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SOS FARMACO > Farmacocinética y farmacodinamia > Flashcards

Farmacocinética y farmacodinamia Flashcards

1
Q

Estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos, incluye el análisis de la absorción, distribución, metabolismo y eliminación.

A

Farmacocinética

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2
Q

Estudia los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos bioquímicos/fisiológicos que estos producen en el organismo.

A

Farmacodinamia

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3
Q

Lo que el organismo le hace al fármaco.

A

Farmacocinética

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4
Q

Lo que el fármaco le hace al organismo.

A

Farmacodinamia

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5
Q

Agentes químicos que interactúan con el cuerpo y son capaces de afectar a la célula:

A

Fármaco

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6
Q

Es el estudio de los medicamentos y de sus efectos sobre los procesos biológicos:

A

Farmacología

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7
Q

¿En qué formas se pueden nombrar los fármacos?

A
  • Nombre químico.
  • Nombre genérico o principio activo.
  • Marca o nombre comercial.
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8
Q

Acciones del fármaco sobre el cuerpo:

A

Procesos farmacodinámicos.

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9
Q

Las acciones del cuerpo sobre el fármaco se denominan…

A

Procesos farmacocinéticos.

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10
Q

¿Qué es ADME?

A

Absorción
Distribución
Metabolismo (biotransformación)
Eliminación

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11
Q

Movimiento de un fármaco desde su sitio de administración al compartimento central:

A

Absorción

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12
Q

Vías de administración entérica:

A

Toda aquélla que involucre el aparato digestivo.

Ej: Oral, sublingual, rectal.

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13
Q

Vías de administración paraenteral:

A

Cualquiera que esté fuera del aparato digestivo.

Ej: Inhalado, intravenoso, intratecal, intramuscular, transdérmico, intra-arterial, subcutáneo intradérmico.

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14
Q

Vías de administración local:

A

Oftálmico, tópico, intranasal, mucosas.

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15
Q

¿Qué determina las características de un fármaco?

A

Las reglas de Lipinski.

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16
Q

Todos los fármacos se pueden absorber más fácilmente en un medio…

A

ácido.

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17
Q

MDR1:

A

Transportador tipo 1 de resistencia a múltiples fármacos

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18
Q

MRP:

A

Proteína relacionada con resistencia a múltiples fármacos.

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19
Q

Transportadores especializados en la expulsión de fármacos:

A

MDR1 y MRP.

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20
Q

Expulsan a los fármacos de las células y participan en resistencia de tumores a quimioterapéuticos:

A

Transportadores especializados en la expulsión de fármacos.

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21
Q

La forma ionizada de los fármacos es…

A

lipoinsoluble, no difusible.

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22
Q

La forma no ionizada de los fármacos es…

A

liposoluble, sí es difusible.

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23
Q

¿De qué depende si un fármaco está en su forma ionizada o no ionizada?

A

Del pKa del fármaco y del pH del medio.

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24
Q

¿Qué es el grado de absorción?

A

Cuánto de un fármaco se absorbe.

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25
Q

¿Qué es la tasa de absorción?

A

Qué tan rápido se absorbe un fármaco.

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26
Q

¿Qué es biodisponibilidad?

A

Cuánto del fármaco llegó a la circulación general. Se expresa siempre como un porcentaje.
No es lo mismo que absorción, ya que un fármaco oral se puede absorber y ser metabolizado por el hígado sin llegar nunca a la circulación general.

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27
Q

Mismo fármaco y forma farmacéutica, con igual concentración o potencia y misma vía de administración, pero sin la patente:

A

Genérico intercambiable (GI).

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28
Q

El medicamento similar tiene estudios de bioequivalencia.

A

Falso, no los tiene.

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29
Q

Movimiento del fármaco a través del cuerpo:

A

Distribución

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30
Q

Principal órgano que participa en la biotransformación:

A

El hígado.

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31
Q

¿Cuáles son los 3 factores de los que depende la distribución de un fármaco?

A

1) El gasto cardiaco.
2) El flujo sanguíneo.
3) Permeabilidad capilar.

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32
Q

Todos los fármacos administrados por vía oral (excepto el sublingual), están expuestos al metabolismo…

A

hepático.

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33
Q

Se refiere a la absorción inicial del fármaco en su camino al órgano diana:

A

Metabolismo de primer paso.

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34
Q

Fase metabólica que forma compuestos menos polares que se excretan más fácil o pueden ser más activos-profármacos:

A

Metabolismo de fase 1.

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35
Q

Reacciones llevadas a cabo en el metabolismo de fase 1:

A

Reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis.

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36
Q

El metabolismo de fase 1 está mediado por…

A

el citocromo P450.

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37
Q

Fase metabólica que produce productos muy polares, generalmente inactivos, y que usualmente termina la actividad farmacológica:

A

Metabolismo de fase 2.

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38
Q

Reacciones llevadas a cabo en el metabolismo de fase 2:

A

Reacciones de conjugación (acetilación, glucuronidación, sulfatación).

