Antimicrobianos Flashcards
A partir de qual ano os antibacterianos são considerados medicamentos controlados? Qual o tipo de receita necessária?
2010
Receita em duas vias
O que são as KPCs?
Klebsiella Pneumoniae Carbapenemase
bacteria componente da microbiota intesteinal que pode causar infecções no trato respiratório e é resistente aos atb da classe carbapenemas (classe mais potente dos betalactamicos = é resistente as penicilinas, cefalosporinas e carbapenemas)
Cite 3 medidas para evitar o surgimento de super bactérias.
- controle da venda
- prescrição correta
- uso correto
Qual a diferença entre resistência e sensibilidade?
resistência: bactéria não é afetada por certo medicamento por mecanismos moleculares/genéticos de defesa, de forma que suas descendentes terão essa resistencia
sensibilidade: é afetada e/ou morta pelo atb x menor sensiblidade = por fatores de virulencia e não genéticos
Conceitue:
- antimicrobiano
- antibiótico
- quimioterápico
- antibacteriano
- antimicrobiano: fármacos usados para inibir o crescimento ou matar microorganismos
- antibiótico: antimicrobiano originado de outro organismo vivo
- quimioterápico: antimicrobiano sintético
- antibacteriano: ação sobre bactérias
Qual a diferença de terapia empírica x específica?
empírica: sem conhecer o microorganismo específico mas se for racional tem uma eficácia próxima da especifica
específica: microorganismlo foi identificado por cultura ou outros métodos e é tratado com um fármaco específico
Quando usamos terapia empírica? (4)
- gravidade
- paciente frágil
- impossibilidade de obter isolados clinicos
- ineficiencia/indisponibilidade dos testes
Cite 6 passos para racionalizar a terapia empírica.
- Diagnóstico clínico
- Conhecimento aa florahabitual
- Saber padrões epidemiológicos (e de resistência)
- Coloração GRAM (gram de gota) - (se necessário: cultura - identificação / teste de sensibilidade)
- Considerar características do paciente
- Farmacologia do atb
Qual a diferença básica entre as bac. Gram + e -?
- Gram +: parece celular espessa formada por peptídeoglicanos (+ hidrossolúvel)
- Gram - : mais fina, interna e mais lipossolúvel + membrana externa
O que é o MIC?
MIC - concentração inibitória mínima
menor concentração que um atb deve atingir no tecido para ser efetivo (inibir crescimento)
Qual a diferença entre os fármacos que são tempo ou concentração dependentes? cite 2 exemplos de cada.
-
tempo dependente: o fármaco deve estar acima da MIC por um período de tempo maior para ser efetivo
- ex: β-lactamicos e vancomicina
-
concentração dependente: o fármaco deve estar muito mais concentrado que sua MIC para funcionar / ↑ concentração = ↑ rapida erradicação
- ex: aminoglicosideos
O local da ocorrência da infecção é importante na escolha do atb? Justifique e cite 3 exemplos.
- pulmão
- trato genitourinário
- pele
Sim: cada fármaco se difunde mais para um tecido
ex:
- levofloxacino = pulmão
- nor ou ciprofloxacino = trato genitourinario
- penicilina = pele
qual atb é preferível em caso de imunossupressão?
azitromicina x amoxicilina
amoxicilina pois é bactericida
cite um atb contraindicado em caso de disfunção renal?
vancomicina (nefrotóxica)
cite um atb contraindicado em caso de disfunção hepática?
polimixina B (neurotoxica dose dependente + metabolismo hepático)
Nomeie as formas:
Qual a diferença de atb com grande e pequeno espectro?
amplo espectro: grande grupo de diferentes bactérias
pequeno espectro: poucos tipos bacterias
Qual o nome dado as infecções decorrentes do uso de atbs? cite um exemplo.
suprainfecções
ex: candidíase
Qual o principal fator que para escolhermos entre um atb bactercida e um bacteriostático?
bactericida sempre se for imunossuprimido
Quais os 5 tipos de atbs quanto ao seu mecanismo/local de ação?
Farmacos que atuam sobre:
- parece celular
- membrana celular
- síntese de protéinas (ribossomos)
- material genético
- antimetabólicos
Qual a classe de atb mais conhecida por atuar sobre a parece celular de bacterias?
β-lactâmicos
descreva o mecanismo de ação dos β-lactâmicos.
inibem ação da enzima transpeptidase que realiza a ligação dos peptidoglicano = rápida lise (destruição da célula) = morte das bactérias
obs: farmaco tem que travessar a parede (gram +) e membrana externa (gram -) para agir
Dentre as bac. Gram + e -, qual é mais suscetível aos β-lactâmicos lipo e hidrossolúveis?
