Amfetamin* Flashcards
Virkningsmekanisme
Indirekte sympatomimetika med central virkning. Indirekte på α- og β1-receptorer. Kan bruges ved børn (narkolepsi, hyperkinesi) og voksne (ADHD).
Kan displacere katekolaminer fra vesikler. Hæmmer genoptag af serotonin, dopamin og noradrenalin (konkurrence om transporter). Øger frigivelse af dopamin (NA og serotonin) [effluks via transportere]. Perifert: Øger NA-frigivelse. CNS: Øger frigivelse af NA og dopamin; evt. også direkte receptorstimulerende virkning.
Amfetamin
Farmakokinetik
Uden -OH-grupper i benzenring => hydrofobt, kan passere blod-hjerne-barriere. Metaboliseres ikke af COMT eller MAO. Langvarig virkning. Elimineres langsomt (dage) ved oxidativ deaminering i lever til fenylacetone; angribes IKKE af COMT og MAO. Kan bruges til behandling af narkolepsi og hyperkinetiske børn og voksne med ADHD.
Amfetamin
Effekt
Giver psykomotorisk stimulation, ophæver træthedsfølelse, virker søvnhæmmende og kan hos udmattede bringe mental og motorisk ydeevne op på normalen i begrænset tid. Hos ikke-udtrættede forekommer eufori, ved fortsat brug eufomani (narkomani) og toleranceudvikling (lette til moderate abstinenser: træthed, nedtrykthed–>depression, hypersomni; kronisk psykose lignende paranoid skizofreni). Hos depressive kan kortvarig effekt følges af forværret sindstilstand. Stimulerer sultcentret, så sult ophæves (anorektisk). Hyperrefleksi (centralt) og tremor (perifert). Stimulerer respirationscentret. Øget sympathicus perifert.
