Bupivakain* Flashcards

1
Q

Bupivakain

Effekt

A

Lokalanalgetikum (amidgruppen). Lav-clearance.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Bupivakain

Farmakokinetik

A

Administration direkte ind i effektororgan - kinetik skal derfor inddeles i lokal disposition (ønsket effekt) og systemisk disposition (bivirkninger og toksicitet).

  • Lokal disposition: Dårligt undersøgt, baseres på målinger af analgetisk varighed.
  • Systemisk: Abs. til kredsløb næsten altid 100%, hastighed varierer (afh. af stof, dosis, evt. vasokonstriktor, applikationssted [aftagende hasighed: interkostalt, epiduralt, plexus brachialis, subkutant], i mindre grad volumen og doseringshastighed).

Elimination:

  • Estere næsten udelukkende ved hydrolyse i plasma (kat. af pseudokolinesterase). Clearance er høj, op til 5.000 mL/min, tilsyneladende dosisafh - clearance plus beskedent Vd => halveringstid kun 7-8 min (benyttes især i obstetrik for at mindske påvirkning af foster). Amider: Hepatisk via CYP. Kan vha. clearance inddeles i høj-clearance (E>70%) og lav-clearance (E
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Bupivakain

Bivirkninger

A

Kan være af mekanisk/teknisk karakter eller en uhensigtsmæssig men forventet farmakologisk effekt:

  • Lokale: Vævsskader sv.t. applikationssted - hæmatom, infektion, nerveskader
  • Regionale: fx udtalt motorisk blokade, hypoventiliation
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Bupivakain

Anslagstid

A

Lokalanalgetika er svage baser. Anslagstid bestemmes af ioniseringsgraden (pKa) og aktuel pH - den ioniserede form er aktiv, den neutrale passerer lipidholdige strukturer (plasmalemma, nerveskede etc.). Jo tættere pKa er på pH (~7,4), desto kortere anslagstid. Højere doser samt vasokonstriktion forkorter anslagstid (øger lokal konc.). Ved acidoser er anslagstid længere, og der er større risiko for systemiske bivirkninger.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly