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FARMA NEURO > 🥲Antidepresivos 2 > Flashcards

🥲Antidepresivos 2 Flashcards

1
Q

Ejemplos de fármacos inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina y norepinefrina (IRNS)

A

Duloxetina y venlafaxina

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2
Q

Mecanismo de acción de IRNS

A

Inhibidor de SERT (transportador de 5HT) → incremento de 5HT en hendidura.

Inhibición de NET (transpotador de NA) → Incremento de NA en hendidura.

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3
Q

Indicaciones generales de IRNS

A

Depresión mayor y dolor neuropático

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4
Q

Utilidad de IRNS en:

A

Trastornos de ansiedad, fibromialgia, lumbalgia, incontinencia urinaria, TOC (trastorno obsesivo compulsivo), TEPT (trastorno por estrés post-traumático).

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5
Q

Farmacocinética de IRNS, varía según el medicamento:

A

Venlafaxina no tiene efetos sobre CYP y es sustrato de 2D6
Duloxetina tiene metabolismo extenso en hígado (si CYP) y es inhibidor de 2D6

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6
Q

Efectos colaterales y secundarios de IRNS

A

Similar al ISRS agregando el componente adrenérgico:
- Incremento de frecuencia cardiaca, palpitaciones y aumento de presión arterial → SN simpático.

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7
Q

ISRS efectos mutagénicos, ¿tolerancia, adicción, abstinencia?

A

Categoría C -> D
no tolerancia ni adicción, SI abstinencia

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8
Q

ISRS efectos mutagénicos, ¿tolerancia, adicción, abstinencia?

A

Categoría C -> D
no tolerancia ni adicción, SI abstinencia

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9
Q

Ejemplos de antidepresivos atípicos

A

Mirtazapina, bupropion

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10
Q

Mecanismo de acción de antidepresivo atípico (MIRTAZAPINA)

A

Antagonismo de 5HT2, 5HT3, alfa 2, H1

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11
Q

Indicaciones generales de antidepresivo atípico (MIRTAZAPINA)

A

Depresión mayor grave.
Se puede combinar con ISRS.
Efectos sedantes.

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12
Q

EA de antidepresivo atípico (MIRTAZAPINA)

A

Incremento de peso, granulocitopenia
Dosis dependiente

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13
Q

Mecanismo de acción de antidepresivo atípico (BUPROPIÓN)

A

Inhibidor de recaptura por NET (norepinefrina) y DAT (dopamina)

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14
Q

Indicaciones generales de antidepresivo atípico (BUPROPIÓN)

A

Depresión mayor, suspensión de tabaquismo

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15
Q

EA de antidepresivo atípico (BUPROPIÓN)

A

Incrementa riesgo de convulsiones
Dosis - dependiente

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15
Q

EA de antidepresivo atípico (BUPROPIÓN)

A

Incrementa riesgo de convulsiones
Dosis - dependiente

16
Q

Ejemplos de fármacos antidepresivos tricíclicos

A

Imipramina, amitriptilina, nortriptilina

17
Q

Mecanismo de acción principal de antidepresivos tricíclicos

A

Inhibición de SERT (transportador de 5HT) → Incremento de 5HT hendidura.

Inhibición de NET (transportador de NA) → Incremento de NA en hendidura.

Antagonismo de distintos receptores (Adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos).

18
Q

Indicaciones generales de antidepresivos tricíclicos

A

Muy efectivos.
Depresión mayor
Dolor neuropático
Profilaxis de migraña

Nunca de primera línea por EA

18
Q

Indicaciones generales de antidepresivos tricíclicos

A

Muy efectivos.
Depresión mayor
Dolor neuropático
Profilaxis de migraña

Nunca de primera línea por EA

19
Q

Farmacocinética IMPORTANTE CONSIDERAR de antidepresivos tricíclicos

A

7% de la gente son metabolizadores lentos.
Incrementa concentración 30 veces. ———————————————→ Totalmente fuera de la ventana tx, se llega a dosis tóxicas con una dosis pequeña.

