Bases moleculares de la farmacología neurológica Flashcards
Sustancia que transmite los impulsos nerviosos en las sinapsis:
Neurotransmisor
Aminoácidos neurotransmisores:
- GABA
- Glutamato
- Glicina
Principal inhibidor de las sinapsis del cerebro y médula espinal:
GABA
Agonista de GABA B:
Baclofeno
Receptor GABA acoplado a proteínas G:
GABA B
Canal cloruro activado por ligandos, de localización postsináptica, modulado alostéricamente por BZD y barbitúricos:
GABA A
GABA encargado de la hiperpolarización y bloqueo de liberación de NT:
GABA B
Fármacos con acción en el sistema GABA:
- Benzodiacepinas
- Barbitúricos
- Antiepilépticos
Aminoácido neurotransmisor de efecto inhibidor al nivel de la médula espinal, de la que es mensajero fundamental:
Glicina
Sitio con mayor cantidad de noradrenalina en el SNC:
Locus cerúleos.
Neurotransmisor excitatorio más importante del SNC:
Glutamato
Monoaminas neurotransmisores:
- Acetilcolina
- Dopamina
- Noradrenalina y adrenalina.
- Serotonina
Canal de cloruro modulado por BDZ, barbitúricos, alcoholes o neuroesteroides:
GABA C.
Excitadores cerebrales:
Glutamato y aspartato.
Las concentraciones de glutamato son más altas en…
el lóbulo temporal, núcleos de la base, cerebelo y neocorteza.
El glutamato es esencial para las siguientes funciones del SNC:
Aprendizaje y memoria.
La actividad excesiva del glutamato puede causar:
Neurotoxicidad, muerte celular y neurodegeneración.
Receptores implicados en la patogenia de crisis epilépticas, ictus y enfermedades neurodegenerativas (Alzheimer, Parkinson, ELA, Huntington):
NMDA y AMPA.
El glutamato participa en la transmisión del dolor.
Verdadero
Neurotransmisor a nivel de la unión neuromuscular y del SNA con efectos excitadores o inhibidores:
Acetilcolina
Receptores colinérgicos:
- Muscarínicos: M1, M2 y M3.
- Nicotínicos: Nm y Nn.
Receptores nicotínicos presentes en la unión neuromuscular:
Nm
Receptores nicotínicos presentes en los ganglios autónomos, la médula suprarrenal y las neuronas del SNC:
Nn
Receptores muscarínicos que se localizan en neuronas del SNC, en la célula parietal de la mucosa gástrica y en las neuronas ganglionares del sistema vegetativo:
M1
Receptores muscarínicos fundamentalmente presentes en el corazón:
M2
Receptores muscarínicos presentes en células secretoras y células musculares lisas:
M3
Estructuras cerebrales con presencia de receptores muscarínicos:
Mesencéfalo, médula y puente.
Estructuras cerebrales con presencia de receptores nicotínicos:
Sustancia nigra, locus coeruleus y septo.
Estructuras cerebrales con presencia de receptores muscarínicos y nicotínicos:
- Cuerpo estriado.
- Corteza cerebral.
- Hipocampo
- Tálamo
- Hipotálamo
- Cerebelo
Alivian los síntomas de la miastenia gravis al aumentar la concentración de acetilcolina en la hendidura sináptica:
Inhibidores de la colinesterasa.
Neurotransmisor encargado del control del movimiento, sus alteraciones provocan patologías como la enfermedad de Parkinson:
Dopamina
Principal localización de la dopamina:
Núcleos de la base.
Vías dopaminérgicas en el cerebro:
- Vía nigroestriada.
- Vías mesolímbicas o mesocorticales.
- Sistema tuberohipofisiario.
Vía dopaminérgica encargada del control de movimientos:
Vía nigroestriada.
Vías dopaminérgica encargadas de la regulación de la conducta:
Vías mesolímbicas o mesocorticales.
Vía dopaminérgica encargada del control de secreción de prolactina:
Sistema tuberohipofisiario.
