Bosentan*

Question 1

Virkningsmekanisme

Answer 1

Endothelin ETA- og ETB-antagonist. Mod pulmonal arteriel hypertension.

Endotheliner giver først vasodilatation (ETB-medieret NO-frigørelse) dernæst langvarig konstriktion (ETA-medieret Gq-aktivering der holder sig).

Question 2

Bosentan*

Biotilgængelighed

Answer 2

Ca. 50%, maks. plasmakonc. ses efter 3-5 timer, halveringstid 5.6 timer. Stærkt bundet til plasmaproteiner, metaboliseres i lever af CYP2C9 og CYP3A4.

Question 3

Bosentan*

Bivirkninger

Answer 3

DOSISAFHÆNGIG LEVERTOKSICITET (10% af ptt., pga, komp. hæmning af udskillelse af galdesalte, reversibel ved seponering, OBS. leverværdier), flushing, vægtstigning, væskeretention, ødemer og fald i hæmoglobinkonc.

Question 4

Bosentan*

Kontraindikationer

Answer 4

Graviditet (teratogen), leversygdom, amning samt igangværende behandling med glibemklamid eller ciclosporin. Nedsætter virkning af hormonelle kontraceptiva.