Farmacocinética: absorción y distribución Flashcards
Fármacos cuya vía de administración es entérica
Oral, sublingual y rectal
¿Los fármacos locales pueden llegar a la circulación sistémica?
Sí
La administración sistémica se subclasifica en
Entérica y parenteral
Fármaco cuya vía de administración es local
Oftálmico, tópico, intranasal, mucosas
La ventana terapéutica se limita por
Concentración mínima efectiva y concentración mínima tóxica
Única vía de administración que logra el 100% de absorción
Intravenosa
Vía más común de eliminación
Renal
Factores que alteran las reglas de Lipinski
- Peso molecular
- Lipofilicidad
- Donación o aceptación de H+
Los ácidos débiles tienen carga
Negativa
Las bases débiles tienen carga
Positiva
Para neutralizar un ácido débil, el ambiente tendrá que ser
Ácido (rico en H+)
Proteínas cuya función principal es eliminar toxinas y metabolitos del cuerpo, lo que ayuda a proteger las células
Transportador ABC
Principales transportadores ABC
Glucoproteína P, MDR 1, MRP
pH en el cual los fármacos (ácidos o bases débiles) están 50% ionizados y 50% no ionizados.
pKa
Fenómeno que se produce cuando un fármaco ionizado queda dentro de una célula, impidiendo que ejerza su efecto
Atrapamiento iónico
¿Qué se recomienda hacerle a la orina en una intoxicación por un ácido débil?
Alcalinizar
¿Qué se recomienda hacerle a la orina en una intoxicación por una base débil?
Acidificar
¿Cuánto se absorbe?
Grado de absorción
¿Qué tan rápido se absorbe?
Tasa de absorción
Grado y velocidad con la que una forma activa del fármaco accede a la circulación y alcanza su lugar de acción.
Biodisponibilidad
Fórmula para calcular biodisponibilidad
Fg x Fh / 100
Fg: % del 💊 que llega a la vena porta
Fh: % del 💊 que pasa el hígado
Factores que afectan la distribución del fármaco
Gasto cardiaco, flujo sanguíneo y permeabilidad capilar
La albúmina transporta principalmente
Ácidos débiles
Las glucoproteínas y beta globulinas transportan principalmente
Bases débiles
Volumen de plasma necesario para contener el fármaco en el cuerpo. Es un número imaginario.
Volumen de distribución (Vd)
Fórmula para calcular el volumen de distribución
Dosis (mg)/ conc. plasmática (mg/ml)
Tratamiento utilizado para la eliminación de medicamentos con un Vd bajo
Hemodiálisis
Tiempo en el que el volumen de distribución se calculará
Una hora después de administrado el fármaco
Un Vd bajo indica que el fármaco está en
Compartimiento intravascular
Los ácidos débiles difunden mejor en medios
Ácidos
Las bases débiles difunden mejor en medios
Básicos
Los fármacos ionizados quedan atrapados en la orina, por lo tanto se eliminan
Más rápido
Ejemplos de fármacos que son ácidos débiles
- Fenobarbital
- Metotrexato
- Aspirina (salicilatos)
La aspirina queda atrapada en ambientes
Básicos
Una sobredosis por fármacos considerados como ácidos débiles debe tratarse con
Bicarbonato de sodio (alcalinizar la orina)
Ejemplos de fármacos que son bases débiles
TCA (antidepresivos tricíclicos) y anfetaminas
Las anfetaminas quedan atrapadas en ambientes
Ácidos
¿Por qué el bicarbonato de sodio se utiliza como tratamiento inicial en la toxicidad por antidepresivos tricíclicos (TCA)?
Revertir el bloqueo de los canales de sodio
¿El bicarbonato de sodio acelera la eliminación de los antidepresivos tricíclicos (TCA)?
No
¿En qué compartiemiento se encuentran los medicamentos con un Vd bajo?
Intavascular
¿En qué compartiemiento se encuentran los medicamentos con un Vd medio?
Compartimento del líquido extracelular (ECF)
¿En qué compartiemiento se encuentran los medicamentos con un Vd alto?
Todos los tejidos, incluida la grasa
Las moléculas grandes, cargadas y unidas a proteínas plasmáticas tienen un Vd
Bajo
Las moléculas pequeñas e hidrófilas tiene un Vd
Medio
Las moléculas pequeñas, lipofílicas, especialmente si están unidas a proteínas tisulares tiene un Vd
Alto
