Antifúngicos

Question 1

Clasificación de los APIs de acuerdo a su estructura y mecanismo de acción

Answer 1

Atacan pared celular - Lipopéptidos
Atacan membrana celular- Azoles, Polienos y Alilaminas
Atacan nucleo - Pirimidinas fluoradas

Question 2

APIs de la categoria Polienos

Answer 2

Nistatina, Natamicina y Anfotericina B (más usado)

Question 3

Mecanismo de acción de los polienos

Answer 3

Formación de poros en la membrana al unirse al ergosterol que alteran la permeabilidad

Question 4

Usos de los polienos (generales)

Answer 4

-Meningitis por Cryptococcus
-Candidiasis orales o vaginales
-Infecciones superficiales de la piel
por Candida
-Queratitis por Fusarium o
Aspergillius

Question 5

Usos de la anfotericina B

Answer 5

-Blastomicosis
-Infecciones fúngicas invasivas
-Micosis sistémicas
-Mucormicosis

Question 6

RAMs de los polienos

Answer 6

-Nefrotoxicidad debido a el aumento
de creatinina y urea
-Anemia
-Leucopenia
-Trombocitopenia
-Hipotensión
-Arritmias
-Diarrea
-Hipokalcemia e hipomagnesia

Question 7

Características de la anfotericina B

Answer 7

-Biodisponibilidad del 5% vía oral
-Generalmente administrado por vía intravenosa
-95% de unión a proteínas
-Volumen de distribución: 4 L/kg
-Es el antifúngico de mayor espectro disponible

Question 8

APIs que son categoria de los azoles

Answer 8

-Fluconazol
-Itraconazol
-Ketoconazol
-Voriconazol
-Posaconazol
-Miconazol
-Clotrimazol

Question 9

Característica de formulación de los azoles

Answer 9

Solo se usan tópicamente, de forma sistémica son muy tóxicos.

Question 10

Mecanismo de acción de los azoles

Answer 10

Inhiben la enzima C-14-α-dimetilasa de la célula fúngica, con lo cual se interrumpe la síntesis del ergosterol en la membrana celula

Question 11

Usos generales de los azoles

Answer 11

-Candidiasis
-Aspergiliosis
-Mucosis
-Caspa}
-Esporotricosis linfocutanea

Question 12

Uso específico del Voriconazol

Answer 12

Infecciones invasivas de Candida

Question 13

Uso específico del Fluconazol

Answer 13

Meningitis criptocócicas

Question 14

Uso específico del Itraconazol

Answer 14

Cromoblastomicosis

Question 15

Uso específico del Posaconazol

Answer 15

Mucormicosis

Question 16

RAMs de los azoles

Answer 16

-Malestar gastrointestinal
-Exantema
-Fotosensibilidad
-Hepatitis
-Cefalea
-Alucinaciones
-Disfuncion erectil (Itra)
-Necrosis hepática (Flu)
-Malformaciones genéticas (Flu)

Question 17

¿Cual gen es mutado para conferir resistencia a los azoles?

Answer 17

TR34/L98H

Question 18

Características del Itraconazol

Answer 18

-Buena solubilidad
-Absorcion oral de 55%
-Volumen de distribucion de 700L
-Metabolismo hepatico
-Vida media 16-28 Horas

Question 19

Contraindicaciones del Itraconazol

Answer 19

Posee efectos inotropicos negativos (Menor contracción), por lo que no debe usar en pacientes con
-Historial o signos/sintomas de falla cardiaca.
-Disfunción ventricular
-Insuficencia cardiaca

Question 20

RAMs del Itraconazol

Answer 20

-Prolongación del QT
-Paro cardíaco subito o muerte subita (ojala yo)
-Sindrome de Steve - Jhonson
-Hipertensión
-Hepatitis

Question 21

Características del Fluconazol

Answer 21

-Alta solubilidad
-Penetracion alta en el LCR 70/80%
-Absorción oral >90%
-Aclaramiento renal 14.7 mL/min
-Distribución similar al del agua
-Metabolismo hepatico
-Vida media 30-50 Horas

Question 22

Contraindicaciones del Fluconazol

Answer 22

Embarazadas

Question 23

APIs que son categoria de las Alilaminas

Answer 23

-Terbinafina
-Naftitina

Question 24

Mecanismo de acción de las Alilaminas

Answer 24

inhiben a la
enzima escualeno epoxidasa,
de esta forma disminuye la
concentración de ergosterol

Question 25

Usos de las Alilaminas

Answer 25

-Infecciones micoticas en las uñas -Infecciones de la piel -Infecciones del cuero cabelludo -Tinea corporis -Tinea cruris -Tinea pedis

Question 26

Características de la Terbinafina

Answer 26

-Biodisponibilidad: 40% -Volumen de distribución: 16.6L/kg -Union a proteinas: 99% -Eliminacion por orina: 80% -Vida media de 36h

Question 27

RAMs de las alilaminas

Answer 27

Erupciones cutaneas Cefalea Perdida del apetito Indigestion Diarrea Disfuncion hepatobiliar Hepatitis aguda Lupus

Question 28

APIs que son Pirimidinas Fluoradas

Answer 28

Flucitosina

Question 29

Mecanismo de acción de las Pirimidinas

Answer 29

es transportado por la citosina permeasa en el citoplasma de la célula fúngica, donde se convierte en 5-fluorouraci y bloquea el proceso de replicación.

Question 30

Usos de las Pirimidinas

Answer 30

Aspergillus sp Candida glabrata Candida sp Cladosporium sp Cryptococcus neoformans

Question 31

Contraindicaciones

Answer 31

Embarazadas

Question 32

RAMs de las pirimidina

Answer 32

Vomitos Diarrea Hepatotoxicidad Citopenea Alucinaciones Hipokalemia

Question 33

APIs que son de la categoria Lipopeptidos

Answer 33

Caspofungina Micafungina Anidulafungina

Question 34

Mecanismo de acción de los lipopeptidos

Answer 34

Inhiben la síntesis de los glucanos a través de la inactivación de la enzima 1,3-betaglucano sintetasa

Question 35

Usos de los lipopeptidos

Answer 35

Aspergilosis invasora Candidiasis invasiva Profilaxis debidas a Candidas Resistencia a polienos

Question 36

Características de la Caspofungina

Answer 36

Vida media: 9-11 horas Aclaramiento: 12ml/min Union a proteinas: 97% Intravenoso

Question 37

RAMs de la Caspofungina

Answer 37

Pruritus Hipocaliemia Artralgia Hiperhidrosis Hepatotoxico

Question 38

Contraindicaciones de los lipopeptidos

Answer 38

Evitar uso en gestantes en caso de tener infección masiva de candida o aspergillus y no tengan VIH.

Question 39

Precauciones con los lipopetidos

Answer 39

Tener cuidado con la velocidad de infusión porque producen reacciones asociadas a histamina con urticaria e hipotension