Agonista DA que provoca vómitos:
Apomorfina
Antagonista DA que sirve como antiemético:
Metoclopramida
Los receptores alfa de noradrenalina y adrenalina se encuentran en…
las neuronas.
Los receptores beta de noradrenalina y adrenalina se encuentran en…
la glía y células vasculares.
Región implicada en la respuesta al pánico y al estrés, y en el control descendente de las vías del dolor:
Locus coeruleus.
Neurotransmisores implicados en la regulación autónoma de funciones respiratorias, cardiovasculares y viscerales:
Noradrenalina y adrenalina.
Es importante en los ciclos de sueño-vigilia y en la epileptogénesis:
Noradrenalina
Principal neurotransmisor relacionado con las emociones:
Serotonina
Receptores serotoninérgicos:
5-HT2 y 5-HT3.
Bloqueadores de la recaptación selectiva de serotonina:
Fluoxetina y sertralina.
Antipsicóticos bloqueadores de los receptores dopaminérgicos D2:
Risperidona, olanzapina, aripiprazol, quetiapina.
Regulador de los ritmos circadianos:
Melatonina
Difunden (propagan) Na+ hacia el interior de la célula y K+ hacia el exterior, a favor de gradiente de concentración (difusión facilitada):
Canales iónicos pasivos.
Es la encargada de evitar que el flujo de los iones en forma pasiva alcance el equilibrio, permitiendo que el interior de la célula siempre tenga mayor concentración de K+ y en el exterior Na+:
Bomba Na+/K+.
Orden de propagación del impulso nervioso:
- Potencial de reposo.
- Estímulo y potencial de acción.
- Propagación del potencial de acción.
Es responsable de la propagación del potencial de acción a lo largo de los axones:
Na+
La liberación de neurotransmisores depende de la admisión de…
Ca++
¿Cuáles son los cuatro canales de Ca++?
T, L, N, P.
Inducen el sueño:
Hipnóticos
Depresores del SNC que actúan sobre el receptor del neurotransmisor GABA y que funcionan como sedantes e hipnóticos, aunque actualmente se utilizan como anestésicos y antiepilépticos:
Barbitúricos
Barbitúrico de acción larga o prolongada (días):
Fenobarbital
Barbitúrico de acción rápida o corta (horas):
Pentobarbital
Barbitúrico de acción rápida o ultracorta (minutos):
Tiobarbital
Progresión de los efectos dependientes de dosis de los barbitúricos:
Sedación - Hipnosis - Coma - Muerte (paro cardiorrespiratorio).
Los barbitúricos crean dependencia física y psíquica.
Verdadero
Si se retiran bruscamente, los barbitúricos pueden producir…
Ansiedad, náuseas, vómito, convulsión, hipotensión, psicosis y muerte (paro cardiorrespiratorio).
Actúan sobre la transmisión gabaérgica uniéndose al receptor GABA-A:
Benzodiacepinas
Las benzodiacepinas tienen afinidad por el neurotransmisor…
GABA.
Benzodiacepina que tiene efectos ansiolíticos:
Alprazolam
Benzodiacepinas con efectos antiepilépticos:
Diazepam, lorazepam, clonazepam y clobazam.
Ansiolítico que no induce sedación ni produce dependencia, además de que no actúa inmediatamente:
Buspirona
Disminuyen la percepción del dolor al unirse a receptores mu, kappa y delta:
Opiáceos
Opiáceos agonistas:
Morfina, codeína, meperidina, fentanilo y metadona.
Opiáceos antitusígenos que provocan sedación, euforia, sensación de bienestar al ser depresores del SNC (en dosis altas) e inhibir el dolor potente y suprimir el dolor visceral:
Opiáceos agonistas.
Opiáceo agonista utilizado como antitusígeno y para manejar el dolor:
Codeína
Opiáceo agonista utilizado en obstetricia:
Meperidina
Opiáceo agonista utilizado para inducir anestesia y cuya potencia aumenta al acompañarse de morfina:
Fentanilo
Opiáceo agonista usado por pacientes adictos a narcóticos:
Metadona
Opiáceos que no se emplean por sí solos y que revierten los efectos de un agonista:
Opiáceos antagonistas.
