Emulsions pharmaceutiques Flashcards
Les émulsions sont des préparations ______________________.
thermodynamiquement instables
Une émulsion est constituée par un premier liquide (__________) dispersé sous forme de ___________ dans un second liquide ________________ (_____________)
phase dispersée
fines gouttelettes
non miscible
phase dispersante
La stabilité des émulsions est généralement augmentée par la présence d’un ou plusieurs ____________.
émulsionnants
Dans les émulsions multiples, la phase dispersée _____________________.
la phase dispersée renferme une seconde phase dispersée
L’intérêt des émulsions orales est de _______________ et _______________.
- Masquer un goût désagréable.
- Améliorer le taux d’absorption.
L’intérêt des émulsions parentérales est ______________ et _______________.
- Nutrition parentérale (administration de lipides par voie IV).
- Prolonger ou retarder la libération du PA.
Les crèmes sont des émulsions ayant pour avantage: __________, __________, ___________.
- Caractères organoleptiques plus séduisant qu’une pommade.
- Lavable.
- Viscosité acceptable.
Les inconvénients des émulsions sont __________, _________, __________.
● Risque de contamination microbienne.
● Difficulté de la mise en oeuvre de la stérilisation.
● Instabilités: crémage, sédimentation, floculation et coalescence.
Selon la taille des particules de la phase dispersée, on distingue trois types d’émulsions: __________, __________ et ___________.
Emulsions grossières (macro émulsions).
Emulsions fines (min émulsions).
Microémulsion.
La taille des émulsions grossières est de ____à_____.
10 à 10^2
La couleur des émulsions grossières est ___________ et les gouttes sont _________.
blanc laiteux
visibles
Les émulsions fines sont de taille __ à __.
1 à 0.1 µm
Les émulsions fines sont de couleur ____________.
blanc bleuté (opalescent)
Les microémulsions sont de taille _____ à ____.
0.1 à 0.01 µm
Les microémulsions sont d’aspect ______________.
translucide
Selon la nature respective des phases dispersé et dispersante, on retrouve des émulsions __________ et les émulsions ______________.
Huile dans eau H/E ou O/W
Eau dans huile E/H ou W/O
Selon la consistance de la phase dispersante et la taille des particules de la phase dispersée, on distingue: _____________, ______________, ______________.
Les émulsoїdes.
Les émulsions vraies.
Les émulsions de consistance semi-solide.
Les émulsoїdes possède une phase dispersante ________, et des particules de taille __µm.
liquide
< 0.5 µm
Les émulsions vraies possède une phase dispersante ________, et des particules de taille ____µm.
liquide
> 0.5 µm
Les émulsions de consistance semi-solide possèdent une phase dispersante ____________ et sont utilisées pour la fabrication des ___________.
plus ou moins rigides
crèmes
Selon l’origine de l’émulsion, on distingue _________ et _________.
émulsions naturelles (lait)
émulsions artificielles
Le lait est une émulsion (H/E, E/H).
H/E
La tension interfaciale est la __________ par unité de _________ existant entre deux liquides non miscibles
force
longueur
La formule de la tension interfaciale est: _____________________.
γ= W /ΔS => W= γ * ΔS
γ = Tension interfaciale.
W = Travail fourni pour émulsification.
ΔS = augmentation de surface.
Les particules d’un système dispersé sont porteuses de ______________.
charges électriques
Les charges électriques des particules du système dispersé ont plusieurs sources: ________, __________, _____________.
✓ Ionisation de l’émulsionnant.
✓ Adsorption de certains ions provenant de la phase dispersante.
✓ Des frictions qui existent entre les particules.
Le potentiel _________ représente la différence de potentiel entre la surface de la particule, recouverte d’ions opposés et solidement fixés, et le point de neutralité
zeta
Le potentiel zêta est le seul qui peut être aisément mesuré. (V/F)
V
Le potentiel zêta est caractéristique des ____________entre les particules.
forces de répulsion
Le potentiel zêta peut être déterminé expérimentalement par un appareil appelé _____________.
zétamètre
La théorie D.L.V.O stipule que les particules dispersées susceptibles d’entrer en contact les unes avec les autres sont soumises à deux types de forces: ____________ et ________________.
Les forces de répulsion: électrostatique ou stérique.
