Autacoides (anti-histamínicos, ISRS)

Question 1

O que são os autacoides?

Answer 1

Substâncias rapidamente sintetizadas em resposta à estímulos específicos, atuando no local de síntese e permanecendo ativos por um curto período de tempo.

Question 2

Cite 3 exemplos de autacoides com importância farmacológica.

Answer 2

1. Histamina
2. Serotonina
3. Eicosanoides

Question 3

Qual o processo de síntese, armazenamento e degradação da histamina?

Answer 3

• Síntese:
  
  • Histidina → Histamina
• Armazenamento
  
  • grânulos
    
    • reservatório de reposição lenta (semanas): mastócitos/basófilos
    • NÃO ARMAZENAM: reservatório de reposição rápida: Células enterocromafins e neurônio histaminérgicos no SNC
• Degradação
  
  • fígado

Question 4

Quais as ações da histamina nos seguintes locais:

• m. liso:
• endotélio vascular:
• nervos aferentes:
• coração:
• SNC:
• TGI:

Answer 4

• m. liso:
  
  • vasodilatação periférica
  • vasoconstrição bronquica
• endotélio vascular:
  
  • vasodilatação periférica
• nervos aferentes:
  
  • prurido, dor
• SNC:
  
  • mantem vigília
  • supressor do apetite
• TGI:
  
  • estimula produção de HCl

Question 5

Quais as semelhanças e diferenças entre os receptores H1 e H2 de histamina?

Answer 5

• Semelhanças:
  
  • receptores metabotrópicos - acoplados a proteína G
• H1: SNC, m. liso e endotélio
  
  • vigília
  • media inflamação: edema, broncoconstrição e sensib. das terminações nervosas
• H2: TGI
  
  • produção HCl

Question 6

Qual a diferença entre os anti-histamínicos de 1ª e 2ª geração?

Answer 6

• 1ª geração - causam sonolência (↑ lipofílicos = atravessam BHE)
• 2ª geração - não causam sonolência

Question 7

Cite 5 efeitos colaterais dos anti-histamínicos.

Answer 7

1. Xerostomia
2. Retenção urinária
3. taquicardia
4. sedação
5. aumento do apetite

Question 8

Qual o precursor da serotonina? Como ele e degradada?

Answer 8

• precursor: triptofano
• degradação
  
  1. recaptação
  2. degradação pela MAO

Question 9

Em qual local do corpo ocorre a maior parte da produção de serotonina? Qual o segundo lugar?

Answer 9

1. Intestino delgado (90%)
2. SNC
3. Plaquetas (não produzem, só captam e liberam nos locais de lesão)

Question 10

Qual o mecanismo de ação dos antidepressivos que atuam sobre a serotonina e sobre a noradrenalina? Cite os 3 tipos e um exemplo de cada.

Answer 10

Inibidores da recaptação de serotonina

• seletivos = ISRS - ↓ efeitos colaterais
  
  • sertralina
  • paroxetina
  • fluoxetina
• seletivos para noradrenalina = tricíclicos = ↑ pressão
  
  • imipramina
• não-seletivos
• inibidores de recaptação de serotonina e noradrenalina
  
  • ​venlafaxina

Question 11

Cite 2 medicamentos relacionados a serotonina usados para tratar crises de enxaqueca. Como eles atuam?

Answer 11

Naratriptano e Frovatriptano (outros “-triptano”)

• agonista dos receptores de serotonina = ↓ vasodilatação

Question 12

Cite 1 anti-hemético relacionado a serotonina. Como ele atua?

Answer 12

Ondasetrona

• antagonista de 5HT3 na área do bulbo resp. pelo vômito e náusea

Question 13

O que são os eucosanoides? Cite os 3.

Answer 13

• derivados do metabolismo do ác. aracdônico
  
  • prostaglandinas
  • leucotrienos
  • tromboxano

Question 14

Pessoas asmáticas podem tomar AINEs?

Answer 14

Não pois inibem COX-1 e 2, o que desloca a reação produzindo mais leucotrieno (broncoconstrição)

Question 15

Cite alguns exemplos e ações de análogos de prostaglandinas.

Answer 15

final:

• • prostadil = ereção
• • prostol/prostona = induz parto
• • prosta = glaucoma

Question 16

Answer 16

Question 17

V ou F

Answer 17

Question 18

Answer 18

1. correta
2. H2
3. é afetada
4. só de 1ª