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PHA-2152 Nerveux II > Cours 4 : Pharmaco TDAH > Flashcards

Cours 4 : Pharmaco TDAH Flashcards

1
Q

Les stimulants du SNC activent principalement quelles voies a/n du cerveau?

A

voies des neuroT catécholaminergiques tels que DA et NE = augmentation neurotransmission monoaminergique ds cerveau

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Q

Quels sont cibles pharmaco principales des stimulants?

A

transporteurs dopamine (DAT/SLC6A3) et NE (NET/SLC6A2)

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3
Q

Quel est l’effet des stimulants quand ils se lient à leur cible pharmaco?

A

stimulants empêchent recapture normale des neuroT par neurones présynaptiques = augmentation concentration de DA et NE ds fente synpatique = amplification de leur action sur neurones postsynaptiques

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4
Q

Quels sont les effets centraux des stimulants du SNC?

A
  • vigilance accrue
  • sentiment accentué de bien-être et confiance en soi
  • euphorie
  • sentiment de fatigue diminué
  • insomnie et réduction temps sommeil
  • suppression appétit
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Q

Quels sont les principaux effets périphériques de type sympathomimétique indirect qu’on observe avec les stimulants?

A
  • augmentation TA
  • tachycardie
  • vasoconstriction
  • mydriase
  • hyperthermie
  • diminution motilité GI
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6
Q

Quelle est la différence entre mécanisme des amphétamines et du méthylphénidate?

A

amphétamines a ses effets par 2 mécanismes au lieu de slmt 1 mécanisme!

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7
Q

Quel est le mécanisme d’action commun à amphétamine et méthylphénidate et cocaine?

A

interférence avec recapture DA via liaison au DAT

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8
Q

Quel est le mécanisme d’action supplémentaire de l’amphétamine?

A
  • amphétamine utilise son transporteur pour entrer ds neurones présynaptiques
  • ds neurone : amphétamine pertrube machineries enzymatiques (MAO) et bloque VMAT2 = libération DA des sites de stockahe + relargage synaptique
  • phénomène de transport inversé également observé via DAT
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9
Q

V/F? Amphétamine augmente massivement concentrations de DA, NE et ds une moindre mesure de sérotonine a/n des synapses cébérales

A

Vrai

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10
Q

Un substituant présent en quelle position sur amphétamine permet d’augmenter durée d’action? Pourquoi?

A
  • substituant (ex: CH3) sur carbone alpha
  • empêche dérivés d’être métabolisés par MAO (désamination)
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11
Q

Est-ce que ajout substituant sur carbone alpha sur amphétamine les empêche d’être métabolisés par CYP450?

A

non, empêche slmt métabolisme par MAO

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12
Q

Quelle modification sur structure des amphétamine permet leur distribution au SNC?

A

absence de groupement hydroxyle sur le cycle aromatique (catéchol)

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13
Q

Quel énantiomère de l’amphétamine est plus actif sur le système dopaminergique?

A

énantiomère S (dextroamphétamine)

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14
Q

Le méthylphénidate a un effet préférentiel à quel endroit p/r au noyau accumbens sur les concentrations de DA et NE?

A

effet préférentiel ds cortex préfrontal plutôt que le noyau accumbens

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15
Q

Qu’est-ce que le BH4? Une injection périphérique de BH4 provoque quoi?

A
  • BH4 est un cofacteur de production DA
  • augmente libération de DA stimulée par amphétamines ds noyau accumbens
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16
Q

Comment est l’absorption et la distribution des amphétamines?

A
  • très bien absorbées par toutes les voies
  • grand Vd
  • distribution rapide au cerveau (traversent BHE)
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17
Q

Comment est l’élimination et le métabolisme des amphétamines?

A
  • élimin rénale inchangée < 50% et par biotransfo au foie par CYP450 (réactions d’oxydation)
  • élimin urinaire d’autant plus grande que l’urine est acide
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18
Q

Quelles sont les IM pharmacodynamiques des amphétamines?

A

avec sympathomimétiques : effets additifs ou antagonistes avec tout autre rx agissant sur recapture DA, NE ou 5HT

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19
Q

Quelles sont les IM pharmacocinétiques des amphétamines?

A
  • inhibiteurs MAO peuvent augmenter concentration en amphétamines
  • amphétamines sont aussi des inhibiteurs de la MAO
  • amphé sont substrats 2D6, mais peu d’IM ont été décrites
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20
Q

Quels sont les EI des amphétamines?

A
  • tachycardie, palpitations
  • nervosité
  • insomnie
  • anorexie
  • tolérance
  • dépendance
  • syndrome de retrait à arrêt rx
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21
Q

Quels sont les sx d’intox aux amphétamines?

A
  • agitation/convulsions
  • hallucinations et confusion
  • troubles cardiaques : HTA, arythmie, tachycardie et hyperthermie
  • hyperréflexie
  • mydriase
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22
Q

Quelles sont les complications majeures de l’intox aigue aux amphétamines?

