Cours 1 : Pharmaco antimigraineux Flashcards
Quel acide aminé est le précurseur métabolique de la sérotonine?
tryptophane
Comment le tryptophane est-il convertit en sérotonine?
tryptophane en 5-HTP par la tryptophane hydroxylase puis 5-HTP en sérotonine par des décarboxylases
Où retrouve-t’on surtout la sérotonine?
TGI, SNC et plaquettes
La sérotonine est dégradé en quels 2 principaux métabolites? Quelles sont les enzymes principales responsables du métabolisme de la sérotonine?
- en 5-HIAA (acide hydroxy-5 indolacétique) et en mélatonine
- MAO A et B sont responsables du métabolisme
L’essentiel des neurones sérotoninergiques du SNC se retrouvent où?
ds les noyaux du raphé d’où ils projettent à la grandeur du cerveau, vers la moelle épinière et les noyaux du nerfs trijumeau
À quoi sont couplés les récepteurs de la sérotonine?
- protéines G (1,2,4,5,6,7)
- canaux ioniques (3)
Quels médicaments agissent aux récepteurs suivants:
1A:
1B et 1D:
2A:
3:
4:
1A: buspirone et certains antipsychotiques (agonistes partiels)
1B et 1D: triptans (agoniste)
2A: antipsychotiques (antagoniste)
3:ondansétron (antagoniste)
4: Prucalopride (agoniste)
À quel endroit agissent les ISRS?
transporteur de la sérotonine
Quel est le lien entre la sérotonine et les migraines?
il y a une dysfonction de la neurotransmission de la sérotonine chez les pt souffrant de migraine (déficience sérotoninergique serait à la base de la physiopatho des migraines)
Quels sont les critères dx de la migraine?
- attaques épisodiques de maux de tête d’une durée de 4 à 72h
- avec 2 des sx suivants : dlr unilat, dlr palpitante, aggravation au mvt, dlr modérée à sévère
- et 1 de ces sx : no/vo, photophobie ou phonophobie
La cause principale de la dlr ds la migraine serait quoi?
augmentation transport info nociceptive depuis fibres trigéminovasculaires et divers noyaux (dont Raphé) vers thalamus et cortex cérébral
La crise de migraine est précédée par quoi? Ce phénomène entraine quel sx caractéristique de la migraine?
- précédée par vague de dépolarisation des neurones corticaux a/n du cortex cérébral
- provoquerait sx de l’aura (troubles visuels, modif sensorielles, dysfonctionnement du langage et vertiges)
Les triptans agissent principalement sur quels rc? Où retrouve-t’on ces rc?
Rc 5-HT1 (b, d et f) qui se situent ds le SNC (principalement a/n du complexe sensitif trigémino-cervical) et sur vaisseaux cérébraux aux jonctions neurovasculaires
Quel est le mécanisme d’action des triptans a/n des rc 5HT1B vasculaires?
constriction sélective de vaisseaux intracraniens et extracérébraux
Quel est le mécanisme d’action des triptans a/n des rc 5HT1D/F neurogéniques?
- réduction de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux
- inhibition relachement de neuropeptides vasodilatateurs comme le CGRP
Quel est le mécanisme d’action des triptans a/n des rc 5HT1B/D/F centraux?
inhibition relachement de neuroT provenant des trijumeaux ds le tronc cérébral (et possiblement ailleurs ds le SNC)
V/F? Les triptans sont efficaces pour obtenir une absence complète de dlr chez 70% des pt
Faux, sont efficaces chez 70% des pt, mais slmt 30-40% rapportent une absence complète de dlr après 2h
Quels sont les EI des triptans?
- malaise
- fatigue
- paresthésies
- flushing (rougeurs au visage)
- sensation de pression ou de dlr ds la poitrine
- altération du gout (forme intranasale)
Les EI des triptans sont plus impt avec quels triptans?
ceux à action rapide
Quelles sont les CI des triptans?
- pt recevant IMAO
- maladie CV (HTA non contrôlée, maladie vasculaire périphérique, maladie cérébrovasculaire, pt à risque maladie coronarienne)
- pas utiliser triptans ds mm 24h que dérivés de l’ergot
Quel est le rôle de la sérotonine au niveau du TGI?
motilité
Quelle est l’indication de l’ondansétron, granisétron, palonosétron, dolasétron?
no/vo induits par la chimio
Quel est le mécanisme d’action du cisapride? Quelle est son indication?
- agoniste du 5-HT4
- reflux et motilité
Quelle est l’indication du prucalopride?
constipation chronique (seulement chez la femme)
