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FARMA NEURO > 🤕Analgésicos I: AINES > Flashcards

🤕Analgésicos I: AINES Flashcards

1
Q

Fármacos AINES

A

ASPIRINA,
IBUPROFENO,
NAPROXENO,
KETOROLACO
DICLOFENACO,
MELOXICAM,
CELECOXIB

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2
Q

Mecanismo de acción de AINES

A

Inhibidor reversible o irreversible (AAS) de COX-1 y COX-2

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3
Q

Indicaciones generales de AINES

A

Dolor agudo, procesos inflamatorios, fiebre y antriagregación (AAS).

Dolor nociceptivo, dolor inflamatorio, dolor mixto (terapia multimodal).

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4
Q

AINE que inhibe irreversible a COX

A

Aspirina.
Tiene efecto antiagregante

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5
Q

AINE que tiene más EA y efectos más fuertes

A

Keteloraco

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5
Q

AINE que tiene más EA y efectos más fuertes

A

Keteloraco

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6
Q

Farmacocinética de IBUPROFENO

A

vísceras, músculo liso → colón, útero
- útil para dolores tipo cólico

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7
Q

Farmacocinética de NAPROXENO

A

meninges → para cefaleas, migrañas

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8
Q

Farmacocinética de DICLOFENACO

A

se acumula en articulaciones → artritis

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9
Q

Fármacos que inhiben selectivamente a COX-2

A

Meloxicam y Celecoxib

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10
Q

Indicaciones MELOXICAM

A
  • Sirve para dolor crónico, dolor agudo no.
  • Concentración estable 3-5 días → Sus efectos reales que se esperan, se presentan de 3-5 días, no para cosas agudas.
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11
Q

Indicaciones CELECOXIB

A

Preferentemente inhibe a COX-2 → es la que más produce inflamación → tiene menos EA.

No útil en dolor agudo

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12
Q

EA de AINES

A

Gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo → Usar IBP (inhibidores de la bomba de protones) o antH2 (antihistamínicos)

Insuficiencia renal → Mantener bien hidratado al px

Aumento de riesgo cardiovascular –> No usar por tiempos prolongados
- Principalmente con los selectivos de COX-2

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13
Q

Menos selectivo para COX —> MÁS EA

A

Ketoloraco → es el menos selectivo para COX-2

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14
Q

Px que no está en tx →

A

En equilibrio la producción de PG y tromboxano

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15
Q

PG:

A

principalmente efecto antitrombótico

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16
Q

Tromboxano:

A

Efecto protrombótico

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17
Q

Uso de dosis bajas de aspirina

A

⬇️efecto protrombótico
⬆️efecto antitrombótico

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18
Q

Uso de AINE o aspirina arriba de 300mg

A

se ⬇️ antitrombótico y protrombótica

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19
Q

Uso de AINES selectivos de COX-2

A

⬇️actividad antitrombótica

⬆️actividad protrombótica → formación de coágulos de sangre (trombos)

por eso no se utilizan de primera línea

px con riesgos cardiovasculares: no dar AINES selectivos de cox-2

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20
Q

FACTORES DE RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS GASTROINTESTINALES

A
  • Helicobacter
  • Px con hemodialisis
  • Múltiples AINES
  • Antecedentes de problemas gastrointestinales
  • Uso de anticoagulantes
  • Corticoesteroides
  • Antidepresivos
  • ISRS
  • Fumar
  • Tomar alcohol
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21
Q

FACTORES DE RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS CARDIOVASCULARES

A
  • Angina de pecho
  • Infartos
  • Cirugías de bypass
  • Dosis altas de AINES
  • Hipertensión
  • Falla cardíaca
  • Cirugías previas
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22
Q

FACTORES DE RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS CARDIOVASCULARES

A
  • Angina de pecho
  • Infartos
  • Cirugías de bypass
  • Dosis altas de AINES
  • Hipertensión
  • Falla cardíaca
  • Cirugías previas
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23
Q

NUNCA usar dos AINES al mismo tiempo

A

se aumentan los EA y no mejora el efecto terapeútico.

