ARA Flashcards
MA
: Inhibiteur plus complet que l’angiotensine-2, peu importe sa façon d’être produite. ARA bloque la liaison de l’angiotensine-2 avec son récepteur AT1.
Effets (3)
1- Augmente concentration Angiotensine-1 et 2 et rénine (Car il n’y a plus de rétroaction négative)
2- Production faible locale de bradykinines.
3- Vu que AT1 est bloqué, diminution RVP.
EI
Les plus tolérés.
EI : Peu fréquent (toux, hyperkaliémie).
CI (3)
CI : Angioedème avec IECA, grossesse, sténose bilatérale de l’artère rénale.
Protection rénale
Protection coeur
Protège le rein en diminuant pression intra-glomérulaire.
Cœur : IM, IC.
CHIMIE ARA
Dérivé de
Effet antagoniste augmenté par:
Acide 5-imidazole acétique.
Substitution de groupement lipophile sur le groupement aromatique.
CHIMIE ARA Groupement acide (3)
Carboxyle, phényltétrazole et phénylcarboxylate. Ils miment le cycle phénolique de la Tyr position 4 et le COOH de l’Asp en 1 de l’Angiotensine 2.
CHIMIE ARA
Tétrazole et COOh
Doivent être en position ortho pour activité optimale. Tétrazole est supérieur en terme de stabilité, liposolubilité et biodisponibilité
CHIMIE ARA
Substituant n-butylique
Mime les liaisons hydrophobiques de la chaîne latérale de l’Ile en position 5 de l’Angiotensine 2. Peut être remplacée par un éther éthylique ou un propyle.
CHIMIE ARA
Cycle imidazole
Mime celui de l’His en position 6 de l’Angiotensine 2.
CHIMIE ARA
R
Acide carboxylique, méthylalcohol, éther, chaîne aliphatique, benzimidizole, pour mimer le COOH de la Phe en position 8 de l’Angiotensine 2.
Nom finisse par
Sartan
Pas de cycle imidazole
Valsartan
Cycle thiophène
Mime mieux la chaîne latérale de la Phe position 8.
Eprosartan.
Groupement phénylcarboxylate
Telmisartan
