Farmacología geriátrica Flashcards
Dato
Gran parte de los fármacos administrados por vía oral requieren de un pH de 2-3 para disolverse, por lo que la menor secreción de ácido en la vejez puede entorpecer la absorción de los fármacos
Cuál es la función de la glicoproteína-P?
Actúa como trasportador de flujo para eliminar ciertos compuestos del interior de la cel, entre ellos fármacos y toxinas
Cambios de glicoproteína-P en la vejez
La proporción en el tracto GI se mantiene constante, pero ocurre una reducción importante en la barrera hematoencefálica —– los fármacos por propiedades lipofílicas tienen mayor capacidad para penetrar en el SNC
Implicancias del envejecimiento en el Vd
a) Fármacos hidrofílicos: disminuye el Vd, aumenta la concentración plasmática.
b) Fármacos hidrofóbicos: aumenta el Vd, disminuye la concentración plasmática.
Qué ocurre con las benzodiazepinas en la vejez?
Como son lipofílicas, pueden penetrar el SNC con mayor facilidad y lograr RAM a nivel central
Qué ocurre en el envejecimiento hepático desde un punto de vista funcional y metabólico?
-Disminución de la síntesis de macromoléculas
-Disminución de la función mitocondrial
-Aumento del estrés y daño oxidativo
-Función metabólica hepática impar
Cuáles son algunos ejemplos de fármacos con alta extracción hepática?
-Imipramina
-Verapamilo
-Propanolol
Fases del metabolismo hepático y sus cambios durante la vejez
Fase I: disminuye significativamente durante el envejecimiento, por lo que los fármacos pierden su efectividad.
Fase II: los fármacos se hacen más solubles, no disminuye significativamente durante la vejez.
Cuál es la benzodiazepina que no tiene metabolismo hepático de fase 1?
Nitrazepam
Cuáles son las implicancias de la reducción del metabolismo hepático en la farmacocinética-dinamia de los medicamentos?
-Aumenta la vida media de eliminación de sustratos de CYP450.
-Mayor acumulación de fármacos, especialmente lipofílicos.
-Aumento del riesgo de toxicidad a largo plazo.
Cuáles son algunos medicamentos cuya eliminación renal se ve afectada con el avance de la edad?
-EICA
-Metformina
-Furosemida
-Litio
-Vancomicina
-Ranitidina
-Digoxina
-Aminoglucósidos
Dato
La VFG va disminuyendo desde los 30 años y a los 80 años se dice que las personas tienen una disfunción renal fisiológica.
Cuáles son las implicancias del envejecimiento cardíaco?
-Disminución del GC
-Alteración de la perfusión relativa de órganos
-Disminución del efecto b-adrenérgico
Cuáles son algunos de los síntomas anticolinérgicos?
-Mareos, confusión, deterioro cognitivo, delirium
-Sequedad bucal y ocular
-Retención urinaria y contipación
Escala de riesgo anticolinérgica
3 pts: alto riesgo de generar efectos anticolinérgicos.
2 pts: riesgo medio.
1 pts: menor o riesgo casi nulo de generar efectos anticolinérgicos.
Cómo se deben indicar los fármacos en el paciente geriátrico?
Se deben ajustar por función renal, hepática y albuminemia
Cuáles son los fármacos que requieren ajuste por fx renal?
-Hidrofílicos
-Excretados y/o alterados por fx renal
Cuáles son los fármacos que se ajustan por función hepática?
-Altamente lipofílicos
-De gran extracción hepática
*Se suele hacer en contexto de DHC
Cuándo se hace el ajuste por hipoalbuminemia?
*En general no se hace en la práctica clínica, solo con los anticonvulsionantes (fenitoína, ácido valproico y carbamazepina).
Fórmula: C —- C obs / [0.9 x (alb/4.4)] + 0.1
En resumen, cuáles son los fármacos candidatos a ajuste de dosis?
-Fármacos con alta unión a albúmina (70%)
-Cinética de eliminación no lineal
-Pacientes con falla renal
-Pacientes con hipoalbuminemia severa
Cómo se define polifarmacia?
> o igual 5 fármacos a la vez
*Polifarmacia excesiva es > 9-10 fármacos
Dato
El riesgo de RAM aumenta > 50% cuando hay polifarmacia
A qué RAM se asocia la glibenclamida?
Hipoglicemia sostenida, puesto que es un secretagogo no dependiente de insulina
Cuándo se deben tomar los antidepresivos tricíclicos?
