🤕Analgésicos II: OPIODES Flashcards
Cuando recetar opioide?
Escala de EVA mayor a 7
Fármacos OPIODES
MORFINA
CODEÍNA
OXICODONA
HIDROMORFONA
BUPRENORFINA
NALBUFINA
FENTANILO
SUFENTANILO
REMIFENTANILO
METADONA
TAPENTADOL
TRAMADOL
Mecanismo de acción de OPIODES
Agonistas de receptores opioides endógenos, preferentemente mu y kappa.
acoplados a proteínas G
Indicaciones generales de OPIODES
Dolor moderado-severo → arriba de 7.
Dolor posquirúrgico.
Algunos tipos de dolor neuropático.
Dolor oncológico.
Para que se dan los opioides seleccionados
Para diarrea y tos
No interfieren con señales de dolor
Opioide seleccionado para diarrea
Loperamida
Como funciona LOPERAMIDA
inhibe a las fibras nerviosas que llegan al tubo digestivo para regular los movimientos → ⬇️ peristalsis y corrige la diarrea.
Opioide seleccionado para tos
Jarabe para la tos: Dextrometorfano
Como funciona DEXTROMETORFANO
En el tallo encefálico donde están los núcleos de la respiración (núcleo de Pre-Botzinger), hay vías que están causando irritación y estimulando el reflejo de la tos → Dextrometorfano inhibe el reflejo para que la tos se disminuya.
Opioides endógenos
Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas
Opioides endógenos
Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas
Receptores opioides
- Mu
- Kappa
- Delta
Opioide endógeno que más fácilmente activa a los receptores mu y más produce analgesia
Endorfinas
Mecanismos de receptores opioides
- En la neuronas post-sinápticas podemos producir una inhibición de la adenilato ciclasa → Proteína Gi en la post-sinapsis → efecto inhibitorio en la neurona.
- Se activan receptores MU de tipo Gi
- Inhibición de canales de calcio activados por voltaje → ocurre en presinapsis principalmente.
-
Hiperpolarización mediada por GIRK → Canales de K se abren → se pierden cargas positivas → se genera un efecto hiperpolarizante.
- Es más díficil que se trasmita la señal del dolor.
Mecanismo de adicción a los opioides
Sistemas de motivación o de recompensa:
- Núcleo accumbens → cualquier cosa que produzca placer siempre activa este núcleo.
-
Área ventral tegmental → Núcleo muy importante que sintetiza dopamina.
- De ahí hay neuronas que proyectan y liberan dopamina sobre el núcleo accumbens → eso emocionalmente genera placer y por naturaleza humana cualquier organismo siemore buscar repetir lo que genera placer.
-
Corteza prefrontal
- Ayuda a indentificar el contexto
- Integra asociaciones para que después pueda repetir la acción que le causa placer.
Los opiodes pueden generar una inhibición del inhibidor.
- Tenemos sistemas gabaérgicos que dicen “ya disfrutaste, ya tuviste placer, ya vamos a parar esta vía, ya no vamos a estimular más este centro de placer”.
- Los opiodes pueden inhibir al inihibidor del placer.
Los opiodes pueden generar una inhibición del inhibidor.
- Tenemos sistemas gabaérgicos que dicen “ya disfrutaste, ya tuviste placer, ya vamos a parar esta vía, ya no vamos a estimular más este centro de placer”.
- Los opiodes pueden inhibir al inihibidor del placer.
Otro mecanismo por el cual se genera tolerancia
Interiorización de receptores:
Neurona con muchos receptores que están activando constantemente → el núcleo manda señales para interiorizar los receptores, para que ya no se estén activando.
📌 Opiodes actúan en nivel periférico y central.
Son lo mejor para el manejo de dolor, pero tienen muchos EA que pueden generar adicción, tolerancia y depresión respiratoria.
RECEPTORES OPIOIDES: En diferentes partes
DEPRESIÓN DE NEURONAS DE CENTROS EN EL TALLO CEREBRAL
- Área inspiratoria
- Área pneumotáxica → tos
- Área postrema → centro del vómito
- Opiodes + alcohol → vómito y náusea
- vómito fácilmente genera broncoaspiración.
- no disminuye su efecto, pero tampoco lo aumenta.
- Opiodes + alcohol → vómito y náusea
RECEPTORES OPIOIDES: En diferentes partes
INHIBICIÓN DE EJES NEUROENDOCRINOS
- Eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
- Eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
De forma crónica: problemas endocrinos por el uso de opioides
RECEPTORES OPIOIDES: En diferentes partes
A nivel periférico
- Tubo digestivo → Inhibe peristalsis
- opiodes seleccionados sirven para el tx de diarrea
- EA de opiodes muy común es estreñimiento
- Tracto urinario → Aumenta contracción y tono de músculos del tracto urinario y del iris
- Iris → Modifica el diametro de la pupila
Reacción inherente a NIVEL PERIFÉRICO
Mastocistos tienen receptores opiodes → cuando se activan liberan histamina → generan rash y comezón
- Liberación de histamina por mastocitos.
