🤕Analgésicos II: OPIODES Flashcards
Cuando recetar opioide?
Escala de EVA mayor a 7
Fármacos OPIODES
MORFINA
CODEÍNA
OXICODONA
HIDROMORFONA
BUPRENORFINA
NALBUFINA
FENTANILO
SUFENTANILO
REMIFENTANILO
METADONA
TAPENTADOL
TRAMADOL
Mecanismo de acción de OPIODES
Agonistas de receptores opioides endógenos, preferentemente mu y kappa.
acoplados a proteínas G
Indicaciones generales de OPIODES
Dolor moderado-severo → arriba de 7.
Dolor posquirúrgico.
Algunos tipos de dolor neuropático.
Dolor oncológico.
Para que se dan los opioides seleccionados
Para diarrea y tos
No interfieren con señales de dolor
Opioide seleccionado para diarrea
Loperamida
Como funciona LOPERAMIDA
inhibe a las fibras nerviosas que llegan al tubo digestivo para regular los movimientos → ⬇️ peristalsis y corrige la diarrea.
Opioide seleccionado para tos
Jarabe para la tos: Dextrometorfano
Como funciona DEXTROMETORFANO
En el tallo encefálico donde están los núcleos de la respiración (núcleo de Pre-Botzinger), hay vías que están causando irritación y estimulando el reflejo de la tos → Dextrometorfano inhibe el reflejo para que la tos se disminuya.
Opioides endógenos
Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas
Opioides endógenos
Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas
Receptores opioides
- Mu
- Kappa
- Delta
Opioide endógeno que más fácilmente activa a los receptores mu y más produce analgesia
Endorfinas
Mecanismos de receptores opioides
- En la neuronas post-sinápticas podemos producir una inhibición de la adenilato ciclasa → Proteína Gi en la post-sinapsis → efecto inhibitorio en la neurona.
- Se activan receptores MU de tipo Gi
- Inhibición de canales de calcio activados por voltaje → ocurre en presinapsis principalmente.
-
Hiperpolarización mediada por GIRK → Canales de K se abren → se pierden cargas positivas → se genera un efecto hiperpolarizante.
- Es más díficil que se trasmita la señal del dolor.
Mecanismo de adicción a los opioides
Sistemas de motivación o de recompensa:
- Núcleo accumbens → cualquier cosa que produzca placer siempre activa este núcleo.
-
Área ventral tegmental → Núcleo muy importante que sintetiza dopamina.
- De ahí hay neuronas que proyectan y liberan dopamina sobre el núcleo accumbens → eso emocionalmente genera placer y por naturaleza humana cualquier organismo siemore buscar repetir lo que genera placer.
-
Corteza prefrontal
- Ayuda a indentificar el contexto
- Integra asociaciones para que después pueda repetir la acción que le causa placer.
Los opiodes pueden generar una inhibición del inhibidor.
- Tenemos sistemas gabaérgicos que dicen “ya disfrutaste, ya tuviste placer, ya vamos a parar esta vía, ya no vamos a estimular más este centro de placer”.
- Los opiodes pueden inhibir al inihibidor del placer.
Los opiodes pueden generar una inhibición del inhibidor.
- Tenemos sistemas gabaérgicos que dicen “ya disfrutaste, ya tuviste placer, ya vamos a parar esta vía, ya no vamos a estimular más este centro de placer”.
- Los opiodes pueden inhibir al inihibidor del placer.
Otro mecanismo por el cual se genera tolerancia
Interiorización de receptores:
Neurona con muchos receptores que están activando constantemente → el núcleo manda señales para interiorizar los receptores, para que ya no se estén activando.
📌 Opiodes actúan en nivel periférico y central.
Son lo mejor para el manejo de dolor, pero tienen muchos EA que pueden generar adicción, tolerancia y depresión respiratoria.
RECEPTORES OPIOIDES: En diferentes partes
DEPRESIÓN DE NEURONAS DE CENTROS EN EL TALLO CEREBRAL
- Área inspiratoria
- Área pneumotáxica → tos
- Área postrema → centro del vómito
- Opiodes + alcohol → vómito y náusea
- vómito fácilmente genera broncoaspiración.
- no disminuye su efecto, pero tampoco lo aumenta.
- Opiodes + alcohol → vómito y náusea
RECEPTORES OPIOIDES: En diferentes partes
INHIBICIÓN DE EJES NEUROENDOCRINOS
- Eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
- Eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
De forma crónica: problemas endocrinos por el uso de opioides
RECEPTORES OPIOIDES: En diferentes partes
A nivel periférico
- Tubo digestivo → Inhibe peristalsis
- opiodes seleccionados sirven para el tx de diarrea
- EA de opiodes muy común es estreñimiento
- Tracto urinario → Aumenta contracción y tono de músculos del tracto urinario y del iris
- Iris → Modifica el diametro de la pupila
Reacción inherente a NIVEL PERIFÉRICO
Mastocistos tienen receptores opiodes → cuando se activan liberan histamina → generan rash y comezón
- Liberación de histamina por mastocitos.
Reacción inherente a NIVEL PERIFÉRICO
Mastocistos tienen receptores opiodes → cuando se activan liberan histamina → generan rash y comezón
- Liberación de histamina por mastocitos.
