🧠Colinérgicos: Parasimpaticomiméticos Flashcards
Fármacos esteres de colina
Acetilcolina
Betanecol
Carbacol
Mecanismo de acción de ACETILCOLINA
¿Hidrolizado por la colinesterasa?
Agonista muscarínico
Hidrolizado por la colinesteresa
Indicaciones generales de ACETILCOLINA
Uso en qx oftálmica (catarata o iridectomía) - MIOSIS.
Angiografia coronaria diagnóstica (dx, no tx).
Tx retención urinaria (estimula músculos vesicales): más en px adultos mayores.
Vía de administración de ACETILCOLINA
Solución intraocular, intracoronaria.
Mecanismo de acción de BETANECOL
Agonista muscarínico y nicotínico
Indicaciones generales de BETANECOL
Uso en qx oftálmica (catarata o iridectomía) - MIOSIS.
Angiografia coronaria diagnóstica.
Tx retención urinaria (estimula músculos vesicales)
Vía de administración de BETANECOL
VO o subcutánea, NUNCA IV.
Mecanismo de acción de CARBACOL
Agonista muscarínico y nicotínico
Indicaciones generales de CARBACOL
Uso en qx oftálmica (catarata o iridectomía) - MIOSIS.
Angiografia coronaria diagnóstica.
Tx retención urinaria (estimula músculos vesicales)
Vía de administración de CARBACOL
Solución oftálmica
Fármacos alcaloides
Pilocarpina
Cevimelina
Mecanismo de acción de PILOCARPINA
Agonista muscarínico, mayor afinidad por R muscarínicos
Indicaciones generales de PILOCARPINA
Tx de 2° línea para glaucoma crónico de ángulo agudo, reduce presión IO.
Tx de glaucoma agudo de ángulo cerrado.
Tx para Px c/Sx Sjögren (produce xerostomía)
EA de PILOCARPINA
Peor visión nocturna (miosis), dificultad para enfocar objetos lejanos
Mecanismo de acción CEVIMELINA
Agonista muscarínico sintético, mayor afinidad por M3.
Indicaciones generales CEVIMELINA
Tx para Px c/Sx Sjögren.
Tx xerostomía en px con radioterapia
EA CEVIMELINA
Diaforesis excesiva, nauseas, miosis → A porque son predecibles por sistema parasimpático.
Mecanismo de acción NICOTINA y VARENICILINA
Agonistas de R nicotínicos en sistema nervioso
Indicaciones generales NICOTINA y VARENICILINA
Deshabituación tabáquica
Características de fármacos inhibidos de la colinesterasa:
- Agonistas funcionales
- Acción indirecta: No actúa directamente sobre el receptor muscarínico, actúa sobre la enzima que degrada al acetilcolina
- No suelen tener efectos vasculares
Mecanismo de acción DONEPEZILO
Inhibidor de la colinesterasa
Indicaciones DONEPEZILO
Alzheimer (leve, moderado o severo)
EA DONEZEPILO
Diarrea, nausea, bradicardia.
Prolongación del intervalo QT.
Mecanismo de acción EDOFRONIO
Inhibidor de la colinesterasa de acción corta (10 min)
Indicaciones EDOFRONIO
Dx miastenia grave:
- crisis colinérgica (anticuerpos abren el canal)
- crisis autoimmune (anticuerpos destruyen o bloquean el canal)
no ingresa a SNC —> Solo llega a placas neuromusculares.
Características de Neostigmina, piridostigmina, fisostigmina:
Inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles.
Mecanismo de acción de NEOSTIGMINA Y PIRIDOSTIGMINA:
Inhibidor de la colinesterasa - Hidrólisis lenta
Indicaciones de NEOSTIGMINA Y PIRIDOSTIGMINA:
Tx glaucoma, NO es 1o línea.
Tx miastenia grave.
Antídoto en EA producidos por sobredosis de atropina.
Dosis excesivas: debilidad muscular, bloqueo despolarizante
Neutralizar los efectos de fármacos curariformes.
Absorción NEOSTIGMINA y PIRIDOSTIGMINA
NO atraviesa BHE, SIN absorción intestinal.
EA de NEOSTIGMINA y PIRIDOSTIGMINA
Frecuentemente aumenta peristalsis (muchos px generan tolerancia).
Mecanismo de acción de FISOSTIGMINA
Inhibidor de la colinesterasa
Indicaciones
FISOSTIGMINA
Tx glaucoma, NO es 1o línea.
Tx miastenia grave.
Antídoto en EA producidos por sobredosis de atropina.
Dosis excesivas: debilidad muscular, bloqueo despolarizante
“Neutralizar los efectos de fármacos curariformes”.
Absorción
FISOSTIGMINA
Atraviesa BHE (liposoluble), absorción intestinal
EA
FISOSTIGMINA
Frecuentemente aumenta peristalsis (muchos px generan tolerancia).
Inhibidores de la fosfosdiesterasa 5:
Principalmente en cuerpos cavernosos del pene.
De forma indirecta potencial el efecto vasodilatador de Ach → aumenta el flujo sanguíneo
Mecanismo de acción de
Inhibidores de la fosfosdiesterasa 5:
Potencian efecto vasodilatador de neuronas parasimpáticas.
Ach activa receptores M3 → aumenta la producción de y liberación de óxido nítrico.
AVANAFILO
Disfunción eréctil, 5h
SIDENAFILO
Preferencia por M3 pene
Disfunción eréctil, hipertensión arterial pulmonar.
TADALAFILO
Disfrunción eréctil, hiperplasia prostática benigna, hipertensión arterial pulmonar.
Inhibidores de la fosfosdiesterasa 5:
Fármacos
Avanafilo
Sidenafilo
Tadalafilo