-
Gram +: parece celular espessa formada por peptídeoglicanos (+ hidrossolúvel)
- mais sucetível a atb hidros.
-
Gram - : mais fina, interna e mais lipossolúvel + membrana externa
- mais sucetível a atb lipos.
Os β-lactâmicos são bactericidas ou bacteriostáticos?
β-lactâmicos - bactericidas
Poe que denominamos o anel β-lactâmico de grupo “farmacofórico”?
Se ele sofrer alteração, o farmaco perde sua ação
Como as bactérias resistem aos β-lactâmicos?
β-lactamase - degradam anel β-lactâmico e tornam o fármaco ineficaz
cite 2 fármacos inibidores da β-lactamase.
Ácido clavulânico
Subactam
tazobactam
(se ligam irreversívelmente as β-lactamases)
Quais as 3 classes de β-lactâmicos?
- Penicilínicos
- Celafosporinas
- Carbapenemas
Como chamamos a penicilina de origem natural? Quais são seus tipos?
Penicilina G = benzilpenicilina
- Penicilina G cristalina
- Penicilina G procaína
- Penicilina G benzatina
Qual a diferença entre as 3 Penicilinas G?
Todas adm por via IM (ou IV)
- Penicilina G cristalina:
- duração de 4h - rápida
- infecção no liquor
-
Penicilina G procaína
- vasocronstrição local = 24h duração
-
Penicilina G benzatina (BENZETACIL)
- benzatina é uma macromolec. que libera lentamente a penicilina do local de injeção = 28 dias
Os fármacos penicilínicos atuam sobre gram + ou -?
mais eficazes contra GRAM + (penicilina G)
porém atuam sobre GRAM - (ampicilina - pró-framaco Bacampicilina - e a amoxicilina)
Qual a diferença entre a Penicilina G e a V?
G: adm por via IM (ou IV)
V: adm VO - quase sem uso (concentração baixa por dose)
Existem penicilinas resistêntes as β-lactamases?
sim (grupo volumoso que impede acoplamento da β-lactamase)
VO: oxacilina e dicloxacilina (pró-fármaco da oxacilina)
IM: meticilina
O que são as MRSAs e as ORSAs? Explique qual alteração molecular eles sofreram.
Staphylococcus Aureus Resistente à Meticilina (MRSA)/ oxacilina (ORSA)
alteração nas PLPs = o fármaco consegue burlar as β-lactamases mas ao chegar as PLPs, não conseguem se acoplar
Quais as principais reações adversas aos penicilínicos?
- reações alérgicas
- diarreia
Qual o critério usado para separar as cefalosporinas em gerações?
depende do espectro de ação:
- 1ª até 5ª
Quais são diferenças entre as gerações de cefalosporinas existentes? cite 1 exemplo de cada.
depende do espectro de ação:
-
1ª: princip. gram +
- poucas gram -
- cefalexina, cefazolina
- 2ª: princip. gram - :
- espectro mantem gram + da 1ª geração
- ceforanide
-
3ª: gram + e - (uso hospitalar)
- ceftriaxona
- mais estabilidade às β-lactamases
-
4ª: gram + e - (resistentes a β-lactamses)
- cefepima e cefpiroma
- espectro = 3ª
- bacilos gram - resistentes (BGN resistentes)
-
5ª: (para MRSA = meticilino-resistentes)
- ceftobiprole
As cefalosporinas causas mais ou menos reações alérgicas que as penicilinas?
menos reações alérgicas que as penicilinas
As cefalosporinas tem penetração inadequada em qual sistema/tecido?
SNC (princip. 1ª e 2ª gerações)
As ____________ não devem ser associadas ao consumo de bebidas alcoólicas
As cefalosporinas não devem ser associadas ao consumo de bebidas alcoólicas
As Carbapenemas atuam sobre gram + ou -?
= cefalosporinas de 3ª e penicilinas
princip: gram -
Quais os 3 Carbapenemas existentes? Qual a diferença entre eles?
uso hospitalar (IV):
-
Imipeném
- amplo espectro (inibe 90% das bactérias de importância clínica)
- 6/6 hrs
-
Meropeném
- contra BGN (bacilo gram negativo)
- 8/8 h
-
Etapeném
- meia vida maior - 1 adm diária
O imipeném é adm sempre associado a ____________, pois ela impede sua inativação pelas despeptidades renais, os quais possuem ______toxicidade. Os outros carbapenemas ______ (não/também) precisam dessa associação.
