Antybiotyki 3 Flashcards
zespół szarego nowrodka
kumulacja chloramffenikolu»_space; wymioty, wiotkość, hipotermia, zapaść krążeniowa, szara skóra) «_space;#mito(?)
tetracykliny
policykliczne, amfo pochodne naftacenokarboksamidu, odwracalnie wiążą 30S - hamowanie elongacji, BS, całkowita oporność krzyżowa, najwyższe stęż w żółci, wydalane też z moczem, głównie doustnie
TC: średnio długo
demeklocyklina, metacyklina
TC: trądzik pospolity
tetracyklina, doksycyklina
TC: osiąga duże stęż. w ślinie i łzach
minocyklina
TC: niepożądane
pp, dysbakteriozy, uszkodzenie nasad k. długich, niedorozwój (<8l), uszk. wątroby, nerek (przeterminowane), #błędnika, fotosensytyzacja
TC: najwięksa aktyw. Staphylococcus aureus
minocyklina
TC: najlepiej wchłaniają
doksycyklina, minocyklina
TC: krótkodziałające
tetracklina, oksteracyklina
TC: kiedy nie
w ciązy, poniżej 12 r. ż.
TC: inne
riketsje, Chlamydia, mikoplazmy, niektóre pierwotniaki
TC: hamuje wazopresynę w nerkach - SIADH
demeklocyklina
TC: hamowanie absorpcji
mleko, Ca, Mg, Fe, Al
TC: długo działające (1x na dobę)
doksycyklina, minocyklina
TC: dożylnie
doksycyklina
TC: borelioza, riketsjoza, leptospiroza, talaremia, wąglik, rany kąsane, jama brzuszna, niektóre biegunki atypowe zap. płuc/oskrzeli, STDs, atypowe prątki
doksycylina
streptograminy
makrocykliczne, destabilizują rybosomy - hamowanie syntezy białek; pojedynczo BS, efekt postantybiotykowy,
spektrum tetracyklin
szerokie, G+, G-, beztlenowe, Borrelia, T. pallidum
SG: użycie
dożylnie: MRSA, VISA, VRSA, S. pneumoniae oporne na penicyliny, E. faecium oporny na wankomycyne
SG: spektrum
tlenowe pałeczki G+: Enterokoki, S. aureus, S. pneumoniae (*Enterok faecalis oporny), Pseudomonas aeuroginosa, Legionella, H. influenza, Clostridium perfringens, Chlamydia, mikoplaazmy
SG: oporność
MLS-B - mutacja miejsca, pompy, enzymy
SG: niepożądane
ból i zakrzepica (miejscowo), bóle mieśni i stawów, hamuje CYP3A4,
SG: BB czy BS
pojedynczo BS A:B (30:70)»_space; BB (oprócz E. faecium)
retapamulina
łączy się ze swoistym białkiem L3 (50S) - hamuje synteze; BS; G+ (Staphylo i Strepto)»_space; liszajec, zakażone rany
polimyksyny: użycie
miejscowo - skóra, ucho, worek spoj. doustnie - przed operacjami dożylnie - ciężkie z Pseudomonas, Acinetobacter; powikłane zak. dróg mocz. (Pseudomonas)
polimyksyny: niepożądane
poważne uszkodzenia nerek, #OUN, skurcz oskrzeli, pokrzywka (uwalnia histamine)
polimyksyny
peptydy, zaburzają strukturę i funkcje błon bakt., BB na G-; nie wchłaniają się przez pp; wydalane przez nerki
oporność tetracyklin
pompa wyrzucająca (*minocyklina), wytwarzanie białek hamujących wiązanie się z rybosomem
OL: użycue
doustnie i dożylnie w szpitalnych przez wielooporne ( VRE, MRSA, S. pneumonia oporne na penicyliny)
OL: spektrum
G+ (pac, gron, enterokoki, paleczki beztl, listeria)
OL: niepożądane
zab. hematologiczne, nudności, kwasica mleczanowa, neuropatia obwodowa oraz wzrokowa»_space; NIE DŁUŻEJ NIŻ 4 tygodnie (oksazolidynony)
oksazolidynony
wiążą się z 23S (inne miejsce niż ML)»_space; #inicjacji translacji; BS (*BB na paciorkowce),
mupirocyna
blokuje syntetaze izoleucynowa tRNA, BS»BB (gron, pac); szybko narasta oporność > tylko miejscowo (SA w nosie), zakażone rany
ML: wywalane z moczem
klarytromycyna
ML: wydalane z żółcia
erytromycyna, rokstryomycyna
ML: użycie spiramycyny
toksoplazmoza u kobiet w ciąży
ML: użycie
zak. GDO i inne (uczuleni na penicyliny) leczenie i profilaktyka krztuscia, blonicy zebowe eradykacja H. pylori pratki atypowe, legionelloza
ML: spektrum
G+ (pneumokoki, gronkowce, paciorkowce) mikoplazmy, Chlamydia, Legionella, H. pylori, Listeria, niektóre atypowe prątki i G- (Neisseria, Bordetella), Borrelia, Treponema
ML: przypomina motylinę strukturalnie
erytromycyna
ML: oporność - pompa
mechanizm typu M, gen mrf, głównie paciorkowce, generalnie rzadko
ML: oporność
wytwarzanie pompy, metylacja rybosomu, wytwarzanie esteraz rozkładających (Enterobacteriacae)
ML: opornośc - metylacja
gen erm - mechanizm MLS-B > też streptograminy i linkozamidy
ML: niepożądane erytromycyny
+cholestaza, zapalenie wątroby (niektóre sole), gorączka, eozynofilia, zaczernwienienie skóry
ML: interakcje
^stęż (przez P450): np. teofiliny, cyklosporyny, metyprednizolonu polepsza wchłanianie digoksyny z pp
ML: 16 C
spiramycyna
ML: 14 atomów węgla w pierścieniu
erytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna
makrolidy
makrocykliczny pierścień laktamowy, wiążą się z 23S - hamują głównie elongację, też translację; BS»_space; ^pH i ^stęż»_space; BB; całkowita oporność X (też azalidy), inaktywowane w niskim pH, kumulują się zwłaszcza w makrofagach, hamują enzymy P450
LZ: spektrum
tlenowe i beztlenowe G+ *pierwotnie oporne G- i enterokoki
linkozamidy
linkomycyna, klindamycyna»_space; dobrze penetruje (oprócz OUN, ale kości i ropnie)
kw. fusydowy synergistycznie
ryfampicyna, cefalosporyny, wankomycyna
kw. fusydowy
budowa steroidowa, hamuje EFG-G, BS, podawany w skojarzeniu (przez szybko oporność); głównie Staphylococcus aureus, Clostridium, penetruje do kości osteomyelitis, zapalenie spojówek BARWI MOCZ NA BRĄZOWO !!!!!!!!!!!