Antagonista del receptor opiáceo:
Naloxona
Opiáceo antagonista:
Naloxona
Opiáceos que actúan como agonistas por sí solos, y como antagonistas después de haber administrado un agonista:
Opiáceos mixtos (agonistas/antagonistas).
Opiáceo mixto:
Pentazocina
Restablecen el equilibrio entre la dopamina y la acetilcolina al utilizar agonistas de la dopamina para administrarla utilizando inhibidores del receptor colinérgico de acetilcolina:
Antiparkinsonianos
Medicamentos con efectos antipsicóticos, anti esquizofrénicos o tranquilizantes mayores, que reducen la gravedad de los síntomas y mejoran la calidad de vida:
Neurolépticos
Neurolépticos bloqueantes de receptores de dopamina del SNC:
Típicos
Neurolépticos bloqueantes más moderados del receptor dopaminérgico:
Atípicos
Neuroléptico atípico:
Risperidona
Principales mecanismos de acción de los antiepilépticos:
- Bloqueo de los canales de Na+ o Ca++ operados por voltaje.
- Potenciación de eventos mediados por GABA.
- Reducción de eventos excitatorios asociados con glutamato.
Antiepilépticos bloqueantes de los canales de Na+ o Ca++ operados por voltaje:
- Carbamazepina
- Gabapentina
- Lamotrigina
- Oxcarbazepina
- Pregabalina
- Fenitoína
Antiepilépticos potenciadores de los eventos mediados por GABA:
- Benzodiacepinas
- Fenobarbital
- Topiramato
- Valproato
- Vigabatrina
Antiepilépticos reductores de eventos excitatorios asociados con glutamato:
- Lamotrigina
- Topiramato
Reduce la liberación de Ca++ intraneuronal y se une a la proteína SV2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la exocitosis de NT:
Levetiracetam/Brivaracetam.
Potencia la activación lenta de los canales de Na+:
Lacosamida
Aumentan los niveles de serotonina o noradrenalina en la sinapsis al inhibir de la recaptación del neurotransmisor y su degradación enzimática, o aumentando su liberación:
Antidepresivos
Antidepresivo heterocíclico:
Imipramina
Antidepresivos inhibidores de la MAO:
Fenetzina y tranilcipromina.
Antidepresivos ISR:
Fluoxetina, sertralina, paroxetina.
Otros antidepresivos:
Venlafaxina, bupropión.
Impiden la sensación del dolor al bloquear la conducción nerviosa:
Anestésicos locales.
Una vez que pasa el efecto de los anestésicos locales, el nervio recupera su plena funcionalidad sin sufrir daño o alteración.
Verdadero
Anestésico potente y de larga duración utilizado en el postoperatorio, traumatología y odontología:
Bupivacaína
Anestésico local que se administra vía IV y que se usa también como antiarrítmico:
Lidocaína
Anestésico local utilizado en la infiltración por dolor asociado a heridas, cirugías menores y/o quemaduras, y para anestesia espinal:
Procaína
Cuando un anestésico local se inyecta en un tejido superficial, se produce una…
infiltración local.
Cuando un anestésico local se inyecta en las proximidades de un nervio, se produce un…
bloqueo nervioso.
Cuando un anestésico local se inyecta en la médula espinal, se produce una…
anestesia espinal.
Provocan una insensibilidad al dolor, la pérdida de reflejos, la relajación de la musculatura esquelética, la pérdida de la conciencia y amnesia de lo sucedido durante el acto quirúrgico:
Anestésicos generales.
Anestésicos generales cuya aplicación se realiza por vía IV:
- Propofol
- Tiopental
- Etomidato
Anestésicos generales que se utilizan en la inducción y mantenimiento de la anestesia, y cuya aplicación se realiza mediante gases inhalados:
Óxido nitroso e isoflurano.
