Buprenorfin*

Question 1

Virkningsmekanisme

Answer 1

Syntetisk opioid.

Stærktvirkende partiel agonist på µ-receptorer; antagonistisk effekt på κ-receptorer.

Antagonistisk effekt => mindre risiko for udvikling af afhængighed, vis begrænsning i effekt i forhold til rene agonister. Ved overdosering er naloxon mindre effektivt.

Question 2

Buprenorfin

Farmakokinetik

Answer 2

Uden virkning peroralt (udtalt first-pass-met.), gives sublingvalt som resoribletter (biotilg. 50% men variabel) - virkning efter 30 min, varer 8 timer. Kan appliceres transdermalt med plaster (evt. skiftes x1/uge!). Plasmahalveirngstid 3 timer.