konstytutywna pompa, oporność na TC
Proteus, Pseudomonas
kolistyna
mieszanina siarczanów polimyksyny B i E
klindamycyna: niepożądane
dysbakteriozy, pp, wysypka, rzekomobłoniaste zap. JG (częściej niż inne antyb!!!)
klindamycyna
zakażenia skóry i tkanki podskórnej , nawracajace zak. gardła (niepoddaje penicylinom i cefalosporynom), paciorkowcowy wstrząs septyczny (+penicylina) zakażenia kości i szpiku (S. aureus), zak. Pneumocystis jivoreci (+prymachina) toksoplazmoza mózgu (+pirymetamina)
KL: użycie
ostre zap. zatok, zaostrzenie przewleklego zapalenia osrkrzeli, pozaszpitalne zap. płuc (H. influenza, Mycoplasma, Chlamydia)
KL: niepożadane
zaburzenia widzenia, pp., uszkodzenie wątroby, hamują CYP3A4, wydłużenie QTc,
ketolidy
telitromycyna, cetromycyna dodatkowa gr. cukrowa»_space; pompa nie działa;
gramicydyna
peptydy tworzą kanały w błonie, G+ i Mycobacterium i Neisseria; JEDYNIE MIEJSCOWO
glicycyklina»_space; TYGECYKLINA
- nie jest wyrzucana przez pompę (Pseudomonas i Proteus nadal oporne) - dożylnie, długo działa, wydalana w żółci
GC: użycie
skomplikowane zak. skóry i podskórne, jama brzuszna (bez ZT)
fuzafungina: spektrum
gronkowce, paciorkowce, Moraxella, Legionella, Mycoplasma
fuzafungina
zaburza funkcjonowanie błony bakt., BS, hamuję adhezję H. influenza do nabłonka dróg oddech.; lekko immunostym. i przeciwzapalne; MIEJSCOWO - aerozol
fosfomycyna: użycie
profilaktyka i leczenie zak. dróg moczowych (też ciężarne)
fosfomycyna: spektrum
G+ (gronkowce, enterokoki) G- (E. coli, Proteus, Klebsiella)
fosfomycyna
analog fosfoenolopirogronianu, hamuje transferaze fosfoenolopirogronianowa (1 etap synt. peptydoglikanu), BB, przenosony przez przenosnik G6P
cytochrom CYP3A4
warfaryna, diazepam, cyzapryd, cyklosporyna
cykloseryna : niepożądane
zaburzenia OUN - drgawki, bóle, drżenia, psychozy (podaje się pirydkosynę!)
cykloseryna - mechanizm
analog D-alaniny; hamuje racemazę konwertującą L-alaninę do D-alaniny
cykloseryna
BB»_space; praktycznie Mycobacterium tuberculosis (opornych na 1)
chloramfenikol: użycie
zapalenie opon m-r (H. influenza, Francisella tularensis, Yersinia pestis, alergia na beta-laktamowe); zak. VRE, ciężkie riketsjami; miejscowo maść (Detreomycyna)
chloramfenikol: spektrum
szerokie, wiele tl i beztl, G+,G- NIE CHLAMYDIA,
chloramfenikol: oporność
wytwarzanie acetylotransferaz (plazmid)
chloramfenikol: niepożądane
pp,grzybicze jamy ustnej, uszkodzenie szpiku: odwracalne #erytropoezy / nieodwracalne uszkodzenie - anemia aplastyczna, agranulocytoza (niezal. od dawki)
chloramfenikol: interakcje
hamuje enzymy P450 - fenobarbital zwiększa met. chloramfenikolu, paracetamol zmniejsza
chloramfenikol
odwracalnie z 50S - hamuje synteze bialek; BB»H.influenza, Neisseria meningitidis, TOKSYCZNY, dobrze wchłania i penetruje (OUN też!), metab. w wątrobie, wydalany z moczem
bacytracyna - domięśniowo
miejscowo - skóra, oko, błony (zazwyczaj) doustnie - Clostridium roztwory - płukania jam ciała, stawów, rany domięśniowo - ciężkie SA»_space; uszkodzenie nerek :(
bacytracyna
mieszanina cyklicznych peptydów hamujących defosforylację baktoprenolu i budowę ściany; BB>G+; niewchłania się
azalidy
azytromycyna ML + H. Influenza, Toxoplasma, Mycobacterium intracellulare
AL: użycie
zapalenie cewki mocz (nierzeżączkowe),
AL: różnice z ML
penetruję do większości tkanek (oprócz płynu ), komuluje się bardzo w makrofagach»_space; 1xdzien, tylko 3 dni terapii; nie wplywa na P450, dobrze wchłaniania z pp