Les forces d’attraction: attraction de Van Der Waals:
L’énergie d’attraction est calculée selon la formule suivante: _________________.
Va = - A*R/12 H
Va: énergie d’attraction.
A: constante de Hamaker.
R: rayon des deux sphères.
H: distance séparant les surfaces des deux sphères.
L’énergie d’interaction entre les globules est la somme des forces de ____________et du potentiel d’attraction du type ____________ et donc _____________.
répulsions électrostatiques
Van Der Waals
Vt = Va + Vr
Si les forces de répulsion sont supérieures aux forces d’attraction, une barrière énergétique ___________ à la collision entre les particules.
s’oppose
Si les forces d’attraction sont supérieures aux forces de répulsion, les particules s’_____________pour former des ___________.
agglomèrent
agrégats
L’agglomération des particules en agrégats est un phénomène qui s’appelle __________, pouvant aboutir à la __________.
floculation
coalescence
En pratique, toute augmentation de la concentration en électrolytes dans la phase dispersante _________ l’épaisseur de la couche diffuse.
diminue
Une diminution de l’épaisseur de la couche diffuse résulte en une baisse de ___________ inter particulaire et donc une diminution de l’____________ contre la floculation et la coalescence.
effet de répulsion
action protectrice
On considère généralement que les systèmes dispersés deviennent instables (floculation) lorsque la valeur du potentiel zêta des particules est inférieure à ____.
25 mV
La ________________consiste en une migration des particules de la phase dispersée vers le bas de la préparation.
sédimentation
Le ___________consiste en une migration des particules de la phase dispersée vers le haut de la préparation.
crémage
Les émulsions ____présentent le plus souvent un crémage car les ________________.
H/E
huiles sont moins denses que l’eau
Les émulsions ____présentent le plus souvent une sédimentation car les ________________.
E/H
huiles sont moins denses que l’eau
Le crémage et la sédimentation sont des phénomènes irréversibles. (V/F)
F: réversibles
___________ est la réunion des globules en agrégats et constitue l’étape ultime d’instabilité.
La floculation
La floculation représente la situation de____________ des gouttelettes et s’agit d’un phénomène ___________.
rapprochement maximum
réversible
La floculation peut promouvoir la _____________ appelée coalescence où le film interfacial ne possède plus de _____________.
fusion des gouttelettes
résistance mécanique
La coalescence est un phénomène ______________ qui conduit à la ______________.
irréversible
séparation des phases
Le ______________ des globules de la phase dispersée peut apparaître par suite de diffusion de très petites gouttelettes présentes dans la phase continue.
grossissement
Les instabilités chimiques subies par les émulsions sont ______________, _____________ et _______________.
✓ Rancissement (huile naturelle): oxydation par l’oxygène de l’air.
✓ Dépolymérisation des émulsifiants macromoléculaires par hydrolyse.
✓ Dégradation microbienne: d’où l’addition d’antioxydants et de conservateurs.
Les tensioactifs ont des propriétés: ________, ________, _________, ________, __________, ___________.
Propriétés mouillantes.
Propriétés émulsionnantes.
Propriétés moussantes.
Propriétés solubilisantes.
Propriétés détergentes.
Propriétés bactériostatiques et bactéricides.
Les tensioactifs, en diminuant la _____________d’un liquide, diminuent la valeur de ___________entre un solide et ce liquide. C’est leur propriété mouillante.
tension superficielle
l’angle de contact
Les tensioactifs favorise ___________du liquide à la surface du solide.
étalement
Les surfactifs favorisent la ___________ d’un liquide dans un autre liquide __________. C’est une propriété émulsifiante.
dispersion
non miscible
les surfactifs favorisent la formation de ________ (dispersion d’un
gaz dans un liquide) et augmentent leur __________.
mousses
stabilité
Certains surfactants dont le HLB est élevé peuvent être ____________.
solubilisants
Certains surfactants sont de détergents capables de faciliter ____________________.
l’élimination de souillures fixés sur un support solide
La propriété de détergeant des surfactants est liée à _________________ et ________________.
Effet mouillant permettant la désorption des souillures.
Effet solubilisant permettant au liquide de lavage de véhiculer les souillures désorbés à l’état micellaire, suspension ou émulsion.
Les surfactifs sont classés en: _________, __________, ___________, ___________.
