chimie antihypertenseur 1 Flashcards

1
Q

V/F Presque tous les patients HTA sont contrôlée avec 1 rx

A

F, à peine 50%

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Q

Quels sont les 2 systèmes qui régissent la TA

A
  • Système sympathique

- Système rénine-angiotensine

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3
Q

Que signifie inotrope

A

change la force de contraction

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4
Q

Que signifie chronotrope

A

change la fréquence cardiaque

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5
Q

Quel sous-type de récepteur beta-adrénergique est retrouvé dans :

  1. le coeur
  2. les bronches
A
  1. B1

2. B2

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6
Q

Qu’arrive-t-il si on bloque les récepteurs B1

A

diminution de la fréquence cardiaque et de la force de contraction du coeur

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7
Q

Quel est le 1er b-bloqueur pur obtenu

A

propanolol

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8
Q

Quel groupement augmente l’effet antagoniste dans les BB

A

O-CH2

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9
Q

À quoi ressemble une molécule d’un BB non sélectif

A

2 cycles collés et une chaine latérale

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10
Q

Quels sont les groupements essentiels ou optimaux sur la chaine latérale du BB non sélectif

A

Essentiels : OH
substituant volumineux comme (CH3)2 ou (CH3)3
Optimaux : fonction ether (-O-)
amine secondaire (-NH-)

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11
Q

Nommer des antagonistes B non sélectifs

A

timolol
propanolol
nadolol

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12
Q

Quel est le problème des BB non sélectifs

A

bronchoconstriction donc risque de crise d’asthme

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13
Q

Quel est l’avantage des antagonistes B1 sélectifs

A

sélectifs au niveau du myocarde

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14
Q

V/F c’est une petite différence dans les sites de liaison des récepteurs qui permet la sélectivité B1

A

V, une liaison hydrogène

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15
Q

Nommer des BB sélectifs B1 sans activité antagoniste

A

Aténolol
Métoprolol
Bisoprolol

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16
Q

BB sélectif B1 avec activité agoniste (sympathomimétique)

A

acébutolol

17
Q

BB avec effet antagoniste alpha1
ET
Leur particularité sur la molécule

A

labétalol
carvédilol

un 3e cycle au bout de la chaîne latérale

18
Q

Que provoquent les a-bloqueurs

A

rétention hydrosodée
vasodilatation
diminution des RVP

19
Q

Comment les a-bloqueurs diminuent-ils la TA

A

vasodilatation donc diminution de la résistance périphérique donc baisse de la TA

20
Q

Quelles sont les composantes des molécules des a-bloqueurs

A
  • Bicycle quinazoline
  • NH2 en position 4 sur le bicycle
  • Cycle pipérazine
  • O=R sur le cycle pipérazine
21
Q

V/F le cycle pipérazine est essentiel à l’activité des a-bloquants

A

F

22
Q

Nommer des antagonistes a-1

A

Prazosine
Térazosine
Doxazosine

23
Q

Comment agissent les antiHTA centraux / antagonistes a-2

A

Rétroaction négative de la relâche des catécholamines

Donc diminution de la stimulation sympathique donc moins de résistance périphérique

24
Q

Quels sont les anti-HTA centraux

A

imidazolines (clonidine)

méthyldopa

25
Q

À quel neurotransmetteur la clonidine ressemble-t-elle

A

noradrénaline

26
Q

Comment agissent les bloqueurs des canaux calciques contre l’HTA

A

empêche l’entrée du Ca2+ dans la cellule, donc pas de contraction musculaire possible (pas de vasoconstriction)

27
Q

Quel type de canaux calciques sont responsables de la contractions des muscles cardiaques

A

Type L

28
Q

Quels sont les groupements essentiels du Vérapamil (phénylalkylamine)

A

Amine tertiaire au centre de la chaine latérale

CN et C asymétrique

29
Q

nommer un BCC de type benzothiazépine

A

diltiazem

30
Q

Qu’est-ce qu’un cycle dihydropyridine

A

avec un NH et 2 doubles-liaisons au lieu de 3

31
Q

Qu’est-ce qu’un cycle pyridine

A

3 doubles liaisons et un N

32
Q

À quelles positions le cycle peut-il être substitué sans diminuer l’activité

A

ortho et para

33
Q

Nommer les dérivés dihydropyridines

A

Nifédipine
Amlodipine
Félodipine
Nimodipine

34
Q

Quel est le seul dérivé dihydropyridine qui est ionisé au pH physiologique

A

Amlodipine

35
Q

V/F Diltiazem et verapamide sont ionisés à pH physiologiques peuvent se lier au canal ouvert seulement

A

V

36
Q

V/F les DHP peuvent seulement se lier au canal ouvert

A

F, ouvert ou au repos

37
Q

Quels BCC agissent au niveau périphérique

A

les DHP

38
Q

Comment fonctionnent les autres vasodilataeurs (hydralazine)

A

Gardent les canaux K+ ouverts donc bloque l’entrée du Ca dans la cellule

39
Q

Comment fonctionnent les autres vasodilataeurs (Minoxidil)

A

interagit avec les canaux calciques et cause le fuite de calcium