H2.3: Receptorfarmacologie

Question 1

wat zijn agonisten?

Answer 1

stoffen die de receptor stimuleren waardoor een effect wordt bewerkstelligd

Question 2

wat zijn antagonisten?

Answer 2

stoffen die wel aan een receptor binden maar niet werkzaam zijn; blokkeren de receptoren voor agonisten

Question 3

waaruit bestaat een G-eiwit gekoppelde receptor?

Answer 3

zeven transmembraaneiwitten met intracellulair een G-eiwit

Question 4

wat gebeurt er wanneer een agonist aan een g-eiwit gekoppelde receptor bindt?

Answer 4

er treedt een conformatieverandering op (van de receptor) waardoor G-eiwitten een cascade in werking zetten waardoor er een effect optreedt

Question 5

welke typen receptoren kennen we?

Answer 5

• G-eiwit gekoppelde receptor
• ionkanaal-gekoppelde receptor
• kinase-gekoppelde receptor
• gentranscriptie receptoren

Question 6

wat zijn ionkanaal-gekoppelde receptoren?

Answer 6

deze vormen bij activatie een opening voor ionen; snelle respons

Question 7

wat zijn kinase-gekoppelde receptoren?

Answer 7

deze fosforyleren eiwitten bij activatie; langzame respons

vooral actief binnen het endocriene systeem (denk aan insulinereceptor)

Question 8

wat zijn gentranscriptie/nucleaire receptoren?

Answer 8

deze transporteren naar de celkern bij activatie en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor; langzame respons

vooral oa hormonale cycli zoals een oestrogeenreceptor

Question 9

welke typen agonisten zijn er?

Answer 9

• volle agonisten
• partiële agonisten
• inverse agonisten

Question 10

wat zijn volle agonisten?

Answer 10

hebben bij een lage bezetting een maximaal effect (100%)

Question 11

wat zijn partiële agonisten?

Answer 11

hebben zelfs bij een hoge bezetting geen maximaal effect

Question 12

wat zijn inverse agonisten?

Answer 12

inactiveren constitutionele receptoren (receptoren die van zichzelf actief zijn) waardoor er een remming van activiteit ontstaat

Question 13

wat is de effectiviteit?

Answer 13

de hoogte van de plateaufase = het maximale effect

Question 14

wat is de potentie?

Answer 14

pEC50 = - log EC50 (M)

Question 15

welke typen antagonisten zijn er?

Answer 15

• chemisch
• farmacokinetisch
• receptor blokkade
• niet competitief
• fysiologisch

Question 16

wat is een chemische antagonist?

Answer 16

onafhankelijk van een receptor en werkt bv in het bloed bij wegvangen van een stof

Question 17

wat is een farmacokinetische antagonist?

Answer 17

breken een stof af of dragen bij aan het verslechteren van opname van een stof; onafhankelijk van receptoren

Question 18

wat is een receptor blokkade?

Answer 18

blokkeert een receptor door erop te binden; twee soorten:
- reversibel competitief; omkeerbeer
- irreversibel competitief; onomkeerbaar

Question 19

wat is een niet competitieve antagonist?

Answer 19

een stof die op een andere plek bindt op de receptor dan de agonist

Question 20

wat is een fysiologische antagonist?

Answer 20

de antagonist bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist

Question 21

hoe werkt een ionkanaal receptor?

Answer 21

geactiveerd door een ligand; bestaat uit verschillende subunits

Question 22

wat geldt bij 50 % receptor bezetting?

Answer 22

Kd = [D]

evenwichtsconstante = drug concentratie

Question 23

hoe druk je affiniteit uit?

Answer 23

-log [D] (M)

Question 24

wat is de Kd van de agonist?

Answer 24

Ka

Question 25

wat is de Kd van de antagonist?

Answer 25

Kb

Question 26

wat is EC50?

Answer 26

de concentratie van de agonist waarbij de helft van het (eigen) maximale effect (van de agonist) wordt bereikt

Question 27

als de pEC50 lager is…

Answer 27

heb je een hogere concentratie van de stof

Question 28

hoe toon je reversibel competitief antagonisme aan?

Answer 28

je berekent van de controlecurve de EC50 en ook de EC50’s van de andere concentratiecurves. je berekent de ratio’s tussen de controle EC50 en de concentratie EC50. daar trek je 1 vanaf. je pakt het logaritne ervan. als je dit uitzet in een grafiek is dit een rechte stijgende lijn met steilheid 1

Question 29

hoe weet je hoe potent de antagonist is?

Answer 29

snijpunt met x-as