Clinica 3 Anest 2 ( anestesicos locais)

Question 1

Conceito de anestésicos locais

Answer 1

Os anestésicos locais (AL) são substâncias
capazes de bloquear, de forma totalmente
reversível,a geração e a propagação do potencial
de ação em tecidos eletricamentes excitáveis.

Question 2

Distribuição dos AL

Answer 2

É linear e não é afetada pela concentração e
velocidade de injeção.
Dependendo da droga utilizada, após o término da
injeção há um decréscimo na concentração
plasmatica, pelo aumento da distrubuição para
tecidos mais ricamente vascularizados como
coração rins e cerébro.
A lipossolubilidade é importante na redistribução.
Após a distribuição para tecidos mais perfundidos,
o AL é redistribuido para tecidos menos
perfundidos como músculo esquelético e gordura.
Além disso, idade,nestado cardiovascular e
função hepática também alteram a concentração
plasmática.

Question 3

Mecanismo de ação dos AL

Answer 3

Eletrofisiologia da condução neural
O potencial de ação de repouso da membrana
neural é de -60 a +70 mV, sendo o interior negativo
em relação ao exterior.
Este potencial de membrana é,
predominantemente mantido pela ação da bomba
de sódio e potássio, que transporta ativamente
sódio para o intracelular e potássio para o
extracelular contra um gradiente de concentração.
A excitabilidade do tecido nervoso depende da
instabilidade dos gradientes iônicos através da
membrana.

Bloqueiam os canais de sódio e potássio
impedindo a transmissão do potencial elétrico

Question 4

Classificação de estruturas

Answer 4

Os AL de uso clínico são constituídos de um anel
benzênico (porção lipossolúvel) ligado a um
agrupamento amina (terciária ou quaternária)
através de uma cadeia intermediária que pode ser
uma ligação éster (-C-O) ou amida (-C-NH).

Ésteres
➔ Muito usados na dermatologia pelo seu rápido
início de ação - tetracaína
➔ Procaína, clorprocaína, tetracaína, cocaína
➔ Pouco estáveis
➔ Met. plasmática (colinesterase)
➔ Alergênico: PABA – promove a liberação de
grande quantidade de histamina = prurido,
urticária, anafilaxia
➔ Exceção: cocaína (metabolização hepática)

Amidas
➔ Grupo mais usado pelos anestesistas
➔ Lidocaína, bupivacaína, ropivacaína,
mepivacaína
➔ Estáveis
➔ Metabolização hepática
➔ Não formam PABA
➔ Exceção: articaína (metabolização plasmática)

Question 5

PROPRIEDADES FISICO QUÍMICAS

Answer 5

➔ Quanto maior o peso molecular, maior a
difusão
➔ Quanto maior a pKa (forma ionizada), mais
rápido o início de ação.
➔ Quanto maior a lipossolubilidade, maior a
potência de toxicidade
➔ Os anestésicos mais recentes estão na forma
levogira e dextrogira e por isso são menos
tóxicos.

Question 6

FARMACOCINÉTICA

Answer 6

Eliminação renal:
Quanto a eliminação renal, sabe-se que a baixa
solubilidade dos AL em água limita sua excreção
renal em aproximadamente 5%.
Exceção é a cocaína, em que 10 a 15% é
excretada na urina sem metabolização.
Produtos do metabolismo como o PABA também
são eliminados na urina.
Clearance e metabolismo:
Quanto ao clearance e metabolismo dos AL tipo
amida é representado, principalmente pelo
metabolismo hepático.
O estudo da farmacocinética dos ésteres é um
pouco limitada, já que eles apresentam uma meiavida
mais curta devido a rápida hidrólise pelas
colinesterases plasmáticas e no fígado.

Question 7

USO CLÍNICO

Answer 7

Os Al tem diversos usos clínicos. O uso mais
comum é em anestesia e analgesia geral.
São utilizados em anetesia/analgesia
subracnoidéa, peridural, bloqueios periféricos de
plexo e de tronco nervosos, além de infiltração
local para bloqueio de terminações nervosas.
Ainda podem ser aplicadas sobre mucosas para
realizar instrumentação de vias aéreas ou
procedimentos oculares superficiais.
Algumas misturas de AL têm a capacidade de
penetração no tegumento cutâneo íntegro, o que
também permite procedimentos cutâneos
superficias.

• Rupivacaína → raquianestesia
  Ropivacaína → peridural e solução de
  lipoaspiração

Question 8

TOXICIDADE

Answer 8

Sistema Nervoso Central:
Os Al rapidamente atravessam a barreira
hematoencefálica e a toxicidade no SNC pode
ocorrer tanto por injeção direta no vaso quanto por
absorção sistêmica.

Os sinais de intoxicação são doses dependentes.
Baixas doses produzem depressão, enquanto
altas doses resultam em hesitação e convulsão.

Cardiovascular:
Geralmente altas doses de Al são necessárias
para produzir toxidade CV (no SNC são doses
menores). A toxidade CV está relacionada com
sua potência.

Nervosa local:
A toxicidade dos anestésicos locais nas fibras
nervosas ocorre pela diminuição do fluxo neural,
além de lesão nas células de Schwann
(responsáveis por produzir mielina).

Tratamento da Intoxicação
➔ OFERTAR O2 100%
➔ Hiper estender a cabeça
➔ Benzodiazepínico em dose baixa (cuidado
para não causar depressão respiratória)
➔ Intubação orotraqueal