O imipeném é adm sempre associado a cilastatina, pois ela impede sua inativação pelas despeptidades renais (inibida pela cilastatina), os quais possuem nefrotoxicidade. Os outros carbapenemas não precisam dessa associação.
As Carbapenemas são degradadas pelas β-lactamases?
Não - são resistentes
Por que o uso de Carbapenemas é restrito a situações especificas?
são potentes indutores de β-lactamase em bact que não as possuiam
Quais as principais reações adversas aos Carbapenemas?
- adm IV rápida = náusea e vômitos
- diarreia grave
- reação alérgica cruzada com penicilinas
Cite 2 classes de atb que atuam sobre a membrana das bactérias. Dê um exemplo de cada.
Glicopeptídeos - vancomicina
Polipeptídeos - polimixina b (colírio)
Os fármacos glicopeptídeos são antibióticos?
sim, pois é originado por um organismo vivo
Os atbs glicopeptídeos são administrados por qual via?
IV (uso hospitalar)
estrutura muito grande para ser absorvida por via oral (exceção: VO para efeito local sobre Clostridium difficile = colite grave refratária ao metronidazol)
A principal importância clínica da vancomicina é ser capaz de atuar sobre os __________ e _________.
A principal importância clínica da vancomicina é ser capaz de atuar sobre os MRSA e ORSA (estafilococcos resistentes a oxacilina e meticilina)
Qual o mecanismo de ação dos glicopeptídeos?
alteração da permeabilidade da membrana plasmática
secundário: inibe polimerização da cadeia de peptideoglicano
Os glicopeptídeos são bactericidas ou bacteriostáticos?
bactericidas
Os glicopeptídeos atuam sobre gram + ou -?
só gram +
inclusive sobre as produtoras de β-lactamase
baixo espectro (grande espectro entre as gram +)
Qual a posologia da vancomicina?
12/12 h
Quais as principais reações adversas da vancomicina?
(dose dependente)
- nefrotoxicidade
- ototoxicidade
- hipersensibilidade
- siscrome do pescoço vermelho (adm muito rápida)
Cite 5 classes de atb que atuam sobre a síntese proteica das bactérias. Dê um exemplo de cada.
- Macrolídeos - azitromicina
- Aminoglicosídeos - neo/gentamicina
- Tetraciclinas- tetraciclina
- Clorafenicol
- nitrofurantoina
Os fármacos macrolídeos são antibióticos?
a eritromicina sim, pois é originária de outros microorganismos
a claritromicina e azitromicina são semi-sintéticos pois são sintetizados a partir da eritromicina
Qual o mecanismo de ação dos Macrolídeos?
impede o funcionamento do ribossomo e, consequentemente, da síntese proteica
Os Macrolídeos são bactericidas ou bacteriostáticos?
bacteriostáticos
(porém, por serem fármacos dose-dependentes, são administrados em doses muito altas, que acabam matando as bactérias)
Quais os 3 macrolídeos existentes e qual a via de adm de cada um deles?
-
eritromicina
- VO: pró-farmaco (pois o fármaco não seria bem absorvido por ser base fraca)
- IV
-
claritromicina
- VO
-
azitromicina
- VO (dose única)
Quais as principais indicações de cada um dos macrolídeos?
-
eritromicina
- VO ou IV: profilaxia febre reumática; substituir penicilitinos se hipersensibilidade
-
claritromicina
- VO - infecç. de via aérea, otite e sinusite
-
azitromicina
- VO: vias respiratórias
Qual o espectro de ação macrolídeos?
-
eritromicina e claritromicina
- gram +
-
azitromicina
- amplo espectro (gram + e -)
Quais as principais reações adversas dos Macrolídeos?
- desconforto gástrico
- surdes transitória (superdosagem)
-
inibem citocromo P-450 (exceto: azitromicina)
- altera metalobismo de corticoides e etc
Os aminoglicosídeos são antibióticos?
sim
Cite 2 aminoglicosídeos e qual a via de adm de cada um deles?
-
neomicina
- tópico
- via oral para efeito tópico em diarréia bacteriana
-
gentamicina e todos os outros
- IV ou IM
Qual o mecanismo de ação dos aminoglicosídeos?
impede o funcionamento do ribossomo e, consequentemente, da síntese proteica
Qual o mecanismo de resistência que algumas bactérias possuem contra a ação dos aminoglicosídeos?
mutação - ausência de receptores específicos ao fármaco no ribossomo
Qual o espectro de ação aminoglicosídeos?
