Cours 5: Pharmacologie-Antimigraineux Flashcards
Qu’est ce que le tryptophane?
Il s’agit d’un acide aminé qui est précurseur métabolique de la sérotonine. Il traverse la BHE via un transporter. Le tryptophame est converti en 5-HTP par l’acrion de la tryptophane hydroxylase et ce 5-HTP est ensuite convertie en sérotonine par des décarboxylase abondante dans le cerveau ou ailleurs dans l’organisme
Où se retrouce principalement la sérotonine?
Surtout dans le TGI, plaquette et le SNC
Chimiquement, qu’est ce que la sérotonine?
Elle est un indolamine et on l’appele aussi hydroxy-5 tryptamine ou 5-HT.
Nommer deux métabolite de la serotonine.
5-HIAA et la mélatonine sont des métabolites de la sérotonine
Quels sont les enzyme responsable du métabolisme du 5-HT?
Monoamine oxydase A et B
À quoi sont couplés les récepteur à la sérotonine?
Couplés aux protéines G et d’autres sont couplés à des canaux ioniques
Dites quel médicaments se lie au récepteur suivant de la sérotonine:
5-HT1A
5-HT1B et 1D
5-HT2A
5-HT3
5-HT4
5-HT1A: Buspirone et certains antipsychotiques (agoniste partiel)
5-HT1B et 1D: Triptans (agoniste)
5-HT2A: Certains antipsychotiques (antagoniste)
5-HT3: Ondansétron (antagoniste)
5-HT4: Prucalopride (agoniste)
Quel médicament joue sur le transport de la sérotonine?
Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS)
Pour quel trouble peut être utiliser la sérotonine?
- Migraine
- Dépression, anxiété généralisé, trouble de panique, choc post traumatique et phobie social
- Système gastro intestinal
- Schizophrénie/psychose
- douleur
- Autres: supresseur de l’appétit
Qu’est ce que le syndrome sérotoninergique?
Il survient à la suite d’une combinaison d’action pharmacologique sérotoninergique exccessive. Les produits les plus souvent impliqués sont les inhibiteur de la monoamide oxydase combiné à ISRS à haute dose ou longue durée d’action. La présentation clinique est variées et imprévisible. Certain symptomes sont centraux (agitation, donfusion, trouble comportemanteaux et hallucinatin) ou peu spécifique (nausée, diarrhée, sueur, tachycardie, hypertension). D’autre sont neuromsculaire comme des contraction musculaire incontrolées. Si hyperthermie –> urgence
Décrire les critère diagnostique de la migraine.
- Attaque épisodique de maux de tête qui dure entre 4 et 72 heures
- Avec 2 des 4 symptome suivants: douleur unilatérale, pulsatile, aggravation au mouvement ou douleur modérée à sévères
- Avec un de ces deux symptomes: nausée ou vomissement et Photophobi ou phonophobie
Quand devrait-on envisager une prophylaxie pour les migranaines?
Si le patient présente des attaques répétés soit entre 4 à 10 fois par mois ou environ 2 fois par semaine on doit songer à initier prophylaxie.
Vrai ou faux
Les traitements prophylactiques pour la migraine sont reliée à la sérotonine.
Faux: non reliée à sérotonine
Quels sont les 1er lignes de tx pour la prophylaxie des migraines?
- BB (propanolol, metoprolol, nadolol, timolol)
- Antidépresseur tricyclique
- Topiramate
Quel est la deuxième ligne de traitement pour la prophylacxie des migraines?
- Acide valproïques
- Bloquer des récepteur de l’angiotensine (candesartan)
- Eventail de choix dont l’efficacité est +/- bien défini (gabapentin, bcc, venlafaxine. duloxetine, autre BB ou IECA
- Magnesium compte tenue de la fréquence de carence élevée et des ces rares effets secondaire
Quel est l’éficacité des tx préventif pour la migraine?
Efficacité entre 55 et 70%: réduction de 50% des maux de tête en 1-3 mois. Attention aux EI avec des traitements préventif
Quel tx en vente libre pourrait être utilisé pour la prophylaxie des migraine?
Coenzyme Q10, riboflavine et magnesium
Qu’est ce que le CGRP?
- Peptide dilatateur puissant de 37 acide aminé qui est impliqué dans la physiopathologie de la migriane
- Élevée dans le sang de la veine jugulaire externe pendant une crise de migraine et dans le sang périphérique des patients souffran de migriane même lorsuq’ils ne sont pas en crise
- Amélioration de la douleur après traitement au sumatriptant est corélée avec un retour à la normale des taux de CGRP après élévation au cours de la crise de migraine
- Perfusion intra veineuse de CGRP chez personne migraineuse déclenche la migraine
- Activation du complex sensitif du trijumeau libère du CGRP
- Provoque vasodilatation
- Cortacal spreading depression pourrait induire la libération de la CGRP
Dans quel sontexte sont utilisé présentement les antagoniste de l’action de CGRP?
Utilisé en prophylaxie
Nommer un exemple d’anticorps monoclaunaux que se lie au récepteur CGRP.
Érénumab (Aimovig):
* Aprobation par santé canada pour prévention migraine
* Une injection sc/mois
* 7000$/an
* Pas rembourser au quebec