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Farmacologia III > Antirretrovirais > Flashcards

Antirretrovirais Flashcards

1
Q

recomendação de início precoce da TARV considera

(3)

A
  1. redução da morbimortalidade
  2. diminuição da transmissão
  3. disponibilidade de opções terapêuticas bem toleradas
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2
Q

combinação de diferentes
grupos de fármacos

(5)

A
  1. Inibidores da Transcriptase Reversa Análogos de Nucleosídeos ou Nucleo@deos (substratos)
  2. Inibidores da Transcriptase Reversa Não Análogos de Nucleosídeos (alostérica)
  3. Inibidores da Protease
  4. Inibidores de Fusão/Entrada
  5. Inibidores da Integrase
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3
Q

Inibidores da Transcriptase Reversa Análogos de Nucleosídeos ou Nucleotídeos

exs (3)

A
  1. Zidovudina (AZT)* → timidina
  2. Lamivudina (3TC) → citosina
  3. Tenofovir (TDF) → adenosina
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4
Q

Inibidores da Transcriptase Reversa Análogos de Nucleosídeos ou Nucleotídeos

mecanismo de ação

A

interrompem o alongamento do DNA viral (ligam-se no
sítio ativo da transcriptase reversa)

inibição competitiva

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5
Q

Inibidores da Transcriptase Reversa Análogos de Nucleosídeos ou Nucleotídeos

reações adversas (6)

A
  1. Neuropatia periférica
  2. Pancreatite
  3. Lipoatrofia
  4. Toxicidade sobre a medula óssea (anemia e neutropenia)
  5. Hepatotoxicidade
  6. Nefrotoxicidade (no caso do TDF)
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6
Q

Inibidores da Transcriptase Reversa Análogos de Nucleosídeos ou Nucleotídeos

(interações)

A

não devem ser administrados em conjunto com outros ITRN que
sejam análogos do mesmo nucleotídeo (por exemplo, estavudina e zidovudina → ambos são análogos da timidina)

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7
Q

Inibidores da Transcriptase Reversa
Não Análogos de Nucleosídeos

exs (2)

A
  1. Efavirenz (ETR) primeira geração
  2. Rilpivirina (RIL) segunda geração
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8
Q

Inibidores da Transcriptase Reversa
Não Análogos de Nucleosídeos

mecanimos de ação

A

interrompem o alongamento do DNA viral (ligam-se de forma alostérica à transcriptase reversa)

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9
Q

Inibidores da Transcriptase Reversa
Não Análogos de Nucleosídeos

reações adversas (3)

A
  1. Reações de hipersensibilidade (urticária)
  2. Hepatotoxicidade
  3. SNC (insônia, depressão, sonhos vívidos, etc.)
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10
Q

Inibidores da Transcriptase Reversa
Não Análogos de Nucleosídeos

interações

A

relacionadas com o metabolismo hepático via CYPs

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11
Q

Inibidores da Protease

exs (2)

A
  1. Atazanavir (ATV)
  2. Ritonavir (RTV) isoladamente ou em combinação – age como “booster”
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12
Q

Inibidores da Protease

mecanismo de ação

A

inibem a enzima viral (retropepsina) responsável pela síntese de transcriptase reversa, protease e integrase, bem como de proteínas estruturais

inibidores competitivos

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13
Q

Inibidores da Protease

efeitos adversos (4)

A
  1. Parestesias
  2. Náuseas/Êmese/Diarreia
  3. Diabetes
  4. Hipertrigliceridemia/Hipercolesterolemia/Redistribuição de gordura (lipodistrofia)
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14
Q

Inibidores da Protease

interações

A

relacionadas com o metabolismo hepático via CYPs

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15
Q

Inibidores de Fusão/Entrada

ex (1)

A
  1. Enfuvirtida (T-20) (SC)
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16
Q

