5-fluoruracil

Question 1

5-fluoruracil

Virkningsmekanisme

Answer 1

Tumorceller benytter uracil i større grad end normale.

Aktiveres intracellulært til FdUMP =>

1) hæmning af tymidylatsyntase
2) metabolisering => inkorporering i DNA/RNA => DNA-skade og funktionel inaktivering.

Question 2

5-fluoruracil

Egenskaber

Answer 2

Cytostatikum.

Antimetabolit.

Pyrimidinanalog.

Benyttes ved maligne lidelser (GI-, mammacancer; adjuverende ved stage III- og ved metastaserende coloncancer, oftest i komb. med. oxaliplatin).

Fase-specifikt (S-fase)

Question 3

5-fluoruracil

Farmakokinetik

Answer 3

Metaboliseres hurtigt i lever efter i.v. indgift

• (> 85% af DPD overekspression heraf => resistens; partiel (3-5%) eller komplet mangel (

Halveringstid 10-15 min.

Question 4

5-fluoruracil

Bivirkninger

Answer 4

GI-gener (især diaré, mucositis, kvalme, opkast). Knoglemarvshæmning (trombopeni, leukopeni).

Question 5

5-fluoruracil

Interaktioner

Answer 5

Forstærker virkning af orale antikoagulantia.

Question 6

5-fluoruracil

Dosering

Answer 6

Bolus eller kontinuerlig over 46 timer (større effekt pga. flere tumorceller i S-fase)