Bromkriptin*

Question 1

Bromkriptin*

Indikationer

Answer 1

parkinsonisme, hyperprolaktinæmi (nedsætter frigørelse og plasmakoncentration af prolaktin (anvendes derfor også for at nedsætte mælkesekretion (modv. galaktoré) og for at øge GnRH)), akromegali (usikker virkning - somatostatinanaloger foretrækkes (pegvisomant, octreotid), infertilitet.

Question 2

Bromkriptin*

Virkningsmekanisme

Answer 2

Binding til D2-dopamin-receptorer. I hypofyse => øget hypothalamisk dopaminindhold. ==> Hæmmet prolaktinsekretion.

Question 3

Bromkriptin*

Farmakokinetik

Answer 3

Peroral indgift. Hurtig abs - variabel (50-90%), lav biotilg. pga. first-pass-metabolisme. Cmax 1-2 timer, proteinbinding ~90%. Metabolisering især i lever - metabolitter i galde og fæces. Virkningsvarighed 8-12 timer.

Question 4

Bromkriptin*

Bivirkninger

Answer 4

GI-gener (kvalme, opkast), cerebrale symptomer (svimmelhed, hovedpine, konfusion, dyskinesier, evt. hallucinationer), rtostatisk hypotension, nasal kongestion og mundtørhed.

Question 5

Effekt

Answer 5

D2/D3-agonist (helt eller overvejende).

Tidligere hyppigt brugt, nu erstattet af cabergolin (mere favorabel virkning:bivirkning-ratio) - dog ikke ved ønsket graviditet.