Farmacocinética: metabolismo y eliminación Flashcards
Medicamentos que evitan el metabolismo de primer paso
IV, sublingual
El metabolismo de fase 1 es dependiente del
CYP450
Reacciones químicas de medicamentos de fase 1
Reducción, oxidación e hidroxilación
¿Qué finalidad tienen las reacciones químicas de los medicamentos de fase 1?
Formar compuestos menos polares
No siempre inactiva, en algunos casos, puede activarlo (pro-fármacos)
Reacciones químicas de medicamentos de fase 2
- Metilación
- Glucuronidación
- Acetilación
- Sulfatación
Acetiladores lentos tienen efectos adversos de ciertos medicamentos debido a la ↓ tasa de metabolismo
Finalidad de las reacciones químicas del metabolismo de segundo paso
Producen productos muy polares (inactivos)
CYP más relevante
CYP3A4/5
Variantes que afectan la velocidad de metabolismo de un fármaco
Polimorfismos
Síndrome en el que hay una deficiencia de glucuronil transferasa y fármaco que no puede metabolizarse
Síndrome de Gilbert, paracetamol
La vida media de un metabolismo de segunda fase depende del
Consumo de otros medicamentos o drogas
El volumen de plasma eliminado del fármaco por unidad de tiempo
Depuración (Clearance)
La depuración puede verse afectada por defectos en la función
Cardíaca, hepática o renal
Se elimina una cantidad constante por unidad de tiempo
Eliminación de orden cero
Medicamentos con cinética de eliminación de orden cero
PEA (Phenytoin, Ethanol, and Aspirin)
Se elimina una fracción constante por unidad de tiempo
Eliminación de orden uno
Intervalo en el que la concentración del fármaco cae a la mitad
Tiempo de vida media
Cinética de Eliminación
Los tiempos de vida media en la cinética de orden uno son ____ mientras que la concentración del fármaco ____
Constantes
Baja
Formas de administración de un medicamento
- Eliminación completa
- Acumulación hasta llegar al estado estable
Equilibrio dinámico en el que la concentración del fármaco se mantiene constante
Tasa de eliminación del fármaco = tasa de administración del fármaco
Estado estable
En medicamentos de cinética de primer orden, se puede calcular la vida media mediante la fórmula
0.7 x Vd / depuración (clearance)
En la cinética de primer orden, se requieren aproximadamente (?) vidas medias para llegar al estado estable
4–5 tomas
¿Cuántas vidas medias se requieren para que un fármaco llegue al 90% de su estado estable?
3.3
Fórmula para la administración de la dosis de carga
Cp × Vd/ F
Cp = concentración plasmática objetivo
Fórmula para la administración de la dosis de mantenimiento
Cp × CL × τ/F
τ = intervalo de dosificación (tiempo entre dosis)
Si el medicamneto se administra de forma continua, el fármaco se mantiene a una tasa constante
En caso de enfermedad renal o hepática, la dosis de mantenimiento — y la dosis de carga —
Baja, no se modifica
El tiempo de vida media del fármaco _____ y su concentración _____ en el orden 0
Cinética de eliminación
Baja
Baja