Inibidores de Fusão/Entrada

mecanismo de ação

A

polipeptídeo que se liga à gp41 (uma glicoproteína expressa na superfície do vírus que exerce um importante papel na fusão da membrana do vírus com a da célula do hospedeiro), evitando que o processo de fusão ocorra

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17
Q

Inibidores de Fusão/Entrada

efeitos adversos (3)

A
  1. dor
  2. eritema
  3. nódulos

relacionados com a injeção

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18
Q

Inibidores de Fusão/Entrada

exs (2)

A
  1. Maraviroque (MQV)
  2. Ibalizumabe (IBA) (IV) → é um anticorpo indicado para pacientes com cepas resistentes à múltiplos fármacos (ainda não está disponível no Brasil)
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19
Q

Inibidores de Fusão/Entrada

mecanismo de ação

A

bloqueia o correceptor CCR5 (que atua junto com a gp41) que facilita a entrada do vírus através da membrana da célula

necessário teste - determinar se a cepa do vírus tem afinidade pelo CCR5

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20
Q

Inibidores de Fusão/Entrada

reações adversos (4)

A
  1. infecções do trato respiratório superior
  2. tosse
  3. febre
  4. hepatotoxidade
21
Q

Inibidores da Integrase

(3)

A
  1. Dolutegravir (DTG)
  2. Raltegravir (RAL)
  3. Bictegravir (BIC) → alternativa para pacientes renais
22
Q

Inibidores da Integrase

Mecanismo de ação

A

inibem a inserção do DNA viral no genoma do hospedeiro.** Alta barreira genética à resistência**

23
Q

Inibidores da Integrase

efeitos adversos (2)

A
  1. cefaleia
  2. reações gastrointestinais
24
Q

Inibidores da Integrase

interações - Não devem ser utlizados com (2)

A
  1. antiácidos (tomar 6h antes ou 2h depois);
  2. anticonvulsivantes: fenitoína, fenobarbital, oxicarbamazepina e carbamazepina

*DTG aumenta a concentração plasmática da metformina

25
Q

Esquemas de Tratamento para Adultos

A

2 inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeo ou nucleotídeo
+
1 inibidor da integrase (1ª escolha)
OU
1 inibidor da protease + ritonavir (booster)
OU
1 inibidor da transcriptase reverva não análogo de nucleosídeo

26
Q

Esquemas de Tratamento para Adultos

Os fármacos combinados devem

A
  • não possuir ação antiviral aditiva
  • não possuir reações adversas aditivas
27
Q

Exemplo com combinação de dose fixa

mais utilizado

A

tenofovir (TDF) 300mg / lamivudina (3TC) 300mg (mesmo comprimido) + dolutegravir (DTG) 50mg

tomados VO juntos 1 vez ao dia

28
Q

Co-infecção TB/HIV

esquema sugerido

A

tenofovir (TDF) / lamivudina (3TC) + Efavirenz (ETR)
ou
dobrar a dose de DTG em pacientes em uso de Rifampicina

29
Q

Contra-indicação ao TDF ↓ da função renal

A
  • teste HLA-B 5701negativo - substituir por Abacavir (ABC)
  • teste HLA-B 5701 positivo - substituir por zidovudina (AZT)
30
Q

Estudo ATLAS (2020)

coformulação injetável (IM) - aprovado pela ANVISA 2023

A

de cabotegravir (inibidor de integrase) e rilpivirina (um inibidor de transcriptase reversa não análogo de nucleosídeo ou nucleotídeo)

*usada uma vez ao mês, talvez 2x

31
Q

Prevenção da Transmissão Vertical

esquema principal

A

TDF + 3TC + DTG*

*2019 consenso sobre a incorporação

32
Q

Prevenção da Transmissão Vertical

gestante com CV desconhecida, ou detectável na 34ª semana

A
  • parto cesário eletivo, empelicado, a partir da 38ª semana
  • AZT injetável EV no parto

Receber orientação para não amamentar!

