🤕Analgésicos II: OPIODES Flashcards

1
Q

Cuando recetar opioide?

A

Escala de EVA mayor a 7

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2
Q

Fármacos OPIODES

A

MORFINA
CODEÍNA
OXICODONA
HIDROMORFONA
BUPRENORFINA
NALBUFINA
FENTANILO
SUFENTANILO
REMIFENTANILO
METADONA
TAPENTADOL
TRAMADOL

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3
Q

Mecanismo de acción de OPIODES

A

Agonistas de receptores opioides endógenos, preferentemente mu y kappa.

acoplados a proteínas G

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4
Q

Indicaciones generales de OPIODES

A

Dolor moderado-severo → arriba de 7.
Dolor posquirúrgico.
Algunos tipos de dolor neuropático.
Dolor oncológico.

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5
Q

Para que se dan los opioides seleccionados

A

Para diarrea y tos

No interfieren con señales de dolor

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6
Q

Opioide seleccionado para diarrea

A

Loperamida

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7
Q

Como funciona LOPERAMIDA

A

inhibe a las fibras nerviosas que llegan al tubo digestivo para regular los movimientos → ⬇️ peristalsis y corrige la diarrea.

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8
Q

Opioide seleccionado para tos

A

Jarabe para la tos: Dextrometorfano

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9
Q

Como funciona DEXTROMETORFANO

A

En el tallo encefálico donde están los núcleos de la respiración (núcleo de Pre-Botzinger), hay vías que están causando irritación y estimulando el reflejo de la tos → Dextrometorfano inhibe el reflejo para que la tos se disminuya.

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10
Q

Opioides endógenos

A

Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas

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11
Q

Opioides endógenos

A

Encefalinas
Endorfinas
Dinorfinas

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12
Q

Receptores opioides

A
  1. Mu
  2. Kappa
  3. Delta
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13
Q

Opioide endógeno que más fácilmente activa a los receptores mu y más produce analgesia

A

Endorfinas

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14
Q

Mecanismos de receptores opioides

A
  1. En la neuronas post-sinápticas podemos producir una inhibición de la adenilato ciclasaProteína Gi en la post-sinapsis → efecto inhibitorio en la neurona.
    • Se activan receptores MU de tipo Gi
  2. Inhibición de canales de calcio activados por voltaje → ocurre en presinapsis principalmente.
  3. Hiperpolarización mediada por GIRK → Canales de K se abren → se pierden cargas positivas → se genera un efecto hiperpolarizante.
    • Es más díficil que se trasmita la señal del dolor.
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15
Q

Mecanismo de adicción a los opioides

A

Sistemas de motivación o de recompensa:

  • Núcleo accumbens → cualquier cosa que produzca placer siempre activa este núcleo.
  • Área ventral tegmental → Núcleo muy importante que sintetiza dopamina.
    • De ahí hay neuronas que proyectan y liberan dopamina sobre el núcleo accumbens → eso emocionalmente genera placer y por naturaleza humana cualquier organismo siemore buscar repetir lo que genera placer.
  • Corteza prefrontal
    • Ayuda a indentificar el contexto
    • Integra asociaciones para que después pueda repetir la acción que le causa placer.
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16
Q

Los opiodes pueden generar una inhibición del inhibidor.

A
  • Tenemos sistemas gabaérgicos que dicen “ya disfrutaste, ya tuviste placer, ya vamos a parar esta vía, ya no vamos a estimular más este centro de placer”.
  • Los opiodes pueden inhibir al inihibidor del placer.
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17
Q

Los opiodes pueden generar una inhibición del inhibidor.

A
  • Tenemos sistemas gabaérgicos que dicen “ya disfrutaste, ya tuviste placer, ya vamos a parar esta vía, ya no vamos a estimular más este centro de placer”.
  • Los opiodes pueden inhibir al inihibidor del placer.
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18
Q

Otro mecanismo por el cual se genera tolerancia

A

Interiorización de receptores:
Neurona con muchos receptores que están activando constantemente → el núcleo manda señales para interiorizar los receptores, para que ya no se estén activando.

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19
Q

📌 Opiodes actúan en nivel periférico y central.

A

Son lo mejor para el manejo de dolor, pero tienen muchos EA que pueden generar adicción, tolerancia y depresión respiratoria.

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20
Q

RECEPTORES OPIOIDES: En diferentes partes

DEPRESIÓN DE NEURONAS DE CENTROS EN EL TALLO CEREBRAL

A
  • Área inspiratoria
  • Área pneumotáxica → tos
  • Área postrema → centro del vómito
    • Opiodes + alcohol → vómito y náusea
      • vómito fácilmente genera broncoaspiración.
      • no disminuye su efecto, pero tampoco lo aumenta.
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21
Q

RECEPTORES OPIOIDES: En diferentes partes

INHIBICIÓN DE EJES NEUROENDOCRINOS

A
  • Eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
  • Eje hipotálamo-hipófisis-gonadal

De forma crónica: problemas endocrinos por el uso de opioides

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22
Q

RECEPTORES OPIOIDES: En diferentes partes

A nivel periférico

A
  • Tubo digestivo → Inhibe peristalsis
    • opiodes seleccionados sirven para el tx de diarrea
    • EA de opiodes muy común es estreñimiento
  • Tracto urinario → Aumenta contracción y tono de músculos del tracto urinario y del iris
  • Iris → Modifica el diametro de la pupila
23
Q

Reacción inherente a NIVEL PERIFÉRICO

A

Mastocistos tienen receptores opiodes → cuando se activan liberan histamina → generan rash y comezón
- Liberación de histamina por mastocitos.

