Farmacodinâmica Flashcards
Qual o conceito de farmacodinâmica?
Estudo sobre os efeitos do fármaco sobre o corpo (alvos, ações e interações medicamentosas)
Framacodinâmica = droga
Quais são as duas classificações dos fármacos quanto ao seu tipo de interação com o organismo?
- Fármacos estruturalmente inespecíficos:
- efeito depende só de duas propriedades físico-químicas (solubilidade, frau de ionização, pH e etc)
- doses elevadas
- Fármacos estruturalmente específicos:
- efeito depende de interação específica com uma biomacromolécula (receptor)
- doses reduzidas
O que são os receptores?
Componente celular que, ao reconhecerem/interagirem com o fármaco, desencadeiam um efeito biológico.
Quais são as 4 principais classificações dos alvos proteicos (receptores) dos fármacos?
- Enzimas
- Canais Iônicos
- Moléculas transportadoras
- Receptores propriamente ditos
Como um fármaco pode agir sobre uma enzima ?
- fármaco pode agir como:
- inibidor competitivo (se liga ao sítio do subtrato onde a enzima se ligaria)
- inibidor irreversível e não competitivo (se liga a um sítio da própria enzima e a desativa)
- inibidor reversível
- falsos subtratos (tem um sítio de ligação para a enzima mas o produto formado é inativo)
Cite 4 exemplos de medicamentos que atuam sobre enzimas.
- IECA (inibidores da ECA) - inibidor reversível (HAS)
- Inibidores de acetilcolinesterase (AChE)- inibidor reversível (mastenia gravis)
- Inibidores das cicloxigenases (COX) - anti-inflamatórios não-esteroides - inibem (reversível ou não) a COX 1 e 2, impedindo que elas transformem o ácido aracdônico em prostaglandinas (mediadores da dor)
- Inibidores de prótons / H+K+ATPase: inibe liberação de HCl
Como moléculas transportadoras podem ser alvo de um fármaco?
- fármaco age, normalmente, bloqueando sistemas de transporte
Cite 1 exemplo de medicamento que atua sobre moléculas transportadoras.
- Antidepressivos tricíclicos: inibidores da recaptação de noradrenalina pelo trasportador de noradrenalina
Quais são os 3 mecanismos que podem controlar a atividade de canais iônicos?
- Regulado por ligante (se abrem quando o receptor é ocupado por um agonista
- Regulado por voltagem (ativados pela mudanca de potencial da membrana)
- Regulado por segundo mensageiro (dentro dos receptores propriamente ditos)
Quais são os 4 tipos de receptores propriamente ditos?
- Receptores acoplados a proteína G
- Receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos
- Receptores intracelulares
- Receptores de adesão da superfície celular
O que são os receptores acoplados a proteína G? Cite suas características e forma de atuação?
- Recetores com 7 regiões transmembrana acoplados a proteina G (3 subunidades: ⲁ, β e γ), a qual, quando ativada, ativa um efetor (enzimas, canais ou outros).
- ativação proteína G = fosforilação (GDP → GTP)
- subunidade ⲁ se desloca e ativa o efetor
- Esse efetor, normalmente, ativa segundos menssageiros que transmitirão esse sinal a efetores citoplasmáticos
O que são os segundos mensageiros?
Moléculas de sinalização que transmitem o sinal forneciso pelo primeiro mensageiro a efetores citoplasmáticos
Todas as proteinas G possuem a mesma ação?
Não.
Existem proteínas G exitatórias ou inibitórias
Como os opioides atuam há nível celular?
- Ligam-se ao receptor µ
- Proteína G inibitória (inibe efetor = adenilato ciclase)
- fechamento de canais de Ca
- hiperpolarização = inibe impulso nervoso
O que são os receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos? Cite suas características e forma de atuação.
- Recetores com 1 região transmembrana acoplados a um dominio enzimático citozólico efetor