ASMA E DISTURBI RESPIRATORI MINORI Flashcards
Effetto collaterale degli agonisti di b2
TREMORE IPOKALEMIA TACHICARDIA IRREQUIETEZZA EFFETTI METABOLICI
b2AR con lenta insorgenza d’azione e lunga durata d’azione
SALMETEROLO
b2AR con rapida insorgenza d’azione e lunga durata
FORMOTEROLO
Farmacocinetica farmaci per l’asma
b2AR con veloce insorgenza e breve durata
SALBUTAMOLO (Ventolin)/ ALBUTEROLO
TERBUTALINE
levalbuterolo, pirbuterolo, metaproterenolo
Conseguenza di terapia con b2AR e teofillina
IPOKALIEMIA SEVERA (Necessario attento monitoraggio)
Unico anticolinergico per l’asma (attacco grave in associazione a b2agonista)
IPRATROPIO BROMURO
Principale indicazione per gli ANTICOLINERGICI (oxitropium e tiotropium bromide)
BPCO
via di somministrazione AMINOFILLINA
EV
Farmaci utilizzabili per risolvere broncospasmo
SABA inalatori (es salbutamolo) Teofillina Antagonisti CysLT (dei leucotrieni)
Vantaggi e svantaggi della somministrazione topica tramite aerosol
Vantaggi: somministrare localmente ridotti dosaggi del farmaco, con dimensioni di qualche micronm per la corretta localizzazione
Svantaggi: in fasi avanzate di malattia è ridotta la capacità di far arrivare il farmaco per cui opta per via orale
Isoprenalina è:
A. agonista specifico recettore b
B. agonista preferenziale recettore b
C. antagonista preferenziale b
A
Meccanismo di comparsa del TREMORE come ADR dell’utilizzo di b2agonisti
Recettore espresso a livello muscolare con effetto a lungo termine di potenziamento muscolare
b2 agonista a lunga durata d’azione e rapida insorgenza
FORMOTEROLO
B2 agonista a lunga durata d’azione e lenta insorgenza
SALMETEROLO
Indicazioni cliniche b2 agonisti a lunga e ultralunga durata d’azione nel trattamento di BPCO e asma
LABA: MAI in monoterapia, ma sempre in associazione con ICS perché non hanno effetto anti-infiammatorio. Asma moderato e grave
Ultra-long: nell’asma in associazione a ICS; possono essere usati in monoterapia per la BPCO
INDACATEROLO, OLODANTEROLO, BAMBUTEROLO, VILANTEROLO
Durata d’azione
Ultra-long b2 agonisti
Effetti collaterali b2 AGONISTI
IPOKALIEMIA (aumentata internalizzazione K nel muscolo)
TACHICARDIA (per quanto selettivi potrebbe esserci attivazione a livello cardiaco)
TREMORE e IRREQUIETEZZA
EFFETTI METABOLICI (aumento glucosio e insulina)
IPOSSIEMIA
L’utilizzo di b2 agonisti a lungo andare e a dosi elevate può ridurre il suo effetto ad esempio nell’ASMA DA SFORZO, perché?
DESENSITIZZAZIONE recettoriale dovuta a disaccoppiamento con proteina G GRK/b-arrestina mediata
aumentata internalizzazione del recettore tramite b-arrestina
Effetti della mutazione GLy16 del recettore b2
Aumentata tendenza all’internalizzazione (recettore meno attivo)
meccanismo d’azione TEOFILLINA
_Inibizione non selettiva delle PDE
- Riduzione dell’espressione di geni infiammatori
- Legame ai recettori A2 > rilassamento muscolatura e vasi bronchiali
Effetti avversi Xantine (es teofillina)
Convulsione
Aritmie
Cefalee
Fattori che influenzano la clearance di TEOFILLINA
INDUTTORI CYP1A2: idrocarburi policiclici, rifampicina, barbiturici, etanolo, fumo
INIBITORI CYP1A2 (Aumento ADR): Cimetidina, eritromicina, ciprofloxacina,, allopurinolo)
Cosa somministri in pz con crisi asmatica grave in pericolo di vita (ev)
SOLFATO DI MAGNESIO