Glucopeptidos y lipoglucopeptidos Flashcards
Glucopeptidos disponibles clinicamente
Vancomicina y Teicoplanina
Mecanismo de acción de los glucopeptidos
Su mecanismo de acción consiste en unirse específicamente al péptido D-alanil-D-alanina (D-Ala-D-Ala) de los precursores de peptidoglicano. Al unirse a este péptido, bloquea la actividad de la enzima transglicosilasa, impidiendo la polimerización y el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano
Espectro de actividad
SOLAMENTE GRAMPOSITIVAS
-Cepas resistentes a la meticilina (Meticilino resistentes) - S. Aureus y Enterococos
-Teicoplanina más efectiva para Enterococos
Bacillus spp., Listeria monocytogenes, bacterias corineformes, algunos Actinomyces y otros anaerobios como Clostridium spp. (incluido C. difficile) y Peptostreptococcus
Mecanismo de resistencia de los glucopeptidos
Existen 6 genotipos (Van): A,B, C, D, E y G
Todos tienen en general que cambian la segunda alanina (D-Ala-D-ALA) por Serina o Lac
Usos de la Vancomicina
-Infecciones de la piel y tejidos blandos,
oculares, del sistema nervioso central
(meningitis), endocarditis infecciosa, y colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile.
Farmacocinética de la Vancomicina
-Mala absorción por V.O (Solo para colitis) ; Uso por I.V
-T1/2= 3-9h
-Efectivo en meningitis cuando hay inflamación
-UP= 10-55%
-Aclaramiento: Renal (Sin metabolismo previo)
Usos de la Teicoplanina
Infecciones de la piel y tejidos blandos,
septicemias, endocarditis, y sepsis asociadas a cateterismos venosos
Farmacocinética de la Teicoplanina
-V.I
-T1/2= 40-100h
-UP= 90%
-Aclaramiento: Renal (Sin previo metabolismo)
Dependencia de la concentración de la vancomicina y que pasaría si es mayor o no
15-20mg
<15mg: Selección de mutantes (no alcanza IC50) que conlleva a resistencia
>20mg: Falla renal
¿Ventajas de la Teicoplanina en comparación con la Vancomicina?
Teicoplanina es más segura
Contraindicaciones de los glucopeptidos
-Problemas de audición
-Disfunción renal
-Administración con fármacos que se eliminan por via renal o sean nefrotoxicos (Ej: aminoglucósidos)
-Lactancia
¿Qué son los lipoglucopeptidos?
Modificaciones de la vancomicina donde se agrega una cadena lipídica
¿Por qué se crearon los lipoglucopeptidos?
-Resistencia
-Mala penetración
Mecanismo de acción de los lipoglucopeptidos
Igual que los glucopeptidos, la cadena lipídica asegura mayor unión a la pared.
APIs que son lipoglucopeptidos
-Dalbavancin
-Oritavancina
-Telavancina
RAMs de los glucopeptidos y lipoglucopeptidos
-Hombre rojo
-Reacciones hematologicas
-Flebitis
-Nefrotoxicidad
-Ototoxicidad (NO EN LIPOGLUCOPEPTIDOS)
-Orina espesa (NO EN GLUCOPEPTIDOS)
