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🤕Analgésicos I: AINES Flashcards

1
Q

Fármacos AINES

A

ASPIRINA,
IBUPROFENO,
NAPROXENO,
KETOROLACO
DICLOFENACO,
MELOXICAM,
CELECOXIB

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2
Q

Mecanismo de acción de AINES

A

Inhibidor reversible o irreversible (AAS) de COX-1 y COX-2

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3
Q

Indicaciones generales de AINES

A

Dolor agudo, procesos inflamatorios, fiebre y antriagregación (AAS).

Dolor nociceptivo, dolor inflamatorio, dolor mixto (terapia multimodal).

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4
Q

AINE que inhibe irreversible a COX

A

Aspirina.
Tiene efecto antiagregante

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5
Q

AINE que tiene más EA y efectos más fuertes

A

Keteloraco

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5
Q

AINE que tiene más EA y efectos más fuertes

A

Keteloraco

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6
Q

Farmacocinética de IBUPROFENO

A

vísceras, músculo liso → colón, útero
- útil para dolores tipo cólico

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7
Q

Farmacocinética de NAPROXENO

A

meninges → para cefaleas, migrañas

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8
Q

Farmacocinética de DICLOFENACO

A

se acumula en articulaciones → artritis

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9
Q

Fármacos que inhiben selectivamente a COX-2

A

Meloxicam y Celecoxib

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10
Q

Indicaciones MELOXICAM

A
  • Sirve para dolor crónico, dolor agudo no.
  • Concentración estable 3-5 días → Sus efectos reales que se esperan, se presentan de 3-5 días, no para cosas agudas.
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11
Q

Indicaciones CELECOXIB

A

Preferentemente inhibe a COX-2 → es la que más produce inflamación → tiene menos EA.

No útil en dolor agudo

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12
Q

EA de AINES

A

Gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo → Usar IBP (inhibidores de la bomba de protones) o antH2 (antihistamínicos)

Insuficiencia renal → Mantener bien hidratado al px

Aumento de riesgo cardiovascular –> No usar por tiempos prolongados
- Principalmente con los selectivos de COX-2

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13
Q

Menos selectivo para COX —> MÁS EA

A

Ketoloraco → es el menos selectivo para COX-2

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14
Q

Px que no está en tx →

A

En equilibrio la producción de PG y tromboxano

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15
Q

PG:

A

principalmente efecto antitrombótico

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16
Q

Tromboxano:

A

Efecto protrombótico

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17
Q

Uso de dosis bajas de aspirina

A

⬇️efecto protrombótico
⬆️efecto antitrombótico

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18
Q

Uso de AINE o aspirina arriba de 300mg

A

se ⬇️ antitrombótico y protrombótica

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19
Q

Uso de AINES selectivos de COX-2

A

⬇️actividad antitrombótica

⬆️actividad protrombótica → formación de coágulos de sangre (trombos)

por eso no se utilizan de primera línea

px con riesgos cardiovasculares: no dar AINES selectivos de cox-2

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20
Q

FACTORES DE RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS GASTROINTESTINALES

A
  • Helicobacter
  • Px con hemodialisis
  • Múltiples AINES
  • Antecedentes de problemas gastrointestinales
  • Uso de anticoagulantes
  • Corticoesteroides
  • Antidepresivos
  • ISRS
  • Fumar
  • Tomar alcohol
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21
Q

FACTORES DE RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS CARDIOVASCULARES

A
  • Angina de pecho
  • Infartos
  • Cirugías de bypass
  • Dosis altas de AINES
  • Hipertensión
  • Falla cardíaca
  • Cirugías previas
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22
Q

FACTORES DE RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS CARDIOVASCULARES

A
  • Angina de pecho
  • Infartos
  • Cirugías de bypass
  • Dosis altas de AINES
  • Hipertensión
  • Falla cardíaca
  • Cirugías previas
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23
Q

NUNCA usar dos AINES al mismo tiempo

A

se aumentan los EA y no mejora el efecto terapeútico.