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39
Q

Muchas personas responden diferente a los fármacos porque tienen polimorfismos hereditarios de los CYP (citocromos), ésto se debe a la…

A

farmacogenética.

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40
Q

Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco:

A

Depuración

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41
Q

Representa el volumen de líquido del cual se remueve por completo el medicamento en una unidad de tiempo:

A

Eliminación, depuración.

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42
Q

Cinética de eliminación lineal en la que se elimina una cantidad constante por unidad de tiempo:

A

Eliminación de orden cero.

43
Q

Cinética de eliminación en la que se elimina una fracción constante por unidad de tiempo:

A

Eliminación de orden uno o primer orden.

*Hay una constancia en el tiempo de vida media.

44
Q

Tiempo de vida media (t 1/2):

A

Intervalo en el que la concentración cae a la mitad.

45
Q

Administración de un fármaco en la que éste se acumula hasta llegar a un estado estable:

A

Administración de un fármaco con intervalo en la vida media.

46
Q

Fracción o porcentaje de un fármaco que llega a la circulación sistémica:

A

Biodisponibilidad

47
Q

¿Cuáles son los dos actores de la dinámica farmacológica?

A

El fármaco y su receptor.

48
Q

Ejemplos de fármacos que no realizan su acción al unirse a un receptor:

A

Químicos, osmóticos, biotecnológicos.

49
Q

Un conjunto de rasgos estéricos y electrónicos que es necesario para asegurar las óptimas interacciones supramoleculares con un blanco biológico específico y para gatillar (o bloquear) su respuesta biológica:

A

Farmacóforo

50
Q

Macromolécula o complejo macromolecular en las células con las que interactúa el fármaco para provocar una respuesta celular:

A

Receptor o sitio de acción: Blanco o diana.

51
Q

Hay receptores farmacológicos cuyo ligando natural no se conoce, a éstos se les llama…

A

receptores huérfanos.

52
Q

Los fármacos interactúan con los receptores mediante enlaces químicos de estos 3 tipos:

A
  • Covalente: Enlace fuerte que puede ser irreversible
  • Electrostático: Enlace más común.
  • Hidrófobo: Enlace débil.
53
Q

Generalmente, los fármacos que hacen enlaces fuertes tienen poca…

A

selectividad.

54
Q

Tipos de interacciones agonistas entre un fármaco y un receptor:

A
  • Unión directa al receptor: Agonista total o agonista parcial.
  • Modulación alostérica.
  • Agonismo funcional: Inhibición del inhibidor de un agonista endógeno.
55
Q

Tipos de interacciones antagonistas entre un fármaco y un receptor:

A
  • Antagonista competitivo.
  • Antagonista no competitivo.
  • Agonista inverso.
  • Antagonista químico.
  • Antagonista fisiológico.
56
Q

Se unen al receptor y lo activan, directa o alostéricamente:

A

Agonistas

57
Q

Tiene la capacidad de unirse y activar a la forma activa del receptor con eficacia intrínseca alta, provocando un gran efecto:

A

Agonista total.

58
Q

Tiene la capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con eficacia intrínseca baja, provocando un efecto pequeño:

A

Agonista parcial.

59
Q

En presencia de un agonista total, un agonista parcial funciona como un…

A

estabilizador o como antagonista.

60
Q

Interacción fármaco-receptor agonista en la que los primeros se unen a una región diferente del receptor al agonista o al ligando natural, y estabilizan la estructura proteica facilitando la unión del ligando agonista o potenciando la eficacia de su unión:

A

Modulación alostérica.

61
Q

Interacción fármaco-receptor agonista en la que los fármacos tienen la función de inhibir a la molécula que termina la acción de un ligando natural:

A

Agonismo funcional: Inhibición del inhibidor de un agonista endógeno.

62
Q

Se unen al receptor y no producen acción, estabilizan al receptor en su estado inactivo directa o alostéricamente:

A

Antagonistas

63
Q

Antagonista que compite por el mismo sitio que ocupa el ligando en el receptor, por lo que funciona solo cuando bloquea al agonista (dosis-dependiente):

A

Antagonista competitivo.

64
Q

Antagonista que no compite por el mismo sitio que ocupa el ligando en el receptor (modulación alostérica), porque se une al receptor en un sitio diferente al agonista, y disminuye su respuesta:

A

Antagonista no competitivo: Inhibidor alostérico.

Al no ser competitivo, no puede ser desplazado, y por lo tanto el agonista ya no podrá generar la respuesta máxima.

65
Q

Interacción fármaco-receptor antagonista en la que los fármacos activan o estabilizan la conformación inactiva (Ri) del receptor, disminuyendo su actividad constitutiva, es decir, bloquean un receptor que estaría normalmente activo todo el tiempo por sí mismo, inhibiéndolo:

A

Agonista inverso.

66
Q

Antagonistas que no tienen efecto sobre ningún receptor, simplemente modifican a aquellos ligandos que sí tienen un efecto para inactivarlos. Funcionan como antídotos:

A

Antagonistas químicos.

