Bupivakain* Flashcards
Bupivakain
Effekt
Lokalanalgetikum (amidgruppen). Lav-clearance.
Bupivakain
Farmakokinetik
Administration direkte ind i effektororgan - kinetik skal derfor inddeles i lokal disposition (ønsket effekt) og systemisk disposition (bivirkninger og toksicitet).
- Lokal disposition: Dårligt undersøgt, baseres på målinger af analgetisk varighed.
- Systemisk: Abs. til kredsløb næsten altid 100%, hastighed varierer (afh. af stof, dosis, evt. vasokonstriktor, applikationssted [aftagende hasighed: interkostalt, epiduralt, plexus brachialis, subkutant], i mindre grad volumen og doseringshastighed).
Elimination:
- Estere næsten udelukkende ved hydrolyse i plasma (kat. af pseudokolinesterase). Clearance er høj, op til 5.000 mL/min, tilsyneladende dosisafh - clearance plus beskedent Vd => halveringstid kun 7-8 min (benyttes især i obstetrik for at mindske påvirkning af foster). Amider: Hepatisk via CYP. Kan vha. clearance inddeles i høj-clearance (E>70%) og lav-clearance (E
Bupivakain
Bivirkninger
Kan være af mekanisk/teknisk karakter eller en uhensigtsmæssig men forventet farmakologisk effekt:
- Lokale: Vævsskader sv.t. applikationssted - hæmatom, infektion, nerveskader
- Regionale: fx udtalt motorisk blokade, hypoventiliation
Bupivakain
Anslagstid
Lokalanalgetika er svage baser. Anslagstid bestemmes af ioniseringsgraden (pKa) og aktuel pH - den ioniserede form er aktiv, den neutrale passerer lipidholdige strukturer (plasmalemma, nerveskede etc.). Jo tættere pKa er på pH (~7,4), desto kortere anslagstid. Højere doser samt vasokonstriktion forkorter anslagstid (øger lokal konc.). Ved acidoser er anslagstid længere, og der er større risiko for systemiske bivirkninger.