Surfactifs anioniques.
Surfactifs cationiques.
Surfactifs amphotères.
Surfactifs non-ioniques.
Les surfactifs anioniques comportent: ___________, __________, ________, _________.
✓ Les savons: ex: stéarate d’éthanolamine
✓ Les dérivés sulfatés: ex: lauryl sulfate de sodium
✓ Les dérivés sulfonés: ex: dioctylsulfosuccinate de sodium
Les surfactifs cationiques comportent: ___________ et ___________.
✓ Les sels d’alkylamine: ex: chlorhydrate d’octadecylamine.
✓ Les sels d’ammonium quaternaires: ex: bromure de cetyltrimethylammonium.
Les surfactifs amphotères comportent: ______________, __________, ____________.
✓ Les dérivés de bétaïne.
✓ Les dérivés des aminoacides.
✓ Les phospholipides: lécithine et céphaline.
Les surfactifs non ioniques comportent: ____________, ____________, _____________.
✓ Les surfactifs à liaison ester: ex: ester de sorbitanne (SPAN), ester de sorbitanne polyoxyéthylèné (TWEEN).
✓ Les surfactifs à liaison éther: ex: éther d’alcool gras et de polyoxyéthylène glycol.
✓ Les surfactifs à liaison amide: ex: monoéthanolamide.
La________________est l’équilibre entre les groupements hydrophiles et lipophiles
des surfactifs.
balance hydrophile-lipophile (HLB)
Le HLB ou Balance Hydrophile Lipophile est une valeur caractéristique des surfactifs qui est censée représenter l’importance de la partie ___________par rapport à la partie ___________.
hydrophile
lipophile
Selon la classification de Griffin, les surfactifs de HLB élevé (HLB> ___) sont des surfactifs à tendance __________.
10
hydrophile
Selon la classification de Griffin, les surfactifs de HLB faible (HLB de __ à __) sont des surfactifs à tendance __________.
3 à 6
lipophile
Lorsque dans la formulation d’une émulsion, on utilise le mélange de deux surfactifs (un hydrophile et l’autre lipophile) le nouvel HLBm résulte des valeurs des proportions x de l’un et de l’autre selon une règle de __________.
additivité
HLB m = _____________________.
x HLB hydrophile + (1-x) HLB lipophile
Le HLB critique est caractéristique des phases ___________.
lipophiles
Le HLB critique ne peut être déterminé que par voie expérimentale. (V/F)
V
Selon Griffin, le HLB critique correspond, pour une huile donnée, au HLB du surfactif ou du mélange de surfactifs qui donne avec cette huile en présence d’eau l’émulsion la plus stable c’est à dire: ____________, ____________, _____________.
✓ Une taille minimale des particules.
✓ Une faible viscosité .
✓ Une stabilité maximale.
Les autres émulsionnants comportent: ________, ________, ________, ________, _________, __________.
Produits solides finement divisés.
Gommes (arabique et adragante).
Dérivés de la cellulose: Méthyl et carboxyméthylcellulose sodique.
Protéines (Gélatine).
Alginates, pectines, gélose, carragaheen, dextrines.
Stérols (Cholestérol).
L’émulsion la plus fréquente est de type _________ pour les raisons suivantes: ________, ________, ________, _________, ________, _______, ________, _______ (08).
H/E
- L’eau est atoxique.
- L’eau est ininflammable.
- L’eau est plus accessible.
- L’eau est moins cher.
- L’eau ne présente pas d’interactions.
- L’eau est moins visqueuse.
- L’eau est mieux tolérée.
- L’eau a une action rapide par voie IV.
L’émulsion E/H présente une _______________ avec une ____________________.
meilleure pénétration à travers la peau
action lente par voie IV
Si on désire une ____________ et/ou ________________ou bien on veut _____________, le choix tend vers une émulsion multiple.
libération contrôlée
le principe actif est fragile
associer deux principes actifs incompatibles
La formulation des émulsions à l’aide de surfactifs s’effectue de deux manières: ___________ et _____________.
Méthode fondée sur le HLB et le HLB critique.
Méthode fondée sur l’établissement des diagrammes ternaires.
Si les proportions des deux phases d’une émulsions sont fixées, on fait recours à la méthode ___________________.
Méthode fondée sur le HLB et le HLB critique.