Son sustrato de 2D6.

20
Q

EA de antidepresivos tricíclicos

A

Visión borrosa, sequedad bucal, retención urinaria, sedación, ganacia de peso, comportamiento maniaco, alteración de la conducción cardíaca, sx serotoninérgico.

  • Ventana terapéutica estrecha: Aumento de 5 veces la dosis puede ser letal.
  • Efectos letales 3 Cs:
    • Convulsión
    • Coma
    • Cardiotoxicidad:PCR ultrasensible → proteína C reactiva para detectar patrones de cardiotoxicidad.
21
Q

Ejemplo de fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

A

Isocarboxazida (no selectivo) –> Inhibe a MAOA y MAOB

Selegilina (selectivo de MAOB) –> Es el que más se utiliza porque MAOB tiene menos EA

22
Q

Mecanismo de acción de IMAO

A

Inactivan de manera irreversible la IMAO.

La MAO se encarga de metabolizar las catecolaminas citosólicas.

IMAOs inducen aumento de 5HT, NA y DA.

23
Q

Indicaciones generales de IMAO

A

Antiparkinsoniano.
De última línea en depresión (depresión atípica).

24
Q

Farmacocinética de IMAO

A

Se metaboliza mediante acetilación (acetiladores lentos concentraciones mayores) → fase 2

Efecto dura semanas porque el mecanismo es irreversible.

25
Q

EA de IMAO

A

Hipotensión ortostática
Sx serotoninérgico

26
Q

Interacciones alimenticias de IMAO

A

Tiamina presente en alimentos (queso, vino, embutidos, carne y pescados) induce liberación de noradrenalina (NA) y adrenalina (Ad).
- MAO hepática e intestinal degradan tiramina.

  • IMAOs pueden precipitar crisis hipertensiva mortal.
  • IMAOs no selectivos inhiben a nivel hepático → más riesgo de tener interacciones alimenticias.
27
Q

Antídoto para crisis hipertensiva mortal (IMAO)

A

Fentolamina –> antagonista de los receptores adrenérgicos.

arriba de 180 es crisis hipertensiva mortal.

28
Q

Mecanismo de acción de LITIO

A

Desconocido.
Actúa sobre vías intracelulares metabotrópicas.

29
Q

Indicaciones generales de LITIO

A

Estabilizador del ánimo. Trastorno bipolar, adyuvante en depresión mayor.

30
Q

Farmacocinética LITIO

A

Se elimina renalmente.
Px con falla hepática pueden ser candidatos.

31
Q

EA LITIO

A
  • Índice terapéutico estrecho.
  • Tóxico.
  • Diabetes insípida nefrogénica
  • Hipotiroidismo → puede ser irreversible
  • Ataxia, temblor, confusión, dificultad para hablar, convulsiones → Muchos EA
32
Q

Mecanismo de acción ESKETAMINA

A

Bloquea los receptores NMDA.

Modifica sinápsis glutamatérgicas, activa neurotrofinas y enriquece las conexiones neuronales.

Esketamina no se sabe bien como funciona.
- Se sabe bien que aumenta la liberación de factores neutroficos como el BDNF.

33
Q

Indicaciones ESKETAMINA

A

El principal beneficio de la esketamina es el inicio rápido de la actividad antidepresiva. Depresión resistente.

34
Q

Ketamina IV

A

Ayuda para revertir efectos severos de la depresión en menos de 24 horas.

Es altamente adictiva, riesgo muy alto de dependencia.

35
Q

Esketamina intranasal

A

Dosis más pequeña, la mayoría se queda en SNC, una parte pequeña pasa a la circulación.

Menor riesgo de adicción

36
Q

TRAZADONA mecanismo de acción

A

Inhibidor de receptores de serotonina

FARMA NEURO (18 decks)

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