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24
EA ASPIRINA Niño menor de 12 años
- Asociada a **`Sx de Reye`**. - Evitar en enfermedades virales → principalmente varicela o influenza - *Niño menor de 12 años con varicela que toma aspirina → riesgo muy alto de tener Sx de Reye.* - *Varios días después de la recuperación → hepatitis fulminante → edema cerebral → alteraciones en el estado de conciencia y en la conducta del niño.* - SX DE REYE: Encefalopatía progresiva con una disfunción hepática. - puede ocasionar daño neurológico permanente y puede ser mortal.
25
NO aspirina en niños menores de 12 años y menos si tuvo una infección viral reciente.
Riesgo de Sx de Reye
26
EA ketoloraco
- Mayor posibilidad de EA renales. - Usar menos de 5 días continuos.
27
EA ketoloraco
- Mayor posibilidad de EA renales. - Usar menos de 5 días continuos.
28
IDOMETACINA - EA
Mayor cantidad de EA, cefalea, vértigo, confusión.
29
EA NAPROXENO
Menor riesgo cardiovascular, causa desconocida.
30
EA CELECOXIB
Inhibidores de COX-2 mayor riesgo de EA CV.
31
Porque PARACETAMOL NO ES AINE
Todos los AINES tienen efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Paracetamol tiene un efecto muy débil como antitinflamatorio y más fuerte como antipirético y analgésico.
32
Porque PARACETAMOL NO ES AINE
Todos los AINES tienen efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Paracetamol tiene un efecto muy débil como antitinflamatorio y más fuerte como antipirético y analgésico.
33
PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN) Mecanismo de acción
Complejo. Inhibición de COX en SNC ¿Inhibición de COX-3? ¿5HT en SNC?
34
Indicaciones generales de PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)
Dolor leve-moderado. NO tiene actividad anti-inflamatoria.
35
Paracetamol se indica (Receta)
Cada 6-8 horas
36
PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN) Inhibición de COX en SNC:
- Cruza la BHE → tiene efectos en cerebro. - Interfiere con vías serotoninérgicos en cerebro. - Paracetamol + ISRS → leve o muy leve de sx serotoninérgico muy leve.
37
PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN) --- inhibición de COX en SNC
- Cruza la BHE → tiene efectos en cerebro. - Interfiere con vías serotoninérgicos en cerebro. - Paracetamol + ISRS → leve o muy leve de sx serotoninérgico muy leve.
38
Cuando dar paracetamol?
**Dolor leve-moderado** - En la escala de EVA (del 1-10) → es del 1-7
38
EA PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)
- No tiene efectos GI - → porque no inhibe a la COX periférica - No tiene efectos antiagregantes - Quizá el más seguro - Puede producir `**hepatotoxicidad por agotamiento de glutatión**`. - Muy seguro en niños, excepto si tiene [`sx de Gilbert]: Afectación de metabolismo de fase 2 por las gluconidasiones.
39
Mutágenico PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)
C o D
40
Dosis máxima en adultos PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)
4g o 4000mg
41
Antídoto PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)
Acetilcisteína
42
PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN) + otro AINE?
Si
43
PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN) + tramadol (opiode)
combinación muy buena, pocos EA, muy buen control de dolor.
44
Vía del ácido araquidónico:
A partir de las fosfolipasas (A2) de la membrana se sintetiza ac araquidónico. - Ac araquidónico en el tejido. - Cuando el tejido se lesiona → ac araquidónico pasa a la vía inducible de la COX. - Principalmente COX-2 produce prostangladinas.
45
Prostangladina que activa preferentemente receptores en terminales nocioceptivas (fibras C y A delta):
PGE2
46
COX-1
Vía constitutiva Ayuda para funciones homeostáticas
47
Plaquetas utilizan COX-1 para:
producir tromboxanos → fundamental para hemostasia primaria.