Si les proportions des deux phases d’une émulsions sont non fixées, on fait recours à la méthode _________________.
Méthode du diagramme ternaire
La valeur du HLB critique est déterminée expérimentalement comme suit: ___________________, ___________________.
- Réaliser une série d’émulsions contenant chacune un mélange de surfactifs de HLB différents.
- Observation de la stabilité des émulsions:
- Examens macroscopique et microscopique.
- Stabilité à la chaleur et à la centrifugation.
- Sens des émulsions et étude rhéologique.
Les limites de la méthode fondée sur le HLB et HLB critiques sont ______________ et ___________________.
- La valeur du HLB critique varie avec la concentration, la nature, la structure des émulsionnants utilisés. Elle varie aussi avec les conditions de fabrication.
- L’additivité des HLB des émulsifiants n’est pas valable pour deux émulsionnants de nature différente.
Les étapes de la Méthode du diagramme ternaire: ____________, __________, ____________, ______________.
- On prépare dans un premier temps tous les mixtes émulsionnant-huile dans des proportions variant de 10% en 10 %.
- À l’émulsionnant pur et aux neuf mixtes obtenus, on ajoute des quantités d’eau variant de 10 % en 10 % : on obtient ainsi une centaine de mélanges qui suffisent à couvrir l’ensemble du diagramme.
- Les propriétés des mélanges obtenus sont déterminées.
- Les résultats sont reportés sur un triangle équilatéral.
La formulation des émulsions à l’aide de surfactifs et d’agents viscosifiants est surtout utilisée quand ________________________.
la teneur en phase interne est faible (<15-20%)
L’ agent viscosifiant , en ________________de la phase dispersante, ralentit ou inhibe le _________, et diminue les risques de ___________.
augmentant la viscosité
crémage
coalescence
Le principe derrière la fabrication des émulsions repose sur ____________, __________, __________, ______________.
- Peser les constituants.
- Introduire le ou les émulsionnants dans l’une ou l’autre des phases.
- Disperser l’une des phases dans l’autre.
- Procéder éventuellement à une homogénéisation.
Il existe cinq modes d’introduction des émulsionnants: _____________, ___________, ____________, ______________, ______________.
- Introduction des émulsionnants dans la phase aqueuse.
- Introduction des émulsionnants dans la phase huileuse.
- Introduction des émulsionnants dans leur solvant préférentiel.
- Addition aux émulsionnants de façon alternative et par petites fractions de la phase huileuse puis de la phase aqueuse.
- Préparation de l’émulsionnant in situ en introduisant, par exemple, un acide gras dans l’huile et une base dans l’eau.
Il existe 03 modes d’introduction des phases: ____________, ____________, _____________.
- Introduire la phase dispersée dans la phase dispersante.
- Introduire, au contraire, la phase externe dans la phase interne ( inversion de phase).
- Ajouter aux émulsionnants par portions et alternativement des deux phases à incorporer.
L’augmentation de la température favorise l’émulsification. (V/F)
V
L’augmentation de la température favorise l’émulsification en________________ et ________________.
- en diminuant la tension interfaciale.
- en augmentant la solubilisation d’une phase dans l’autre.
Les deux phases d’une émulsion doivent avoir la même température. (V/F)
V
Il est préférable de préparer des émulsions par inversion de phases à __°C si tous les composants sont liquides.
70
Il est préférable de préparer des émulsions par inversion de phases à une température supérieure à __°C du point de fusion du composé solide présent.
10
Lorsqu’une émulsion est préparée à chaud, on doit la refroidir ____________ et sous __________.
lentement
faible agitation
Deux types d’appareils sont utilisés pour la préparation des émulsions: _________________ et ________________.
- Les agitateurs qui servent à préparer l’émulsion primaire.
- Les homogénéisateurs qui servent à réduire la taille des globules de l’émulsion primaire.
Les agitateurs se compose de _____________ et ______________.
- Pièce mobile ( motorisé).
- Cuve : Récipient contenant le liquide.
Homogénéisateur rotor-stator - Emulsions
L’émulsion passe dans l’espace ___________ entre le _____ et le _______, plus cette espace est fin plus l’émulsion est ________.
annulaire
rotor
stator
fine
Les contrôles d’émulsions comportent: _________, _______, ________, ________, _________, ____________.