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24
Q

EA ASPIRINA

Niño menor de 12 años

A
  • Asociada a Sx de Reye.
  • Evitar en enfermedades virales → principalmente varicela o influenza
  • Niño menor de 12 años con varicela que toma aspirina → riesgo muy alto de tener Sx de Reye.
    • Varios días después de la recuperación → hepatitis fulminante → edema cerebral → alteraciones en el estado de conciencia y en la conducta del niño.
    • SX DE REYE: Encefalopatía progresiva con una disfunción hepática.
      • puede ocasionar daño neurológico permanente y puede ser mortal.
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25
Q

NO aspirina en niños menores de 12 años y menos si tuvo una infección viral reciente.

A

Riesgo de Sx de Reye

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26
Q

EA ketoloraco

A
  • Mayor posibilidad de EA renales.
  • Usar menos de 5 días continuos.
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27
Q

EA ketoloraco

A
  • Mayor posibilidad de EA renales.
  • Usar menos de 5 días continuos.
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28
Q

IDOMETACINA - EA

A

Mayor cantidad de EA, cefalea, vértigo, confusión.

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29
Q

EA NAPROXENO

A

Menor riesgo cardiovascular, causa desconocida.

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30
Q

EA CELECOXIB

A

Inhibidores de COX-2
mayor riesgo de EA CV.

31
Q

Porque PARACETAMOL NO ES AINE

A

Todos los AINES tienen efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.

Paracetamol tiene un efecto muy débil como antitinflamatorio y más fuerte como antipirético y analgésico.

32
Q

Porque PARACETAMOL NO ES AINE

A

Todos los AINES tienen efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.

Paracetamol tiene un efecto muy débil como antitinflamatorio y más fuerte como antipirético y analgésico.

33
Q

PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

Mecanismo de acción

A

Complejo.
Inhibición de COX en SNC
¿Inhibición de COX-3?
¿5HT en SNC?

34
Q

Indicaciones generales de PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

A

Dolor leve-moderado.
NO tiene actividad anti-inflamatoria.

35
Q

Paracetamol se indica (Receta)

A

Cada 6-8 horas

36
Q

PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

Inhibición de COX en SNC:

A
  • Cruza la BHE → tiene efectos en cerebro.
  • Interfiere con vías serotoninérgicos en cerebro.
    • Paracetamol + ISRS → leve o muy leve de sx serotoninérgico muy leve.
37
Q

PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

— inhibición de COX en SNC

A
  • Cruza la BHE → tiene efectos en cerebro.
  • Interfiere con vías serotoninérgicos en cerebro.
    • Paracetamol + ISRS → leve o muy leve de sx serotoninérgico muy leve.
38
Q

Cuando dar paracetamol?

A

Dolor leve-moderado

  • En la escala de EVA (del 1-10) → es del 1-7
38
Q

EA PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

A
  • No tiene efectos GI
    • → porque no inhibe a la COX periférica
  • No tiene efectos antiagregantes
  • Quizá el más seguro
  • Puede producir **hepatotoxicidad por agotamiento de glutatión**.
  • Muy seguro en niños, excepto si tiene [`sx de Gilbert]: Afectación de metabolismo de fase 2 por las gluconidasiones.
39
Q

Mutágenico PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

A

C o D

40
Q

Dosis máxima en adultos PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

A

4g o 4000mg

41
Q

Antídoto PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

A

Acetilcisteína

42
Q

PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN) + otro AINE?

A

Si

43
Q

PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN) + tramadol (opiode)

A

combinación muy buena, pocos EA, muy buen control de dolor.

44
Q

Vía del ácido araquidónico:

A

A partir de las fosfolipasas (A2) de la membrana se sintetiza ac araquidónico.

  • Ac araquidónico en el tejido.
  • Cuando el tejido se lesiona → ac araquidónico pasa a la vía inducible de la COX.
  • Principalmente COX-2 produce prostangladinas.
45
Q

Prostangladina que activa preferentemente receptores en terminales nocioceptivas (fibras C y A delta):

A

PGE2

46
Q

COX-1

A

Vía constitutiva

Ayuda para funciones homeostáticas

47
Q

Plaquetas utilizan COX-1 para:

A

producir tromboxanos → fundamental para hemostasia primaria.

48
Q

Estomágo tiene COX-1

A

cuando hay una pequeña lesión en estómago se liberan prostangladinas en el estomágo → produce un aumento en la liberación de moco y protege al estómago del ácido.

48
Q

Estomágo tiene COX-1

A

cuando hay una pequeña lesión en estómago se liberan prostangladinas en el estomágo → produce un aumento en la liberación de moco y protege al estómago del ácido.