67
Q

Antagonistas que se refieren a los sistemas antagónicos fisiológicos, que buscan provocar la respuesta contraria a la que se quiere antagonizar:

A

Antagonistas fisiológicos o funcionales.

68
Q

Concentración del fármaco que produce 50% del efecto máximo:

A

EC50: Efecto-concentración 50/Concentración efectiva 50.

69
Q

Concentración del fármaco libre donde se observa la mitad de la unión máxima:

A

KD50: Constante de disociación en equilibrio.

70
Q

Capacidad de unión de un fármaco a su receptor:

A

Afinidad

71
Q

¿Cómo se mide la afinidad?

A

Con la constante de disociación de equilibrio (KD): A menores KD, mayor afinidad.

72
Q

Ki:

A

Afinidad de un antagonista por su receptor.

73
Q

KD:

A

Afinidad de un agonista por su receptor.

74
Q

Capacidad del receptor para acoplarse a una molécula en específico y no a otra:

A

Especificidad

75
Q

Cuando dos fármacos producen respuestas equivalentes, es más potente aquel que…

A

requiere menor concentración para generar dicha respuesta.

76
Q

Es la EC50 (concentración efectiva) o ED50 (dosis efectiva) requerida para que un fármaco pueda producir 50% de su efecto máximo:

A

Potencia

77
Q

Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular:

A

Eficacia

78
Q

Es un indicador del índice terapéutico (ventana terapéutica):

A

Cociente LD50/ED50.

79
Q

Forma parte de la propia acción farmacológica (es inevitable), pero resulta indeseable:

A

Efecto colateral.

80
Q

Es secundaria a los efectos primarios, no es inherente al fármaco:

A

Efecto secundario.

81
Q

Presente en una población pequeña de individuos por predisposición genética. Puede ser una reacción alérgica:

A

Reacción idiosincrática.

82
Q

Las curvas cuánticas nos permiten observar el…

A

índice terapéutico (margen de seguridad).

83
Q

Mecanismo de acción de los fármacos osmolares:

A

Regular volúmenes líquidos.

84
Q

Mecanismo de acción de los fármacos pH-antiácidos:

A

Regular parámetros homeostáticos.

85
Q

Mecanismo de acción de los diuréticos:

A

Regular el medio iónico.

86
Q
  • Dominio citoplasmático con actividad de tirosina cinasa.

- Al ser estimulados por factores de crecimiento, son un blanco lógico de terapia antineoplásica.

A

Receptores con actividad enzimática intrínseca.

87
Q
  • Receptores que no tienen actividad enzimática intrínseca se acoplan a cinasas Janus (JAK). Éstas activan la las transductoras (STAT).
  • Inhibidores como fármacos de frontera para tratamientos de enfermedades inmunológicas y cáncer.
A

Receptores de citocinas.

88
Q
  • Canales iónicos activados por voltaje, ligando, presión, fosforilación,
  • Múltiples fármacos, particularmente neurológicos y cardiovasculares, actúan en estos receptores.
A

Canales iónicos.

89
Q

Los _____ constituyen la familia más grande de receptores.

A

GPCR (Receptores acoplados a proteínas G).

90
Q

¿Cuáles son las proteínas G más importantes?

A

Gs, Gi y Gq.

91
Q
  • Un mismo receptor puede estar acoplado a diferentes proteínas G.
  • Un mismo ligando puede tener varios receptores, y cada receptor puede tener varias decenas de subreceptores.
  • La variabilidad puede ser aprovechada farmacológicamente.
A

Receptores acoplados a proteínas G.

92
Q

¿Qué hacen las proteínas Gs?

A

Son estimulantes: Aumentan la actividad de la adenilato ciclasa.

93
Q

Proteínas G que disminuyen la actividad de la adenilato ciclasa:

A

Gi, es inhibidora.

94
Q

¿Qué hacen las proteínas Gq?

A

Son estimulantes: Interactúan con la fosfolipasa G.

95
Q

Subunidades de las proteínas G que modifican la conductancia de algunos iones como calcio y potasio:

A

Subunidades beta y gamma.

96
Q

Subunidades de las proteínas G que actúan sobre la adenilato ciclasa y la fosfolipasa:

A

Las subunidades alfa.

97
Q

Si se administran 300mg de un fármaco X, se absorbe el 70% del fármaco y el radio de extracción hepática es de 60%. ¿Cuál es su biodisponibilidad?

A

84mg.

98
Q

Si un fármaco presenta una eliminación de primer orden…

A

La velocidad de eliminación del fármaco (mg/min) es proporcional a la concentración plasmática del fármaco.

99
Q

Los transportadores ABC están relacionados con…

A

resistencia a múltiples fármacos.

100
Q

Para determinar si un agonista es total o parcial, debemos valorar la…

A

eficacia.

101
Q

¿Cómo se le conoce a la interacción receptor-ligando que es capaz de disminuir su actividad constitutiva?

A

Agonista inverso.

102
Q

Ejemplo de antagonista químico:

A

Protamina (antídoto de heparina).

103
Q

Inhibir la actividad de la acetilcolinesterasa es un ejemplo de…

A

agonismo funcional.

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