Examens des caractéristiques macroscopiques.
Examens des caractéristique microscopiques et distribution granulométrique.
Détermination de la viscosité.
Détermination du pH.
Détermination du potentiel zêta.
Test de vieillissement accéléré(stabilité).
Les examens des caractéristiques macroscopiques des émulsions englobent: ___________, ___________, ____________.
Caractéristiques visuels (aspect, consistance, homogénéité).
Caractéristiques olfactifs: Odeur typique ou absence d’odeur.
Caractéristiques tactiles: toucher et sensation.
Les examens des caractéristique microscopiques et distribution granulométrique des émulsions impliquent: ______________ et ______________.
Détermination du sens de l’émulsion.
Détermination de la distribution granulométrique.
La détermination du sens de l’émulsion se fait par trois méthodes: __________, ___________, ____________.
Méthode par dilution.
Méthode des colorants.
Mesure de la conductivité électrique des émulsions.
Une émulsion __ se dilue plus facilement dans l’eau que dans l’huile.
H/E
Si on ajoute à une émulsion un colorant hydrosoluble ou un colorant liposoluble, dans une émulsion H/E, c’est le colorant __________qui diffuse le plus rapidement.
hydrosoluble
Une émulsion __ a une conductivité élevée tandis qu’une émulsion __ présente une très faible conductivité.
H/E
E/H
La Détermination de la distribution granulométrique se fait par deux méthodes: _____________ et _____________.
- Méthode microscopique (avec ou sans dilution).
- Examen au Coulter Counter (émulsions H/E seulement).
La détermination de la viscosité d’une émulsion se fait par ___________, ____________, _____________.
-Les viscosimètres à cylindres coaxiaux :utilisés surtout pour étudier les émulsions fluides.
- Les viscosimètres à cône et à plateau utilisés surtout pour l’étude des émulsions épaisses.
- Les viscosimètres capillaires.
La détermination du potentiel zêta se fait par la mesure de la ________________.
mobilité électrophorétique
Le Test de vieillissement accéléré des émulsions se fait avec ____________ et _____________.
Essai de centrifugation.
Epreuves thermiques.
L’essai de centrifugation avec _____ à ____ tours par minutes et permet de tester la stabilité des émulsions vis-à-vis ___________ et ___________.
2000 à 3000
sédimentation et crémage
Les épreuves thermiques réalisées sur les émulsions comportent: ______________ et ________________.
- Essai de conservation à des températures différentes de la température ambiante, par exemple 0 et 40°C.
- Essai à températures alternées de -10°C pendant 16 heures, à +23°C pendant 8 heures, cinq fois de suite.
Des émulsions particulières peuvent exister: __________, _________ et __________.
Emulsions multiples.
Emulsions sèches.
Emulsions parentérales.
Les avantages des émulsions multiples sont: ___________, __________, ___________, ______________.
- Protection de la substance encapsulée.
- Incorporation de principes actifs incompatibles entre eux.
- Libération prolongée.
- Texture très agréable.
Des contrôles spécifiques aux émulsions multiples comportent: __________, ___________, ____________.
- Contrôle du caractère multiple.
- Taux d’encapsulation.
- Analyse rhéologique.
Une émulsion sèche est une forme solide à base de _____, à partir de laquelle une émulsion à phase continue aqueuse peut être facilement reconstituée au contact de l’________ ou lors de son administration in vivo par __________.
lipide
eau
voie orale
L’émulsion sans eau est obtenue par _____________________ et _____________________.
- Par élimination de l’eau libre d’une émulsion primaire classique.
- En mélangeant directement une phase lipidique et des tensioactifs.
Les émulsions parentérales sont des préparations __________ destinées à être ________, _______ ou ___________ dans le corps humain.
stériles
injectées
perfusées
implantées
Les émulsions parentérales sont préparées par mise en émulsion des excipients dans de l’_______ , une des deux phase contenant le __________.
eau PPI
principe actif
Pour l’administration IM et ID, on utilise des émulsions de type __.
E/H
Les tailles des gouttelettes des émulsions parentérales doit être inférieur aux ________________.
plus petits capillaires
Les caractéristiques d’une émulsion parentérales sont: _________, ________, ________, _________, _________, ____________.
Stérile , isotonique, apyrogène non toxique biodégradable et stable.