48
Estomágo tiene COX-1
cuando hay una pequeña lesión en estómago se liberan prostangladinas en el estomágo → produce un aumento en la liberación de moco y protege al estómago del ácido.
48
Estomágo tiene COX-1
cuando hay una pequeña lesión en estómago se liberan prostangladinas en el estomágo → produce un aumento en la liberación de moco y protege al estómago del ácido.
49
COX-2
Vía inducible Principalmente se activa cuando hay una lesión en el tejido. Papel en el dolor. Algunas funciones homeostáticas
50
EA de AINES
Úlceras gástricas: AINES inhiben PG → no producción de moco en estómago. AAS afecta plaquetas → no hay problema si es problema agudo.
51
PG regulan flujo sanguíneo de riñón → tener cuidado con px:
AINES inhiben COX → no PG → alteración de flujo sanguíneo Px mayores, diabéticos, nefropatía → checar TFG.
52
Localización de COX-1
Todas las células
53
Localización de COX-2
Tejido inflamado
54
Funciones específicas de COX-1
FVAE Función gástrica Vasodilatación renal Agregación plaquetaria Eliminación de sodio y agua (riñón)
55
Funciones específicas de COX-2
FRDF Formación de edema Regulación de citocinas Disfunción endotelial Fiebre
56
Fármacos que bloquean COX-1
Aspirina Ibuprofeno Ketoloraco
57
Fármacos que bloquean a COX-2
Celecoxib Meloxicam
58
Preferencia por COX correlaciona de forma DÉBIL con eficiencia analgésica.
No porque sea preferente por la COX-1 significa que el efecto analgésico va a ser más potente.
59
La preferencia por la enzima COX SI correlaciona con efectos adversos GASTROINTESTINALES.
Mientras más selectividad por COX-1 → más úlceras y gastritis. Px con gastritis previa → tx no tan selectivo para cox-1 (medicamentos de abajo).
60
Fármacos más selectivos a COX-1
Ketoloraco Indometacina Aspirina Naproxeno Ibuprofeno
61
Fármacos más selectivos a COX-2
Piroxicam Diclofenaco Celecoxib Meloxicam
62
Dosis antiinflamatoria analgésica de ASPIRINA:
Arriba de 300mg
63
Dosis antiagregante de ASPIRINA
Entre 70-100mg
64
Aspirina protect (marca más común):
81 mg
65
FARMACOCINÉTICA Absorción AINES
Buena Son ácidos débiles: Forma protonada para cruzar la membrana (forma NO ionizada)
66
FARMACOCINÉTICA VD AINES
Muy bajo Unión a proteínas >90% Preferentemente se acumulan en sitios con inflamación (excepto paracetamol y celecoxib)
67
AINES que cruzan BHE
Celecoxib Paracetamol (casi no tiene efecto antiinflamatorio)
68
Farmacocinética de DICLOFENACO No es lineal su tiempo de vida media
Se puede dar incluso cada 2 horas, pero su tiempo de vida media va a durar más tiempo porque se acumula preferentemente en las articulaciones. Se quedan mucho en las articulaciones y tarda más tiempo en eliminarse. A pesar de eso se puede indicar cada 2 horas → no afecta VT. - para un tx agudo está perfecto y más si es articular.
69
FARMACOCINÉTICA Tiempo de vida media se correlaciona con posología (cada cuanto se va a tomar), rapidez y nivel de analgesia, aunque no siempre es lineal, como por ejemplo:
Diclofenaco
70
En general tiempo de vida correlaciona con EA
Mientras más dura el efecto del medicamento → más posibilidades de que produzca más EA. Fármacos con vida media larga o de liberación extendida presentan mayor riesgo de EA.
71
AINES con o sin alimentos?
SIN alimentos Porque todos son ácidos débiles: Se absorben mejor cuando hay medio ácido en el estómago. con alimentos no se anula el efecto del AINE, pero la absorción es menor.
72
AINES Ocasiona gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo
Usar IBP (inhibidores de la bomba de protones) o antH2 (antihistamínicos)
73
AINES Ocasiona insuficiencia renal
Mantener bien hidratado al px
74
AINES Aumenta riesgo cardiovascular
No usar por tiempos prolongados - Principalmente con los selectivos de COX-2

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