H2.3: Receptorfarmacologie Flashcards
wat zijn agonisten?
stoffen die de receptor stimuleren waardoor een effect wordt bewerkstelligd
wat zijn antagonisten?
stoffen die wel aan een receptor binden maar niet werkzaam zijn; blokkeren de receptoren voor agonisten
waaruit bestaat een G-eiwit gekoppelde receptor?
zeven transmembraaneiwitten met intracellulair een G-eiwit
wat gebeurt er wanneer een agonist aan een g-eiwit gekoppelde receptor bindt?
er treedt een conformatieverandering op (van de receptor) waardoor G-eiwitten een cascade in werking zetten waardoor er een effect optreedt
welke typen receptoren kennen we?
- G-eiwit gekoppelde receptor
- ionkanaal-gekoppelde receptor
- kinase-gekoppelde receptor
- gentranscriptie receptoren
wat zijn ionkanaal-gekoppelde receptoren?
deze vormen bij activatie een opening voor ionen; snelle respons
wat zijn kinase-gekoppelde receptoren?
deze fosforyleren eiwitten bij activatie; langzame respons
vooral actief binnen het endocriene systeem (denk aan insulinereceptor)
wat zijn gentranscriptie/nucleaire receptoren?
deze transporteren naar de celkern bij activatie en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor; langzame respons
vooral oa hormonale cycli zoals een oestrogeenreceptor
welke typen agonisten zijn er?
- volle agonisten
- partiële agonisten
- inverse agonisten
wat zijn volle agonisten?
hebben bij een lage bezetting een maximaal effect (100%)
wat zijn partiële agonisten?
hebben zelfs bij een hoge bezetting geen maximaal effect
wat zijn inverse agonisten?
inactiveren constitutionele receptoren (receptoren die van zichzelf actief zijn) waardoor er een remming van activiteit ontstaat
wat is de effectiviteit?
de hoogte van de plateaufase = het maximale effect
wat is de potentie?
pEC50 = - log EC50 (M)
welke typen antagonisten zijn er?
- chemisch
- farmacokinetisch
- receptor blokkade
- niet competitief
- fysiologisch
wat is een chemische antagonist?
onafhankelijk van een receptor en werkt bv in het bloed bij wegvangen van een stof
wat is een farmacokinetische antagonist?
breken een stof af of dragen bij aan het verslechteren van opname van een stof; onafhankelijk van receptoren
wat is een receptor blokkade?
blokkeert een receptor door erop te binden; twee soorten:
- reversibel competitief; omkeerbeer
- irreversibel competitief; onomkeerbaar
wat is een niet competitieve antagonist?
een stof die op een andere plek bindt op de receptor dan de agonist
wat is een fysiologische antagonist?
de antagonist bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist
hoe werkt een ionkanaal receptor?
geactiveerd door een ligand; bestaat uit verschillende subunits
wat geldt bij 50 % receptor bezetting?
Kd = [D]
evenwichtsconstante = drug concentratie
hoe druk je affiniteit uit?
-log [D] (M)
wat is de Kd van de agonist?
Ka
