Antifúngicos Flashcards
Clasificación de los APIs de acuerdo a su estructura y mecanismo de acción
Atacan pared celular - Lipopéptidos
Atacan membrana celular- Azoles, Polienos y Alilaminas
Atacan nucleo - Pirimidinas fluoradas
APIs de la categoria Polienos
Nistatina, Natamicina y Anfotericina B (más usado)
Mecanismo de acción de los polienos
Formación de poros en la membrana al unirse al ergosterol que alteran la permeabilidad
Usos de los polienos (generales)
-Meningitis por Cryptococcus
-Candidiasis orales o vaginales
-Infecciones superficiales de la piel
por Candida
-Queratitis por Fusarium o
Aspergillius
Usos de la anfotericina B
-Blastomicosis
-Infecciones fúngicas invasivas
-Micosis sistémicas
-Mucormicosis
RAMs de los polienos
-Nefrotoxicidad debido a el aumento
de creatinina y urea
-Anemia
-Leucopenia
-Trombocitopenia
-Hipotensión
-Arritmias
-Diarrea
-Hipokalcemia e hipomagnesia
Características de la anfotericina B
-Biodisponibilidad del 5% vía oral
-Generalmente administrado por vía intravenosa
-95% de unión a proteínas
-Volumen de distribución: 4 L/kg
-Es el antifúngico de mayor espectro disponible
APIs que son categoria de los azoles
-Fluconazol
-Itraconazol
-Ketoconazol
-Voriconazol
-Posaconazol
-Miconazol
-Clotrimazol
Característica de formulación de los azoles
Solo se usan tópicamente, de forma sistémica son muy tóxicos.
Mecanismo de acción de los azoles
Inhiben la enzima C-14-α-dimetilasa de la célula fúngica, con lo cual se interrumpe la síntesis del ergosterol en la membrana celula
Usos generales de los azoles
-Candidiasis
-Aspergiliosis
-Mucosis
-Caspa}
-Esporotricosis linfocutanea
Uso específico del Voriconazol
Infecciones invasivas de Candida
Uso específico del Fluconazol
Meningitis criptocócicas
Uso específico del Itraconazol
Cromoblastomicosis
Uso específico del Posaconazol
Mucormicosis
RAMs de los azoles
-Malestar gastrointestinal
-Exantema
-Fotosensibilidad
-Hepatitis
-Cefalea
-Alucinaciones
-Disfuncion erectil (Itra)
-Necrosis hepática (Flu)
-Malformaciones genéticas (Flu)
¿Cual gen es mutado para conferir resistencia a los azoles?
TR34/L98H
Características del Itraconazol
-Buena solubilidad
-Absorcion oral de 55%
-Volumen de distribucion de 700L
-Metabolismo hepatico
-Vida media 16-28 Horas
Contraindicaciones del Itraconazol
Posee efectos inotropicos negativos (Menor contracción), por lo que no debe usar en pacientes con
-Historial o signos/sintomas de falla cardiaca.
-Disfunción ventricular
-Insuficencia cardiaca
RAMs del Itraconazol
-Prolongación del QT
-Paro cardíaco subito o muerte subita (ojala yo)
-Sindrome de Steve - Jhonson
-Hipertensión
-Hepatitis
Características del Fluconazol
-Alta solubilidad
-Penetracion alta en el LCR 70/80%
-Absorción oral >90%
-Aclaramiento renal 14.7 mL/min
-Distribución similar al del agua
-Metabolismo hepatico
-Vida media 30-50 Horas
Contraindicaciones del Fluconazol
Embarazadas
APIs que son categoria de las Alilaminas
-Terbinafina
-Naftitina
Mecanismo de acción de las Alilaminas
inhiben a la
enzima escualeno epoxidasa,
de esta forma disminuye la
concentración de ergosterol
Usos de las Alilaminas
-Infecciones micoticas en las uñas
-Infecciones de la piel
-Infecciones del cuero cabelludo
-Tinea corporis
-Tinea cruris
-Tinea pedis
Características de la Terbinafina
-Biodisponibilidad: 40%
-Volumen de distribución: 16.6L/kg
-Union a proteinas: 99%
-Eliminacion por orina: 80%
-Vida media de 36h
RAMs de las alilaminas
Erupciones cutaneas
Cefalea
Perdida del apetito
Indigestion
Diarrea
Disfuncion hepatobiliar
Hepatitis aguda
Lupus
APIs que son Pirimidinas Fluoradas
Flucitosina
Mecanismo de acción de las Pirimidinas
es transportado
por la citosina permeasa en el
citoplasma de la célula
fúngica, donde se convierte
en 5-fluorouraci y bloquea el proceso de replicación.
Usos de las Pirimidinas
Aspergillus sp
Candida glabrata
Candida sp
Cladosporium sp
Cryptococcus neoformans
Contraindicaciones
Embarazadas
RAMs de las pirimidina
Vomitos
Diarrea
Hepatotoxicidad
Citopenea
Alucinaciones
Hipokalemia
APIs que son de la categoria Lipopeptidos
Caspofungina
Micafungina
Anidulafungina
Mecanismo de acción de los lipopeptidos
Inhiben la síntesis de los glucanos a través de la inactivación de la enzima 1,3-betaglucano sintetasa
Usos de los lipopeptidos
Aspergilosis invasora
Candidiasis invasiva
Profilaxis debidas a Candidas
Resistencia a polienos
Características de la Caspofungina
Vida media: 9-11 horas
Aclaramiento: 12ml/min
Union a proteinas: 97%
Intravenoso
RAMs de la Caspofungina
Pruritus
Hipocaliemia
Artralgia
Hiperhidrosis
Hepatotoxico
Contraindicaciones de los lipopeptidos
Evitar uso en gestantes en caso de tener infección masiva de candida o aspergillus y no tengan VIH.
Precauciones con los lipopetidos
Tener cuidado con la velocidad de infusión porque producen reacciones asociadas a histamina con urticaria e hipotension