En la noche, dado que tienen un gran efecto sedante y aumentan el riesgo de caídas
Qué hay que tener ojo con los antihistamínicos de 1era gen?
Tienen alto riesgo de provocar efectos anticolinérgicos
+hidroxicina, clorfenamina
A qué RAM se asocia la digoxina?
En pacientes con hipokalemia puede provocar una intoxicación digitálica (el paciente dice ver puntos amarillos)
Dato
Cuando se usan ATB por más de 2 sem aumenta el riesgo de infecciones oportunistas, más aún si se asocia a uso de IBP
Cómo se define la prescripción inadecuada de fármacos?
Cuando el riesgo de RAM del medicamento supera al beneficio clínico (en particular cuando hay conocimiento de una técnica alternativa más segura)
Qué plantea la cascada de prescripción?
Que uno va indicando cada vez más fármacos para cubrir las RAM de los fármacos anteriores
Relación entre polifarmacia y medicamentos potencialmente inapropiados
En la vejez aumenta la morbilidad, lo que aumenta la probabilidad de que exista polifarmacia. Al existir un gran número de fármacos, aumentan los MPI
Estrategias de detección de MPI en PM
a) Métodos implícitos: experiencia clínica ——– separar los fármacos automedicados de las recetas médicas.
b) Métodos explícitos: criterios de Beers, START, STOPP, IPET, PRISCUS.
Criterios Beers para hipertensión
-Nifedipino de liberación inmediata provoca IAM en PM
-Doxazosina no tiene buen costo-beneficio
-Clonidina/metildopa tiene RAM sobre SNC
Criterios STOPP para hipertenisión
-Evitar diuréticos en presencia de incontinencia urinaria
-Evitar diurético de asa como monoterapia
-Evitar diurético tiazídicos en presencia de gota
-Evitar AINEs en presencia de HTA moderada a grave
Criterios de Beers para diabetes
Glibenclamida —- desbalance riesgo-beneficio, hiponatremia con VEC normal
Criterios STOPP para diabetes
Evitar fármacos que enmascaren los síntomas de la hipoglicemia, como carvedilol (oculta taquicardia)
Criterios de Beers para depresión
-Evitar ISRS en presencia de hiponatremia
-Evitar cualquier antidepresivo en paciente con historia de caídas o fx
-Evitar todos los antidepresivos tricíclicos
Criterios STOPP para depresión
-Evitar tricíclicos en presencia de glaucoma, trastornos del sistema exito-conductor, prostatismo y retención urinaria
-Evitar ISRS en historia de sangrado GI o concomitante con AINEs
Criterios de Beers y STOPP para dolor crónico
-Evitar uso crónico de AINEs en PM
-Uso agudo de AINEs no debe durar más de una semana
-AINEs contraindicados en DHC, ERC, úlceras GI y en uso conjunto con TACO
Dato
Estudios estadounidenses muestran que el 30% del total de las prescripciones de fármacos son hechas para PM
Dato
65% de las PM usan 3 medicamentos con regularidad
Qué ocurre con la glicoproteína ácida-a1 en la vejez?
Aumenta
Dato
25% de las RAM en adultos mayores son causadas por errores del mismo paciente
Cuál es la prevalencia de la polifarmacia?
De 36% en latam
Por qué es clínicamente relevante la polifarmacia?
Pq aumenta la probabilidad de desarrollar sd geriátricos
Qué es la conciliación de fármacos?
Hace referencia a cotejar dirigida y sistemáticamente los fármacos de uso habitual con las nuevas indicaciones
Dato
El uso crónico de IBP ha sido relacionado con diarrea por c. difficile, osteoporosis y fx en el PM
Cuáles son algunas herramientas para evaluar la interacción entre fármacos?
-Lexi-interact
-Micromedex
Cuál es la estrategia más apropiada de ajuste de terapia de fármacos en la población geriátrica?
Partir bajo y aumentar lento
Cuál es la aproximación secuencial para la optimización de la prescripción farmacológica en el adulto mayor?
*3-CIPAR
-Conciliación
-Cascada
-Contraindicaciones
-Interacciones
-MPI
-Ajuste
-Revisión
Cuáles son las características que cumplen los fármacos potencialmente inapropiados?
-Riesgo aumentado de RAM, hospitalización o muerte.
-Afectan negativamente a la función cognitiva y a la movilidad.
-Pueden inducir delirium, caídas, sangrado GI y fx.