A
  • collapsus cardiovasculaire
  • hémorragie cérébrale
  • rhabdomyolyse
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23
Q

Quel est le traitement de l’intox aux amphétamines?

A

pas d’antidote alors tx est essentiellement symptomatique

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24
Q

Est-ce que l’utilisation d’amphétamines comme drogue d’abus permet des gains de performances académiques?

A

les gains réels de performance à long terme semblent négligeables, effets semblent plutôt associés à euphorie et maintien prolongé de l’éveil

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25
V/F? L'efficacité à long terme des PS est bien démontré
Faux, efficacité à court terme bien démontrée mais effets long terme sont moins connus mais semblent tout de même très favorables
26
Qu'est-ce qui pourrait être la cause du TDAH?
pathogénèse mal connue, mais débalancement neurochimique pourrait être en cause
27
V/F? Il y aurait une forte composante génétique dans l'étiologie du TDAH
Vrai
28
V/F? On n'observe aucun changement p/r aux volumes des noyeaux sous-corticaux chez pt atteints du TDAH
Faux, on observe légère diminution du volume des noyaux sous-corticaux (noyau caudé, putamen, noyau accumbens et amygdale)
29
La physiopatho du TDAH est en lien avec une dysfonction à quels endroits?
- dysfonction des systèmes sous-corticaux de la récompense - dysfonction du néo-cortex associatif frontal
30
V/F? TDAH est une maladie très hétérogène
vrai
31
Sx principaux TDAH?
impulsivité, inattention et hyperactivité
32
Quelles sont les fonctions exécutives qui font défauts dans le TDAH?
- celles qui permettent maintien d'un état attentionnel constant - celles qui permettent passage d'un niveau attentionnel à un autre
33
V/F? Dans tdah, le cerveau à une difficulté à moduler les mécanismes inhibiteurs permettant la concentration
Vrai, il y a un parasitage des systèmes attentionnels par une sorte de grésillement de fond
34
Comment est la stimulation dopaminergique et norépinephrinergique ds le tdah?
elle est défaillante a/n du cortex préfrontal ce qui nuit à ses fonctions
35
Quels sont les effets pharmaco des PS?
augmentent concentrations DA, NE et 5HT dans régions du cerveau permettant ainsi de focaliser le transfert de l'info pertinente
36
Chez pt tdah, une réponse inadéquate à PS suggère quoi?
- problème d'adhérence et/ou dosage suboptimal et/ou mauvais dx - essai avec un autre stimulant en monotx permet d'atteindre 85% de réponses favorables
37
Quels sont les PS standards? Quelle est leur durée d'action?
- ritalin (MPH) et dexédrine (dextro-amphétamine) - début d'action rapide (< 30 min) et courte durée d'action (2-6h)
38
Quels sont les PS à libération intermédiaire et leur durée d'action?
- Ritalin SR (MPH) et dexedrine spansules - durée d'action de 6-8h
39
Comment est libéré le rx dans les formes de PS à libération prolongée?
- libération d'une partie du rx immédiatement - l'autre portion du rx est libéré de façon à maintenir l'efficacité du tx tout le reste de la journée
40
Quelles sont les formes à libération prolongée?
- concerta et biphentin (MPH) - adderall XR (sels d'amphétamine) - foquest et quillivant (MPH) - vyvanse (lisdexamphétamine)
41
Quel est l'intérêt du quillivant?
a des formes de co à croquer ce qui peut être intéressant chez enfants (mais pas couvert RAMQ pour l'instant)
42
Quelle est la particularité du vyvanse?
- subit une très lente hydrolyse par GR dans le sang pour libérer la molécule active - impossible d'abuser pcq peu importe voie d'admin, l'action sera forcéement lente et prolongée
43
Quels sont les effets a/n SNC des PS?
- réduit impulsivité, agressivité et niveau activité + augmente attention chez enfant - diminution sécrétion GH a/n axe hypothalamo-hypophysaire
44
Quels sont les effets cliniques des PS?
- amélioration interaction avec adultes et amis - amélioration travail académique - diminution risque abus drogue et alcool ultérieurement - diminue risque obésité
45
Quels sont les principaux EI et risques d'un tx avec PS?
- diminution appétit pouvant mener ad anorexie - insomnie : adapter poso - céphalée et nervosité - retard croissance (récupérable avec + ou - séquelles) - peut amplifier tics (mais svt tx les diminue) - apathie, désintérêt, dépression, docilité, passivité, isolement social
46
Est-ce que le potentiel d'abus est le même pour MPH et amphétamine?
Non, amphétamine > MPH
47
Quels sont les EI rares des PS?