Reacción inherente a NIVEL PERIFÉRICO
Mastocistos tienen receptores opiodes → cuando se activan liberan histamina → generan rash y comezón
- Liberación de histamina por mastocitos.
Opioide agonista/antagonista
NALBUFINA
Opioide agonista/antagonista
NALBUFINA
Potencia de fentanilo en comparación a MORFINA
Fentanilo es 80-100 veces más potente que morfina
Potencia de tramadol en comparación a MORFINA
Tramadol es 10 veces menos potente que morfina
Opioide más potente de todos
Carfentanilo
TABLAS DE EQUIPOTENCIA PARA CONVERSIÓN DE OPIODES
ESCALAR OPIODES
Si el px requiere más opiodes, nunca dar escalones grandes, no se puede cambiar así de la nada.
TABLAS DE EQUIPOTENCIA PARA CONVERSIÓN DE OPIODES
ESCALAR OPIODES
Si el px requiere más opiodes, nunca dar escalonas grandes, no se puede cambiar así de la nada.
EA FENTANILO
Es común rigidez muscular en tórax
EA FENTANILO
Es común rigidez muscular en tórax
EA OPIOIDES
Sedación
Constipación
Retención urinaria
Náusea
Potencial por adicción
Depresión respiratoria
Sofocos
Posibilidad de infetilidad
Disfunción sexual
Antídoto de OPIOIDES
Naloxona
Es un antagonista para tratar sobredosis.
Antídoto de OPIOIDES
Naloxona
Es un antagonista para tratar sobredosis.
Tolerancia en opioides
El efecto analgésico genera un efecto de tolerancia muy importante.
- Px con opiodes dos meses → la misma dosis no le va a funcionar igual.
Efectos de ALTA TOLERANCIA
- analgesia
- euforia, disforia
- nubosidad mental
- sedación
- depresión respiratoria
- antidiuresis
- náusea y vómito
- supresión de la tos
Efectos de TOLERANCIA MODERADA
- bradicardia
Efectos de BAJA TOLERANCIA
- Miosis → no hay tolerancia
- en las pupilas no hay tolerancia, siempre se queda chiquita, no se pierde.
- Constipación (estreñimiento)
- px 6 meses estreñido → no hay tolerancia
- Px con convulsiones
- casi no hay nada de tolerancia
EA opioides uso agudo
- depresión respiratoria
- náusea, vómito
- prurito
- urticaria
- constipación
- retención urinaria
- delirio
- sedación
- mioclonias
- convulsiones
EA opioides uso crónico
- hipogonadismo
- inmunosupresión
- incremento de alimentación
- incremento de secreción de hormona de crecimiento
- efectos de abstinencia
- tolerancia, dependencia
- abuso, adicción
- hiperalgesia
- impedimento al conducir
EA opioides uso crónico
- hipogonadismo
- inmunosupresión
- incremento de alimentación
- incremento de secreción de hormona de crecimiento
- efectos de abstinencia
- tolerancia, dependencia
- abuso, adicción
- hiperalgesia
- impedimento al conducir
Abstinencia a opioides
más de 8 horas
- ansiedad
- deseo de drogas
Abstinencia a opioides
8-24 horas
- ansiedad
- insomnio
- alteraciones GI
- rinorrea
- midriasis
- diaforesis
Abstinencia a opioides
más de 3 días
- taquicardia
- náusea. vómito
- hipertensión
- diarrea
- fiebre
- escalofríos
- tremores
- convulsiones
- espasmos musculares
Opioides clase I
Fármacos que requieren receta con código de la Secretaría de la Salud (SS).
Todos los demás opioides fuertes, antipsicóticos de tercera generación.
Opioides clase II
Fármacos que requieren receta con cédula profesional
Codeína, nalbufina, buprenorfina*
TRAMADOL Mecanismo de acción
Agonista débil de receptores Mu. Inhibidor de recaptura de NE y 5HT.
TRAMADOL indicaciones generales
Dolor moderado - severo
EA TRAMADOL
Cefalea, somnolencia, sudoración, naúseas, fatiga.
De forma rara neurológicas, psiquiátricas y disminución de umbral de convulsión
Mutagénico TRAMADOL
D
Farmacocinética TRAMADOL
Sustrato de CYP2D6. Pico 2 hrs. T1/2 6 hrs.
Interacciones TRAMADOL
Interacción con ISRS, IRNS, IMAO.