- gram -
- micobactérias
Quais as principais reações adversas dos aminoglicosídeos?
- nefrotoxicidade - reversível
- ototoxicidade - irreversível e comulativa
Cite 1 classe de atb antimetabólico. Dê um exemplo.
Sulfonamidas - sulfametoxazol
As sulfonamidas são antibióticos?
Não, pois são sintetizados - são chamadas de quimioterápicos
qual o mecanismo de ação das sulfonamidas?
antimetabólicos
impede a formação de ácido fólico (inibe enzima ESPECIFICA DAS BACTÉRIAS) = não produz varios aas e purinas e oirimidinas = não produz RNA/DNA = interrompe crescimento
As sulfonamidas não são adm de forma isolada, e sim associadas a ________________, pois ______…
As sulfonamidas não são adm de forma isolada, e sim associadas a trimetoprima, pois ocorre uma sinergia entre elas, aumentando a potência do fármaco
Como bactérias se tornam resistentes a sulfonamidas?
sim
- passam a produzir mais PABA (precursor do ácido fólico) e consegue descolar o fármaco, interrompendo sua ação
- mutação
- altera permeabilidade da membrana ao fármaco
por isso adiciona-se agente sinérgico (trimetroprima - inibe outra enzima subsequente)
As sulfonamidas atuam sobre gram + ou -?
gram + e -
Cite exemplos de sulfonamidas.
- sulfadiazina
- sulfametoxazol (+ trimetroprima = bactrim)
- dapsona (hanseníase)
Cite 1 classe de atb que atua sobre a síntese de DNA das bactérias. Dê um exemplo.
Quinolonas (-xacino)
Qual o mecanismo de ação das Quinolonas?
inibição da replicação de DNA
inibem enzimas responsáveis pelo desenvovelamento e desespiralização do DNA
Qual o mecanismo de resistência às Quinolonas?
mutação no sítio de ligação nas enzimas responsáveis pelo desenvovelamento e desespiralização do DNA = quinolona não se liga
Quais são diferenças entre as gerações de quinolonas existentes? cite 1 exemplo de cada.
classificadas de acordo com a sequência de desenvolvimento
- 1ª geração: ác. nalidíxico
- 2ª geração: norfloxacino, ciprofloxacino
- 3ª geração: levofloxacino
- 4ª geração: trovaflozacino
Quais as indicações de cada uma das gerações de quinolonas existentes? cite 1 exemplo de cada.
classificadas de acordo com a sequência de desenvolvimento
-
1ª geração: ác. nalidíxico
- ITU por enterobactérias (gram -)
-
2ª geração:
- gram -
- A: norfloxacino - oral - ITU
- B: ciprofloxacino - oral e IV - ITU
-
3ª geração: levofloxacino
- gram - e +
- infecç. respiratórias
-
4ª geração: trovaflozacino
- gram + e -
- bact. anaeróbicas
Quais as principais reações adversas das quinolonas?
- sintomas gastrointestinais
- tonteira
Qual o mecanismo de ação do clorafenicol? Qual o principal mecanismo de resistência a ele?
bacteriostático - inibe síntese proteica
resistência: bomba de efluxo
Qual a via de adm do clorafenicol?
tópico
oral só em casos graves
Quais as reações adversas mais comuns do clorafenicol?
- supressão da medula óssea (citopenia) - dosagem dependente
- hipersensibilidade
- neurite óptica
Qual o mecanismo de ação das tetraciclinas?
bacteriostático - inibe síntese proteica
Por que as tetraciclinas devem ser ingeridas em jejum?
muita interação com metais catiônicos = menor absorção / perda de função
As tetraciclinas possuem amplo ou baixo espectro?
amplo espectro
Qual o mecanimso de ação e via de adm da polimixina B?
bactericida - destruição da membrana plasmática
infecções hospitalares - IV ou tópico
A polimixina D arua sobre gram - ou +?
gram -
Quais as principais reações adversas da polimixina B?
- neurotoxicidade
- não é eficaz em locais inflamados
Qual o mecanimso de ação e indicação da nitrofurantoína?
inativa proteína ricossomal
ITU
Quais as reações adversas da nitrofurantoína?
- urina marron
- náusea e vômitos
Qual o mecanimso de ação e indicação do metronidazol?
inibe síntese de DNA (rompe fita)
infecção intestinal
VO, IV e vaginal
