Anestésicos locais

Question 1

Qual o sufixo comum a todos os anestésicos locais?

Answer 1

-caína

Question 2

Qual a diferença entre os anestésicos e os analgésicos?

Answer 2

Anestésico: elimina a sensibilidade local pelo bloqueio de impulsos nervosos

Analgésico: reduz a dor pela inibição de receptores para subtâncias causadoreas de dor ou ainda reduzir a produção das mesmas.

Question 3

Qual a diferença dos anestésicos locais e dos gerais?

Answer 3

Anestesia local: agentes que bloqueiam reversivelmente a geração e condução de impulsos nervosos atravez da fibra nervosa no local de aplicação.

Anestesia geral: sedativo que deixa a pessoa irresponsiva a quaisquer estímulos

Question 4

Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais?

Answer 4

• Inibição/bloqueio reversível de canais de sódio, sempre atuando sobre a parte intracelular desse receptor.
• Inibe a geração e condução de potenciais de ação
• Inibe sensação de dor na região de aplicação

Question 5

Os anestésicos locais inibem somete a sensação de dor ou inibem também a sensação de pressão?

Answer 5

Somente a sensação de dor é inibida.

Ainda sentimos pressão

Question 6

Cite 7 características ideais dos anestésicos locais.

Answer 6

1. Irritação mínima
2. Reversível
3. Boa difusibilidade mas controlada
4. Baixa toxicidade sistêmica
5. Eficácia
6. Início rápido
7. Duração de ação adequada

Question 7

Os anestésicos locais são livres de efeitos sistêmicos?

Answer 7

Não, uma vez que ainda são absorvidos e podem causar efeitos adversos em outros locais.

Question 8

A aplicação dos anestesicos locais é feita diretamente no nervo?

Answer 8

Não, ela deve ser feita no teciso subcutâneo ou muscular de forma a se difundir até os nervos.

ou

Há fórmulas para aplicação por via tópica (ação mais demorada)

Question 9

Nomeie as 3 partes que compõem a fórmula dos anestésicos locais:

Answer 9

Question 10

Qual a importância de o anestésico local ter uma lipofilicidade adequada, não muito elevada e não muito baixa?

Answer 10

Se for muito lipofílico vai ficar retido na membrana junto aos seus próprios lipídios, sem atravessá-la

Se for pouco lipofílico, não atravessa

Question 11

Os anestésicos locais são ácidos ou bases?

Answer 11

Bases fracas

Question 12

Por que os anestésiscos locais podem ser ineficazes em áreas inflamadas?

Answer 12

Área inflamada: pH ácido → ionozação do anestésico local (base fraca) → impossibilita a penetração no neurônio → não interage com os recepores intracelulares de Na

Question 13

Quais são as 3 classificações (quanto à sua estruta e derivação) dos anestésicos locais?

Answer 13

1. Derivados de ésteres
2. Derivados de amidas
3. (outros) Anestésicos locais diversos

Question 14

Qual função orgânica é essa?

Answer 14

Amida

Question 15

Qual função orgânica é essa?

Answer 15

Éster

Question 16

Quais são as enzimas metabólicas mais comuns na pele e em outras regiões periféricas do corpo? Quais as funções degradas por elas?

Answer 16

Esterases (degradam ésteres)

Question 17

Qual o principal exemplo de anestésico local derivado de éster? Cite as principais caracteríscias de sua ação.

Answer 17

Procaína

• Hidrofílico
  
  • absorção lenta = início lento
  • remoção rápida do local de adm = curto período de ação
• Rápida dissociação da ligação com o canal de Na
• Metabolização rápica (presença de grande quantidade de esterases na periferia corporal)
• Baixa potência
  
  • Início lento
  • Curta duração

Question 18

Cite dois exemplos de anestésicos locais derivados de éster: um que curta e um de longa duração.

Answer 18

• Curta: Procaína
  
  • hidrofílico
  • Baixa potência
    
    • Início lento
    • Curta duração
• Longa: Tetracaína
  
  • lipofílico
  • Alta potência
    
    • Início rápido
    • Longa duração (15 min)

Question 19

Qual o anestésico local derivado de éster de escolha para uso parenteral na reaquianestesia? Qual a sua classificação e duração?

Answer 19

Tetracaína (derivado de éster - 2-3 horas)

dura mais no _liquor_ pois, nele, _não há tantas esterases_ quanto na pele

Question 20

Qual o anestésico local de escolha para uso oftálmico? Qual a sua classificação e duração?

Answer 20

Tetracaína (derivado de éster - 15 min)

Question 21

Qual o anestésico local de uso tópico mais usado? Qual sua classificação e duração?

Answer 21

Cinchocaína (derivado de amida)

• início de ação: 15 min*
• duração: 2-4 horas*

Question 22

Qual o anestésico local conhecido de maior estabilidade? Qual sua classificação e duração?

Answer 22

Lidocaína (derivado de amida)

duração: _1 hora_ (muito resistênte há hidrólise) - potência _moderada_

+ epinefrina = > 2 horas

Question 23

Qual o anestésico local é conhecido por uma menor duração que a lidocaína?

Answer 23

Mepivacaína (20-40 min)

Question 24

Quais são as enzimas metabólicas responsáveis pela degradação das amidas?

Answer 24

Não existe enzima específica para degradação direta = anestésicos com duração longa

Question 25

Quando é necessário que os anestésicos locais tenham um efeito mais longo, qual outra subtância é aplicada junto a ele?

Answer 25

Aminas simpatomiméticas = adrenalina = vasoconstrição = menor fluxo sanguíneo = menor difusão = menor metabolismo

(menor pico de concentração de anestésico na circulação = menos efeitos sistêmicos)

Question 26

Quais as vantagens do uso de um vasoconstritor junto aos anestésicos locais?

Answer 26

• Menor sangramento
• Efeito mais prolongado
• Pode ser aplicada doses menores
• Menor concentração de pico do anestésico na circulação = menos efeitos sistêmicos

Question 27

Quais as desvantagens do uso de um vasoconstritor junto aos anestésicos locais?

Answer 27

• Pode estimular coração e vasos em outros locais
• Irritabilidade

Question 28

Existe algum anestésico local que possui ação vasoconstritora? Qual seu nome e sua classificação?

Answer 28

Prilocaína (derivado de amida)

vasoconstritor = duração maior que a lidocaína

Question 29

Qual o anestésico local derivado de amida de escolha para uso parenteral na reaquianestesia para partos? Qual a sua classificação e duração?

Answer 29

Levobupivacaína (sem a cardiotoxicidade da bupivacaína)

Question 30

Cite um anestésico local que não seja derivado de amida ou éster, ou seja, um anestésico local diverso.

Answer 30

Diclonina