Farmacodinâmica Flashcards
Qual o conceito de farmacodinâmica?
Estudo sobre os efeitos do fármaco sobre o corpo (alvos, ações e interações medicamentosas)
Framacodinâmica = droga
Quais são as duas classificações dos fármacos quanto ao seu tipo de interação com o organismo?
- Fármacos estruturalmente inespecíficos:
- efeito depende só de duas propriedades físico-químicas (solubilidade, frau de ionização, pH e etc)
- doses elevadas
- Fármacos estruturalmente específicos:
- efeito depende de interação específica com uma biomacromolécula (receptor)
- doses reduzidas
O que são os receptores?
Componente celular que, ao reconhecerem/interagirem com o fármaco, desencadeiam um efeito biológico.
Quais são as 4 principais classificações dos alvos proteicos (receptores) dos fármacos?
- Enzimas
- Canais Iônicos
- Moléculas transportadoras
- Receptores propriamente ditos
Como um fármaco pode agir sobre uma enzima ?
- fármaco pode agir como:
- inibidor competitivo (se liga ao sítio do subtrato onde a enzima se ligaria)
- inibidor irreversível e não competitivo (se liga a um sítio da própria enzima e a desativa)
- inibidor reversível
- falsos subtratos (tem um sítio de ligação para a enzima mas o produto formado é inativo)
Cite 4 exemplos de medicamentos que atuam sobre enzimas.
- IECA (inibidores da ECA) - inibidor reversível (HAS)
- Inibidores de acetilcolinesterase (AChE)- inibidor reversível (mastenia gravis)
- Inibidores das cicloxigenases (COX) - anti-inflamatórios não-esteroides - inibem (reversível ou não) a COX 1 e 2, impedindo que elas transformem o ácido aracdônico em prostaglandinas (mediadores da dor)
- Inibidores de prótons / H+K+ATPase: inibe liberação de HCl
Como moléculas transportadoras podem ser alvo de um fármaco?
- fármaco age, normalmente, bloqueando sistemas de transporte
Cite 1 exemplo de medicamento que atua sobre moléculas transportadoras.
- Antidepressivos tricíclicos: inibidores da recaptação de noradrenalina pelo trasportador de noradrenalina
Quais são os 3 mecanismos que podem controlar a atividade de canais iônicos?
- Regulado por ligante (se abrem quando o receptor é ocupado por um agonista
- Regulado por voltagem (ativados pela mudanca de potencial da membrana)
- Regulado por segundo mensageiro (dentro dos receptores propriamente ditos)
Quais são os 4 tipos de receptores propriamente ditos?
- Receptores acoplados a proteína G
- Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos
- Receptores intracelulares
- Receptores de adesão da superfície celular
O que são os receptores acoplados a proteína G? Cite suas características e forma de atuação?
- Recetores com 7 regiões transmembrana acoplados a proteina G (3 subunidades: ⲁ, β e γ), a qual, quando ativada, ativa um efetor (enzimas, canais ou outros).
- ativação proteína G = fosforilação (GDP → GTP)
- subunidade ⲁ se desloca e ativa o efetor
- Esse efetor, normalmente, ativa segundos menssageiros que transmitirão esse sinal a efetores citoplasmáticos
O que são os segundos mensageiros?
Moléculas de sinalização que transmitem o sinal forneciso pelo primeiro mensageiro a efetores citoplasmáticos
Todas as proteinas G possuem a mesma ação?
Não.
Existem proteínas G exitatórias ou inibitórias
Como os opioides atuam há nível celular?
- Ligam-se ao receptor µ
- Proteína G inibitória (inibe efetor = adenilato ciclase)
- fechamento de canais de Ca
- hiperpolarização = inibe impulso nervoso
O que são os receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos? Cite suas características e forma de atuação.
- Recetores com 1 região transmembrana acoplados a um dominio enzimático citozólico efetor
O que são os receptores intracelulares? Cite suas características e forma de atuação?
- Enzimas e outras estruturas que servem como receptores intracelulares para fármacos lipofílicos, induzindo efeitos celulares
Como atuam os corticoides em nivel celular?
Possuem receptores intracelulares que inibem de fatores de transcrição de genes de citocinas inflamatórias
O que são os Receptores de adesão da superfície celular? Cite suas características e forma de atuação.
- Recetores que ao serem estimulados favorecem a adesão entre duas células
Qual a diferença entre um fármaco agonista e um antagonista?
- Agonista: ao se ligar ao receptor, ele favorece a convormação ativa desse
- Antagonista: impede a ativação do receptor pelo agonista
Quais os dois tipos de agonistas?
Total: interagem com os receptores e desencadeiam uma resposta máxima
Parcial: desencadeiam uma resposta parcial mesmo se todos os receptores estiverem ocupados
Quais os 4 tipos de antagonismo?
- antagonismo farmacológico (competitivos reversíveis, irreversíveis ou não-competitivos)
- químico
- fisiológico
- farmacocinético
Quais as 3 classes de antagonistas farmacológicos?
- Competitivos reversíveis: aumentando a dose do agonista, é possível deslocar esse antagonisra
- Competitivos irreverssíveis: aumento da dose do agonista não desloca antagonista
- Não-competitivos: não competem pelo mesmo sítio de ligação no receptor, inativando-o mesmo na presença do agonista
Qual a classificação dos antagonistas representados na imagem? (B, C e D)
O que é o antagonismo químico?
Fármaco interage quimicamente com o agonista, de forma que quando ele se liga ao receptor não ocorre sua ativação
O que é o antagonismo fisiológico?
antagonismo fisiológico ou de efeito
dois agonistas diferentes possuem receptores tamb diferentes, de forma que seus efeitos são opostos/antagônicos
O que é o antagonismo farmacocinético?
Fármaco que, ao interagir com uma sustância, interfere nos processos farmacocinéticos (ex: absorção,
O que é o chamado sinergismo que pode ocorrer entre fármacos?
Tipo de resposta farmacológica a partir da associação de dois ou mais medicamentos, a qual pode ser igual (por adição) ou maior (por potenciação) que a simples soma dos efeitos isolados.
Quais os dois tipos de sinergismo?
Sinergismo por adição = somente a soma dos efeitos individuais
Sinergismo por potenciação = somas dos efeitos é maior que os efeitos individuais (uma das substâncias vai ser potencializada, ex: pela inibição de enzimas que a degradam pelo outro medicamento)
Cite um exemplo comum de antibiótico que é associado a outro fármaco para que ocorra um sinergismo por potenciação.
Amoxicilina + clavulanato (inibe enzimas bacterianas que degradam a amoxicilina)
