AINEs - Anti-inflamatórios não esteroidais Flashcards
O que são os AINEs?
Anti-inflamatórios (inibem mediadores inflamatórios) que não possuem estrura esteroidal (4 aneis).
Os AINEs atuam diretamente sobre os sinais de inflamação?
Não, eles só atuam reduzindo os mediadores inflamatórios, porém não diretamente sobre calor, rubor e etc. (dimunuem eles indiretamente)
Descreva o mecanismo a partir de uma lesão até a formação dos mediadores inflamatórios.
- Lesão membrana celular
- Fosfolipase A2 - enzima presente na membrana - passa a transformar fosfolipídios da membrana plasmática em ácido aracdônico (precursor dos mediadores da inflamação)
- Ação de duas enzimas:
-
Ciclocigenses (COX)
- (→ prostaglandinas → vasodilatação + dor)
- (→ tramboxano → agregacão plaquetária)
-
Lipoxigenases
- (→ leucotrieno → broncoconscrição)
-
Ciclocigenses (COX)
Qual o nome do principal precursor dos mediadores da inflamação?
Ácido aracdônico
O que são as COX?
Cicloxigenases: enzimas responsáveis pela metabolização do ácido aracdônico (produzido em caso de lesão de membrana) em mediadores inflamatórios como as prostaglandinas e o tromboxano
Quais os principais efeitos inflamatórios das prostaglandinas?
prostaglandinas → vasodilatação + dor
Quais os principais efeitos inflamatórios do tramboxano?
tramboxano → agregacão plaquetária
Quais os principais efeitos inflamatórios do leucotrieno?
leucotrienos → broncoconstrição
Qual a diferença entre a COX-1 e a COX- 2?
- COX-1: constitutiva - regulação fisiológica (estômago, rins, plaquetas, útero e SNC) - estão presentes nesses locais e agem imediatamente após a lesão
- COX-2: induzida- regulação patológica - devem ser sintetizadas após o estímulo das citocinas
Cite qual a função fisiológica da COX- 1 nos seguintes elementos:
- estômago
- rins
- plaquetas
- útero
- SNC
- Estômago: mastócitos adjacentes às células parietais do estômago produzem prostaglandinas → ativam células mucosas → muco (proteção)
- rins: função renal
- plaquetas: tromboxano estimula a agregação plaquetária
- útero: contração uterina é causada por prostaglandinas
- SNC: controle de temperatura
Quais são as células/estruturas que mais possuem COX-2? Onde essas enzimas atuam, as prostaglandinas produzidas são resposnsáveis por quais fenômenos inflamatórios?
- Macrófagos
- Linfócitos
- Plaquetas
- Útero
- SNC
dor e inflamação
Existem COX-2 constitutivas?
- Sim:
- função renal
- transmissão nervosa
O que é o chamado “Efeito AAA” dos AINEs? Explique cada um deles.
eles possuem (em diferentes proporções, sobretudo de acordo com seu local de ação) efeitos:
- analgésicos
- anti-inflamatórios - inibe a produção inicial de prostaglandinas pela COX-1 e a produção tardia pela COX-2
- antipiréticos - regulação termica via hipotálamo (inibe produção de prostaglandinas de ação hipotalamica)
Por que o principal efeito adverso dos AINEs são as lesões gástricas
mastócitos adjacentes às células parietais do estômago produzem prostaglandinas → ativam células mucosas → muco
AINEs que inativam COX-1 → ↓ prostaglandinas → ↓ proteção (+ erosão e etc)
Cada AINE só atua em uma das COX?
Não. A maioria atua inibindo ambas, mas possui uma maior afinidade por uma delas
Quais são os principais efeitos terapêuticos dos AINEs não seletivos? E seus efeitos adversos?
terapêuticos
- efeito anti-inflamatório moderado
- analgésico moderado
- antipirético
- antitrombótico
adversos:
- lesão gástrica
- sangramentos
- lesao renal
- eventos cardiovascular
Quais são os principais efeitos terapêuticos dos AINEs seletivos? E seus efeitos adversos?
terapêuticos
- efeito anti-inflamatório moderado
- analgésico moderado
- antipirético
- XXXX antitrombótico XXXXX - não interfere no tromboxano (COX 1)
adversos:
- XXXX lesão gástrica XXXX - não interfere nas prostaglandinas estomacais (COX 1)
- XXXX sangramentos XXXX - não interfere no tromboxano (COX 1)
- lesao renal
- eventos cardiovascular
Quais são os principais AINEs seletivos? Qual o principal risco do uso desses medicamentos?
- coxibes (ex: celecoxib)
- risco tromboembólico:
- COX - 1 atuante: agregação plaquetária atuante (tromboxeno)
- COX - 2 inibida: ação antiagregante inibida
Cite quais as funções principais de cada AINE a seguir:
- AAS
- Dipirona
- Paracetamol
- Ibuprofeno
- Diclofenaco, nimesulida
- AAS - antiagregante, antipirético e analgésico
- Dipirona - antipirética e analgésico (dores leves de cabeça e musculares)
- Paracetamol - //
- Ibuprofeno, cetoprofeno (e outros - eno) - anti-inflamatório, antipirética e analgésico
- Diclofenaco, nimesulida - anti-inflamatório e analgésico
