Farmacocinética: metabolismo y eliminación

Question 1

Medicamentos que evitan el metabolismo de primer paso

Answer 1

IV, sublingual

Question 2

El metabolismo de fase 1 es dependiente del

Answer 2

CYP450

Question 3

Reacciones químicas de medicamentos de fase 1

Answer 3

Reducción, oxidación e hidroxilación

Question 4

¿Qué finalidad tienen las reacciones químicas de los medicamentos de fase 1?

Answer 4

Formar compuestos menos polares

No siempre inactiva, en algunos casos, puede activarlo (pro-fármacos)

Question 5

Reacciones químicas de medicamentos de fase 2

Answer 5

• Metilación
• Glucuronidación
• Acetilación
• Sulfatación

Acetiladores lentos tienen efectos adversos de ciertos medicamentos debido a la ↓ tasa de metabolismo

Question 6

Finalidad de las reacciones químicas del metabolismo de segundo paso

Answer 6

Producen productos muy polares (inactivos)

Question 7

CYP más relevante

Answer 7

CYP3A4/5

Question 8

Variantes que afectan la velocidad de metabolismo de un fármaco

Answer 8

Polimorfismos

Question 9

Síndrome en el que hay una deficiencia de glucuronil transferasa y fármaco que no puede metabolizarse

Answer 9

Síndrome de Gilbert, paracetamol

Question 10

La vida media de un metabolismo de segunda fase depende del

Answer 10

Consumo de otros medicamentos o drogas

Question 11

El volumen de plasma eliminado del fármaco por unidad de tiempo

Answer 11

Depuración (Clearance)

Question 12

La depuración puede verse afectada por defectos en la función

Answer 12

Cardíaca, hepática o renal

Question 13

Se elimina una cantidad constante por unidad de tiempo

Answer 13

Eliminación de orden cero

Question 14

Medicamentos con cinética de eliminación de orden cero

Answer 14

PEA (Phenytoin, Ethanol, and Aspirin)

Question 15

Se elimina una fracción constante por unidad de tiempo

Answer 15

Eliminación de orden uno

Question 16

Intervalo en el que la concentración del fármaco cae a la mitad

Answer 16

Tiempo de vida media

Question 17

Cinética de Eliminación
Los tiempos de vida media en la cinética de orden uno son ____ mientras que la concentración del fármaco ____

Answer 17

Constantes
Baja

Question 18

Formas de administración de un medicamento

Answer 18

• Eliminación completa
• Acumulación hasta llegar al estado estable

Question 19

Equilibrio dinámico en el que la concentración del fármaco se mantiene constante

Tasa de eliminación del fármaco = tasa de administración del fármaco

Answer 19

Estado estable

Question 20

En medicamentos de cinética de primer orden, se puede calcular la vida media mediante la fórmula

Answer 20

0.7 x Vd / depuración (clearance)

Question 21

En la cinética de primer orden, se requieren aproximadamente (?) vidas medias para llegar al estado estable

Answer 21

4–5 tomas

Question 22

¿Cuántas vidas medias se requieren para que un fármaco llegue al 90% de su estado estable?

Answer 22

3.3

Question 23

Fórmula para la administración de la dosis de carga

Answer 23

Cp × Vd/ F

Cp = concentración plasmática objetivo

Question 24

Fórmula para la administración de la dosis de mantenimiento

Answer 24

Cp × CL × τ/F

τ = intervalo de dosificación (tiempo entre dosis)

Si el medicamneto se administra de forma continua, el fármaco se mantiene a una tasa constante

Question 25

En caso de enfermedad renal o hepática, la dosis de mantenimiento — y la dosis de carga —

Answer 25

Baja, no se modifica

Question 26

El tiempo de vida media del fármaco _____ y su concentración _____ en el orden 0

Cinética de eliminación

Answer 26

Baja
Baja