Farmacodinâmica Flashcards

1
Q

Qual o conceito de farmacodinâmica?

A

Estudo sobre os efeitos do fármaco sobre o corpo (alvos, ações e interações medicamentosas)

Framacodinâmica = droga

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2
Q

Quais são as duas classificações dos fármacos quanto ao seu tipo de interação com o organismo?

A
  • Fármacos estruturalmente inespecíficos:
    • efeito depende só de duas propriedades físico-químicas (solubilidade, frau de ionização, pH e etc)
    • doses elevadas
  • Fármacos estruturalmente específicos:
    • efeito depende de interação específica com uma biomacromolécula (receptor)
    • doses reduzidas
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3
Q

O que são os receptores?

A

Componente celular que, ao reconhecerem/interagirem com o fármaco, desencadeiam um efeito biológico.

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4
Q

Quais são as 4 principais classificações dos alvos proteicos (receptores) dos fármacos?

A
  1. Enzimas
  2. Canais Iônicos
  3. Moléculas transportadoras
  4. Receptores propriamente ditos
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5
Q

Como um fármaco pode agir sobre uma enzima ?

A
  • fármaco pode agir como:
    • inibidor competitivo (se liga ao sítio do subtrato onde a enzima se ligaria)
    • inibidor irreversível e não competitivo (se liga a um sítio da própria enzima e a desativa)
    • inibidor reversível
    • falsos subtratos (tem um sítio de ligação para a enzima mas o produto formado é inativo)
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6
Q

Cite 4 exemplos de medicamentos que atuam sobre enzimas.

A
  1. IECA (inibidores da ECA) - inibidor reversível (HAS)
  2. Inibidores de acetilcolinesterase (AChE)- inibidor reversível (mastenia gravis)
  3. Inibidores das cicloxigenases (COX) - anti-inflamatórios não-esteroides - inibem (reversível ou não) a COX 1 e 2, impedindo que elas transformem o ácido aracdônico em prostaglandinas (mediadores da dor)
  4. Inibidores de prótons / H+K+ATPase: inibe liberação de HCl
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7
Q

Como moléculas transportadoras podem ser alvo de um fármaco?

A
  • fármaco age, normalmente, bloqueando sistemas de transporte
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8
Q

Cite 1 exemplo de medicamento que atua sobre moléculas transportadoras.

A
  1. Antidepressivos tricíclicos: inibidores da recaptação de noradrenalina pelo trasportador de noradrenalina
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9
Q

Quais são os 3 mecanismos que podem controlar a atividade de canais iônicos?

A
  1. Regulado por ligante (se abrem quando o receptor é ocupado por um agonista
  2. Regulado por voltagem (ativados pela mudanca de potencial da membrana)
  3. Regulado por segundo mensageiro (dentro dos receptores propriamente ditos)
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10
Q

Quais são os 4 tipos de receptores propriamente ditos?

A
  • Receptores acoplados a proteína G
  • Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos
  • Receptores intracelulares
  • Receptores de adesão da superfície celular
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11
Q

O que são os receptores acoplados a proteína G? Cite suas características e forma de atuação?

A
  • Recetores com 7 regiões transmembrana acoplados a proteina G (3 subunidades: ⲁ, β e γ), a qual, quando ativada, ativa um efetor (enzimas, canais ou outros).
    • ativação proteína G = fosforilação (GDP → GTP)
    • subunidade ⲁ se desloca e ativa o efetor
  • Esse efetor, normalmente, ativa segundos menssageiros que transmitirão esse sinal a efetores citoplasmáticos
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12
Q

O que são os segundos mensageiros?

A

Moléculas de sinalização que transmitem o sinal forneciso pelo primeiro mensageiro a efetores citoplasmáticos

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13
Q

Todas as proteinas G possuem a mesma ação?

A

Não.

Existem proteínas G exitatórias ou inibitórias

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14
Q

Como os opioides atuam há nível celular?

A
  1. Ligam-se ao receptor µ
  2. Proteína G inibitória (inibe efetor = adenilato ciclase)
  3. fechamento de canais de Ca
  4. hiperpolarização = inibe impulso nervoso
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15
Q

O que são os receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos? Cite suas características e forma de atuação.

A
  • Recetores com 1 região transmembrana acoplados a um dominio enzimático citozólico efetor
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16
Q

O que são os receptores intracelulares? Cite suas características e forma de atuação?

A
  • Enzimas e outras estruturas que servem como receptores intracelulares para fármacos lipofílicos, induzindo efeitos celulares
17
Q

Como atuam os corticoides em nivel celular?

A

Possuem receptores intracelulares que inibem de fatores de transcrição de genes de citocinas inflamatórias

18
Q

O que são os Receptores de adesão da superfície celular? Cite suas características e forma de atuação.

A
  • Recetores que ao serem estimulados favorecem a adesão entre duas células
19
Q

Qual a diferença entre um fármaco agonista e um antagonista?

A
  • Agonista: ao se ligar ao receptor, ele favorece a convormação ativa desse
  • Antagonista: impede a ativação do receptor pelo agonista
20
Q

Quais os dois tipos de agonistas?

A

Total: interagem com os receptores e desencadeiam uma resposta máxima

Parcial: desencadeiam uma resposta parcial mesmo se todos os receptores estiverem ocupados

21
Q

Quais os 4 tipos de antagonismo?

A
  • antagonismo farmacológico (competitivos reversíveis, irreversíveis ou não-competitivos)
  • químico
  • fisiológico
  • farmacocinético
22
Q

Quais as 3 classes de antagonistas farmacológicos?

A
  1. Competitivos reversíveis: aumentando a dose do agonista, é possível deslocar esse antagonisra
  2. Competitivos irreverssíveis: aumento da dose do agonista não desloca antagonista
  3. Não-competitivos: não competem pelo mesmo sítio de ligação no receptor, inativando-o mesmo na presença do agonista
23
Q

Qual a classificação dos antagonistas representados na imagem? (B, C e D)

A
24
Q

O que é o antagonismo químico?

A

Fármaco interage quimicamente com o agonista, de forma que quando ele se liga ao receptor não ocorre sua ativação

25
Q

O que é o antagonismo fisiológico?

A

antagonismo fisiológico ou de efeito

dois agonistas diferentes possuem receptores tamb diferentes, de forma que seus efeitos são opostos/antagônicos

26
Q

O que é o antagonismo farmacocinético?

A

Fármaco que, ao interagir com uma sustância, interfere nos processos farmacocinéticos (ex: absorção,

27
Q

O que é o chamado sinergismo que pode ocorrer entre fármacos?

A

Tipo de resposta farmacológica a partir da associação de dois ou mais medicamentos, a qual pode ser igual (por adição) ou maior (por potenciação) que a simples soma dos efeitos isolados.

28
Q

Quais os dois tipos de sinergismo?

A

Sinergismo por adição = somente a soma dos efeitos individuais

Sinergismo por potenciação = somas dos efeitos é maior que os efeitos individuais (uma das substâncias vai ser potencializada, ex: pela inibição de enzimas que a degradam pelo outro medicamento)

29
Q

Cite um exemplo comum de antibiótico que é associado a outro fármaco para que ocorra um sinergismo por potenciação.

A

Amoxicilina + clavulanato (inibe enzimas bacterianas que degradam a amoxicilina)