
- Glucuronide
- Sulfaat
Wat doet cytochroom P450?
Exoideren van enzymen
Wat is de enterohepatische kringloop?
Stoffen komen van de maagdarmkanaal en passeren eerst de v. portae en dan de lever first pass), waarna t terecht komt in de circulatie, maar bij enterohepatische kringloop wordt dit tussen de darm en lever hergebruikt. Vb: gal. recycling
Wat kan het probleem of voordeel zijn van enterohepatische kringloop?
Dat iets bindt aan gal, waardoor dat stofje ook gerecycled wordt, hierdoor blijft dit stofje langer in het lichaam
Wat is een 0e orde kinetiek?
Afbraak van vaste hoeveelheid per tijdseenheid, geen halfwaardetijd berekening
Wat is een 1e orde kinetiek
Tijd uitgezet tegen concentratie, met iedere tijdseenheid dezelfde percentage afbraak. Wel halfwaardetijd berekening mogelijk
Wat is de formule van klaring?
Q = (Cin - Cout) / Cin
En Q staat voor de flow (wat ongeveer 25% vd cardiac output is)
Formule van steady state concentratie
Css= D x t1/2 / Vd x In 2 X pi
D = dosis
t1/2= halfwaarde tijd
Vd= verdelingsvolume