24
Q

Reacción inherente a NIVEL PERIFÉRICO

A

Mastocistos tienen receptores opiodes → cuando se activan liberan histamina → generan rash y comezón
- Liberación de histamina por mastocitos.

25
Q

Opioide agonista/antagonista

A

NALBUFINA

26
Q

Opioide agonista/antagonista

A

NALBUFINA

27
Q

Potencia de fentanilo en comparación a MORFINA

A

Fentanilo es 80-100 veces más potente que morfina

27
Q

Potencia de tramadol en comparación a MORFINA

A

Tramadol es 10 veces menos potente que morfina

28
Q

Opioide más potente de todos

A

Carfentanilo

29
Q

TABLAS DE EQUIPOTENCIA PARA CONVERSIÓN DE OPIODES

ESCALAR OPIODES

A

Si el px requiere más opiodes, nunca dar escalones grandes, no se puede cambiar así de la nada.

30
Q

TABLAS DE EQUIPOTENCIA PARA CONVERSIÓN DE OPIODES

ESCALAR OPIODES

A

Si el px requiere más opiodes, nunca dar escalonas grandes, no se puede cambiar así de la nada.

31
Q

EA FENTANILO

A

Es común rigidez muscular en tórax

32
Q

EA FENTANILO

A

Es común rigidez muscular en tórax

33
Q

EA OPIOIDES

A

Sedación
Constipación
Retención urinaria
Náusea
Potencial por adicción
Depresión respiratoria
Sofocos
Posibilidad de infetilidad
Disfunción sexual

34
Q

Antídoto de OPIOIDES

A

Naloxona

Es un antagonista para tratar sobredosis.

35
Q

Antídoto de OPIOIDES

A

Naloxona

Es un antagonista para tratar sobredosis.

36
Q

Tolerancia en opioides

A

El efecto analgésico genera un efecto de tolerancia muy importante.

  • Px con opiodes dos meses → la misma dosis no le va a funcionar igual.
37
Q

Efectos de ALTA TOLERANCIA

A
  • analgesia
  • euforia, disforia
  • nubosidad mental
  • sedación
  • depresión respiratoria
  • antidiuresis
  • náusea y vómito
  • supresión de la tos
38
Q

Efectos de TOLERANCIA MODERADA

A
  • bradicardia
39
Q

Efectos de BAJA TOLERANCIA

A
  • Miosis → no hay tolerancia
    • en las pupilas no hay tolerancia, siempre se queda chiquita, no se pierde.
  • Constipación (estreñimiento)
    • px 6 meses estreñido → no hay tolerancia
  • Px con convulsiones
    • casi no hay nada de tolerancia
40
Q

EA opioides uso agudo

A
  • depresión respiratoria
  • náusea, vómito
  • prurito
  • urticaria
  • constipación
  • retención urinaria
  • delirio
  • sedación
  • mioclonias
  • convulsiones
41
Q

EA opioides uso crónico

A
  • hipogonadismo
  • inmunosupresión
  • incremento de alimentación
  • incremento de secreción de hormona de crecimiento
  • efectos de abstinencia
  • tolerancia, dependencia
  • abuso, adicción
  • hiperalgesia
  • impedimento al conducir
41
Q

EA opioides uso crónico

A
  • hipogonadismo
  • inmunosupresión
  • incremento de alimentación
  • incremento de secreción de hormona de crecimiento
  • efectos de abstinencia
  • tolerancia, dependencia
  • abuso, adicción
  • hiperalgesia
  • impedimento al conducir
42
Q

Abstinencia a opioides
más de 8 horas

A
  • ansiedad
  • deseo de drogas
43
Q

Abstinencia a opioides
8-24 horas

A
  • ansiedad
  • insomnio
  • alteraciones GI
  • rinorrea
  • midriasis
  • diaforesis
44
Q

Abstinencia a opioides
más de 3 días

A
  • taquicardia
  • náusea. vómito
  • hipertensión
  • diarrea
  • fiebre
  • escalofríos
  • tremores
  • convulsiones
  • espasmos musculares
45
Q

Opioides clase I

A

Fármacos que requieren receta con código de la Secretaría de la Salud (SS).

Todos los demás opioides fuertes, antipsicóticos de tercera generación.

46
Q

Opioides clase II

A

Fármacos que requieren receta con cédula profesional

Codeína, nalbufina, buprenorfina*

47
Q

TRAMADOL Mecanismo de acción

A

Agonista débil de receptores Mu. Inhibidor de recaptura de NE y 5HT.

48
Q

TRAMADOL indicaciones generales

A

Dolor moderado - severo

49
Q

EA TRAMADOL

A

Cefalea, somnolencia, sudoración, naúseas, fatiga.

De forma rara neurológicas, psiquiátricas y disminución de umbral de convulsión

50
Q

Mutagénico TRAMADOL

A

D

51
Q

Farmacocinética TRAMADOL

A

Sustrato de CYP2D6. Pico 2 hrs. T1/2 6 hrs.

52
Q

Interacciones TRAMADOL

A

Interacción con ISRS, IRNS, IMAO.