49
Q

COX-2

A

Vía inducible

Principalmente se activa cuando hay una lesión en el tejido.

Papel en el dolor.
Algunas funciones homeostáticas

50
Q

EA de AINES

A

Úlceras gástricas: AINES inhiben PG → no producción de moco en estómago.

AAS afecta plaquetas → no hay problema si es problema agudo.

51
Q

PG regulan flujo sanguíneo de riñón → tener cuidado con px:

A

AINES inhiben COX → no PG → alteración de flujo sanguíneo

Px mayores, diabéticos, nefropatía → checar TFG.

52
Q

Localización de COX-1

A

Todas las células

53
Q

Localización de COX-2

A

Tejido inflamado

54
Q

Funciones específicas de COX-1

A

FVAE

Función gástrica
Vasodilatación renal
Agregación plaquetaria
Eliminación de sodio y agua (riñón)

55
Q

Funciones específicas de COX-2

A

FRDF

Formación de edema
Regulación de citocinas
Disfunción endotelial
Fiebre

56
Q

Fármacos que bloquean COX-1

A

Aspirina
Ibuprofeno
Ketoloraco

57
Q

Fármacos que bloquean a COX-2

A

Celecoxib
Meloxicam

58
Q

Preferencia por COX correlaciona de forma DÉBIL con eficiencia analgésica.

A

No porque sea preferente por la COX-1 significa que el efecto analgésico va a ser más potente.

59
Q

La preferencia por la enzima COX SI correlaciona con efectos adversos GASTROINTESTINALES.

A

Mientras más selectividad por COX-1 → más úlceras y gastritis.

Px con gastritis previa → tx no tan selectivo para cox-1 (medicamentos de abajo).

60
Q

Fármacos más selectivos a COX-1

A

Ketoloraco
Indometacina
Aspirina
Naproxeno
Ibuprofeno

61
Q

Fármacos más selectivos a COX-2

A

Piroxicam
Diclofenaco
Celecoxib
Meloxicam

62
Q

Dosis antiinflamatoria analgésica de ASPIRINA:

A

Arriba de 300mg

63
Q

Dosis antiagregante de ASPIRINA

A

Entre 70-100mg

64
Q

Aspirina protect (marca más común):

A

81 mg

65
Q

FARMACOCINÉTICA

Absorción AINES

A

Buena

Son ácidos débiles: Forma protonada para cruzar la membrana (forma NO ionizada)

66
Q

FARMACOCINÉTICA

VD AINES

A

Muy bajo

Unión a proteínas >90%

Preferentemente se acumulan en sitios con inflamación (excepto paracetamol y celecoxib)

67
Q

AINES que cruzan BHE

A

Celecoxib

Paracetamol (casi no tiene efecto antiinflamatorio)

68
Q

Farmacocinética de DICLOFENACO

No es lineal su tiempo de vida media

A

Se puede dar incluso cada 2 horas, pero su tiempo de vida media va a durar más tiempo porque se acumula preferentemente en las articulaciones.

Se quedan mucho en las articulaciones y tarda más tiempo en eliminarse.

A pesar de eso se puede indicar cada 2 horas → no afecta VT.
- para un tx agudo está perfecto y más si es articular.

69
Q

FARMACOCINÉTICA

Tiempo de vida media se correlaciona con posología (cada cuanto se va a tomar), rapidez y nivel de analgesia, aunque no siempre es lineal, como por ejemplo:

A

Diclofenaco

70
Q

En general tiempo de vida correlaciona con EA

A

Mientras más dura el efecto del medicamento → más posibilidades de que produzca más EA.

Fármacos con vida media larga o de liberación extendida presentan mayor riesgo de EA.

71
Q

AINES con o sin alimentos?

A

SIN alimentos

Porque todos son ácidos débiles: Se absorben mejor cuando hay medio ácido en el estómago.

con alimentos no se anula el efecto del AINE, pero la absorción es menor.

72
Q

AINES

Ocasiona gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo

A

Usar IBP (inhibidores de la bomba de protones) o antH2 (antihistamínicos)

73
Q

AINES

Ocasiona insuficiencia renal

A

Mantener bien hidratado al px

74
Q

AINES

Aumenta riesgo cardiovascular

A

No usar por tiempos prolongados
- Principalmente con los selectivos de COX-2

FARMA NEURO (18 decks)

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