- aggravation sx de mani, agitation, hostilité et agressivité - EI psychiatriques : agitation et hallucinations
48
Quelles sont les CI des PS?
- HTA - artériosclérose - hyperthyro - mx/anomalie cardique (risque THÉORIQUE de mort cardiaque)
49
Comment le strattera (atomoxétine) agit-il ds le tx tdah?
Bloqueur de la recapture présynaptique de NE
50
Quelle est l'efficacité de l'atomoxétine p/r PS?
moins efficace et son efficacité prend 2 à 8 semaines pour être atteinte (vs PS qu'on voit efficacité dès première dose)
51
Quels sont les EI de l'atomoxétine?
- EI relativement similaires aux PS - insomnie, abus et perte de poids sont moins fréquents
52
Comment est le métabolisme de l'atomoxétine?
métabolisé par le 2D6
53
Quelle est la place de l'atomoxétine ds tx tdah?
utilisé slmt à la suite d'un échec avec MPH ou amphétamine ou lorsque PS sont CI
54
V/F? Les rx génériques des PS ont la mm équivalence thérapeutique que les originaux
Faux, ne semblent pas avoir même équivalence thérapeutique que originaux
55
Quelle est l'intérêt du Foquest p/r autres PS?
durée d'action ad 16h (vs autres formulation longue action qui ont durée d'action d'environ 12h)
56
Comment l'intuniv xr (guanfacine) agit-il ds tx tdah?
- agoniste des rc adrénergiques a2A - rc retrouvés ds tout le cerveau mais son action thérapeutique se situe surout a/n cortex préfrontal
57
Comment est PK du guanfacine?
éliminé à 50% par rein et 50% par CYP 3A4 et 3A5
58
Comment est efficacité et profil d'EI de guanfacine?
- un peu - efficace que PS, délai d'action de 2 semaines - causerait - irritabilité, insomnie et anorexie mais plus de somnolence que PS
59
Quelle est la place de la guanfacine ds tx tdah?
- en 2e ligne tx pour certains sous-types tdah - au qc on le prescrit en association avec PS
60
Quelles sont les autres possibles utilisations thérapeutiques des PS?
- narcolepsie - dépression (rare) - congestion nasale - obésité (et hyperphagie boulimique avec vyvanse) - sclérose en plaque (rare)
61
Quels sont les PS employés ds tx narcolepsie?
- modafinil (faible inhibiteur du transporteur de DA) - solriamfetol (inhibition faible des transporteurs DA et NE) - amphétamine et MPH
62
Quels sont rx non PS utilisés dans tx narcolepsie?
- oxybate de sodium (modulateur GABAb) - pitolisant (agoniste inverse/antagoniste du rc H3)
63
Comment PS peuvent être utilisés ds tx dépression?
MPH ou modafinil en ajout à tx chez certains pt pour diminuer sx apathie et fatigue excessive
64
Est-ce que phenyléphrine et pseudoéphédrine en MVL sont efficaces?
- phenyléphrine : non - pseudoéphédrine : meilleur décongestionnant dispo
65
Quels sont les xanthines qui nous intéressent en pharma?
- caféine - théophylline et aminphylline (tx asthme) - pentoxifylline - théobromine (n'est plus utilisé en pratique)
66
Quelles sont les propriétés pharmacologiques des xanthines?
- effets sur SNC (faibles stimulants : caféine) - effets sur respiration (faibles stimulants : théophylline + caféine) - effets CV (faibles stimulants : théophylline + caféine) - effets GI (simulent sécrétions gastriques + centre vomissement) - effets sur diurèse (effet diurétique faible)
67
Quel est le MA des xanthines?
- caféine, théophylline et théobromine sont antg des rc A1 et certains rc A2 de l'adénosine - inhibiteurs compétitifs de l'enzyme AMPc-phosphodiestérase
68
Quels sont les effets résultant de l'effet antagoniste des rc de l'adénosine par les xanthines?
- stimulent SNC - effet bronchodilatateur - effets a/n tissu cardiaque et autres
69
Quelles sont les indications thérapeutiques des xanthines?
- asthme et MPOC (théophylline, mais utilisé rarement) - apnée du nouveau-né prématuré (caféine et théo) - café svt combinée à aspirine et tylenol ds préparations analgésiques
70
Est-ce que la consommation de café est néfaste pour la santé?
gén sans danger si 1-4 tasses par jour et même plus susceptible d'être bénéfique que néfaste pour santé
71
Quels sont les EI des xanthines?
- nervosité - insomnie - no/vo - palpitations/tachycardie - dépendance
72
Quelles sont les IM des xanthines?
- xanthines ont IM compétitives avec cimétidine, CO et nicotine - théo et café sont principalement métabolisés par biotransfo hépatique par CYP1A2 (N-déméthylation)
73
Quel est le risque avec la théophylline?
risque d'intox pcq index thérapeutique étroit, son usage requiert généralement dosages sériques

PHA-2152 Nerveux II (14 decks)

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