HC.3 & 4 - Geneesmiddelenafbraak I + II

Question 1

Hoe kunnen de processen binnen farmacokinetiek onderscheiden worden?

Answer 1

1. Absorptie
2. Distributie
3. Metabolisme
4. Eliminatie

Question 2

Wat houdt absorptie in?

Answer 2

Opnemen medicijn in maag-darmkanaal

Question 3

Wat houdt distributie in?

Answer 3

Het verspreiden van medicijn via bloedbaan richting doelorgaan

Question 4

Wat houdt metabolisme in?

Answer 4

zodra het medicijn in het lichaam komt gaan er allerlei processen in gang: de lever gaat beginnen met allerlei metaboliserende processen

Question 5

Wat houdt eliminatie in?

Answer 5

na metabolisme moet het weer worden uitgescheiden en dus geëlimineerd worden

Question 6

Wat is biologische beschikbaarheid?

Answer 6

Hoeveel van het medicijn dat ingenomen is ook daadwerkelijk het bloed bereikt

Question 7

Wat kan de biologische beschikbaarheid tegen gaan?

Answer 7

1. Vernietigd in maag-darm kanaal
2. Niet-geabsorbeerd
3. Vernietigd in darmwand
4. Vernietigd in lever (first pass effect)

Question 8

Wat kan de biologische beschikbaarheid tegen gaan?

Answer 8

1. Vernietigd in maag-darm kanaal
2. Niet-geabsorbeerd
3. Vernietigd in darmwand
4. Vernietigd in lever (first pass effect)

Question 9

Wat bepaalt of een stofje in het bloed terecht komt?

Answer 9

• Hij moet allerlei lipofiele barrières passeren: vetoplosbaarheid speelt rol.
• grootte van de stof speelt rol
• Of het in geïoniseerde vorm aanwezig is of niet. (niet-geíoniseerde vorm is beter voor passage).

Question 10

Kan een geioniseerde vorm de membraan passeren?

Answer 10

Nee, alleen de niet-geioniseerde vorm

Question 11

Formules behorend tot henderson hasselbalch vergelijking om de ionisatiegraad te bepalen

Answer 11

Ka = [H+] x [A-] / [HA]

pH - pKa = log ([A-]/[HA])

Question 12

Hoe kan je biologische beschikbaarheid berekenen?

Answer 12

(Area Under the Curve oraal / AUC intraveneus) x 100%

Question 13

Wat gebeurt er als een stof volledig afgebroken wordt door de maag en lever? En wat kun je er tegen doen? en noem een voorbeeld

Answer 13

Voorbeeld: Lidocaine. Dan is er een biologische beschikbaarheid van 0%, het kan wel intraveneus lokaal toegediend worden als anestheticum

Question 14

Wat is een stof met een variabele systemische concentratie door groot first pass effect?

Answer 14

Propranolol

Question 15

Welke soort medicatie toediening hebben te maken met first pass effect?

Answer 15

Alleen orale tabellen

Question 16

Wat is de verdelingsvolume, incl formule?

Answer 16

Dat het medicijn niet alleen over bloedbaan en vloeistoffen terecht komt, maar ook in vet kan komen, of vet of miss wel in het oog.

Formule: Vd: hoeveelheid geneesmiddel in lichaam (dosis) / concentratie geneesmiddel in bloed

Question 17

Wat is een eiwit waar allerlei geneesmiddelen aan zouden kunnen binden?

Answer 17

Albumine

Question 18

Wat zou je theoretisch kunnen zeggen over een geneesmiddel dat gebonden is aan albumine?

Answer 18

Dat hij niet actief is

Question 19

Wat kan het probleem zijn als iemand door leveraandoening of nierinsufficientie een te kort heeft aan albumine?

Answer 19

Dan zou er meer vrije middel zijn, en dus meer actieve geneesmiddel dan bij de gecontroleerde groep toen het medicijn op de markt kwam

Question 20

Wat wilt de metabolisme graag doen met vetoplosbare stoffen?

Answer 20

hier wateroplosbare stoffen van maken en hiermee een geioniseerde binding maken die goed oplost in water, zodat het via de urine het lichaam kan verlaten

Question 21

De metabolisme kent 2 reactie fases, welke zijn dit?

Answer 21

Fase I reacties:
- Oxidatie
- Hydrolyse
- Reductie

Fase II reacties (conjugatie):
- Acetyl
- Glucuronide
- Sulfaat

Question 22

Wat doet cytochroom P450?

Answer 22

Exoideren van enzymen

Question 23

Wat is de enterohepatische kringloop?

Answer 23

Stoffen komen van de maagdarmkanaal en passeren eerst de v. portae en dan de lever first pass), waarna t terecht komt in de circulatie, maar bij enterohepatische kringloop wordt dit tussen de darm en lever hergebruikt. Vb: gal. recycling

Question 24

Wat kan het probleem of voordeel zijn van enterohepatische kringloop?

Answer 24

Dat iets bindt aan gal, waardoor dat stofje ook gerecycled wordt, hierdoor blijft dit stofje langer in het lichaam

Question 25

Wat is een 0e orde kinetiek?

Answer 25

Afbraak van vaste hoeveelheid per tijdseenheid, geen halfwaardetijd berekening

Question 26

Wat is een 1e orde kinetiek

Answer 26

Tijd uitgezet tegen concentratie, met iedere tijdseenheid dezelfde percentage afbraak. Wel halfwaardetijd berekening mogelijk

Question 27

Wat is de formule van klaring?

Answer 27

Q = (Cin - Cout) / Cin

En Q staat voor de flow (wat ongeveer 25% vd cardiac output is)

Question 28

Formule van steady state concentratie

Answer 28

Css= D x t1/2 / Vd x In 2 X pi

D = dosis
t1/2= halfwaarde tijd
Vd= verdelingsvolume