33
Q

Prevenção da Transmissão Vertical

gestante com CV detectável, porém menor que 1.000 cópias/ml na 34ª sem.

A
  • Parto segundo indicação obstética; pode ser vaginal
  • AZT injetável no parto

Receber orientação para não amamentar!

34
Q

Prevenção da Transmissão Vertical

gestante com CV indetectável na 34ª sem

A
  • Parto segundo indicação obstétrica, preferencialmente vaginal
  • Manter TARV habitual via oral

Receber orientação para não amamentar!

35
Q

Quimioprofilaxia do recém-nascido exposto ao HIV

baixo risco

A

AZT=zidovudina (28 dias)

iniciar preferencialmente nas primeiras 4 hrs de vida

36
Q

Quimioprofilaxia do recém-nascido exposto ao HIV

alto risco - 37 semanas ou mais

A

AZT=zidovudina (28 dias); 3TC=lamivudina (28 dias); RAL=raltegravir (28 dias)

37
Q

Quimioprofilaxia do recém-nascido exposto ao HIV

alto risco - 34 a 37 semanas

A

AZT=zidovudina (28 dias); 3TC=lamivudina (28 dias); NVP=nevirapina (14 dias)

38
Q

Quimioprofilaxia do recém-nascido exposto ao HIV

alto risco - < 34 semanas

A

AZT=zidovudina (28 dias)

39
Q

Profilaxia Pós-exposição ao HIV (PEP) - SIM para 4 perguntas

O tipo de material biológico é de risco para a transmissão do HIV?

A

*presença de sangue na saliva torna-a material infectante

40
Q

Profilaxia Pós-exposição ao HIV (PEP) - SIM para 4 perguntas

O tipo de exposição é de risco para a transmissão do HIV?

A
41
Q

Profilaxia Pós-exposição ao HIV (PEP) - SIM para 4 perguntas

tempo transcorrido

A

entre a exposição e o atendimento é menor que 72 h?

42
Q

Profilaxia Pós-exposição ao HIV (PEP) - SIM para 4 perguntas

momento do atendimento

A

A pessoa é não reagente para o HIV?

no teste rápido

43
Q

Profilaxia Pós-exposição ao HIV (PEP)

Esquema preferencial

A

1 comprimido coformulado de tenofovir (TDF) 300 mg / lamivudina (3TC) 300 mg + 1 comprimido de dolutegravir (DTG) 50 mg
tomados VO juntos 1 vez ao dia

durante 28 dias, depois fazer novo teste

44
Q

Profilaxia Pré-exposição ao HIV (PrEP)

deve ser considerada para pessoas

A
  1. a partir de 15 anos,
  2. com peso corporal igual ou superior a 35 kg,
  3. sexualmente ativas e
  4. que apresentem contextos de risco aumentado de aquisição da infecção pelo HIV
45
Q

Profilaxia Pré-exposição ao HIV (PrEP)

esquema padrão SUS

A

tenofovir (TDF) 300 mg + entricitabina (FTC) 200 mg na posologia de 1 comprimido diário

*Utilizar dose de ataque de 2 cps no primeiro dia

entricitabina = ITRN análogo da cistidina

46
Q

Profilaxia Pré-exposição ao HIV (PrEP)

esquema alternativo - aprovado pela ANVISA 2023

A

cabotegravir (CAB) na posologia de 1 injeção IM mensal

inibidor da integrase

47
Q

Profilaxia Pré-exposição ao HIV (PrEP)

sob demanda deve ser considerada para

A

1) homens cisgêneros heterossexuais, bissexuais, gays e outros HSH, pessoas não binárias designadas como do sexo masculino ao nascer, travestis e mulheres transexuais - que não
estejam em uso de hormônios à base de estradiol;
2) que tenham habitualmente relação sexual anal com frequência menor do que 2 (duas) vezes por semana, e que
3) consigam planejar quando a relação sexual ocorrerá e/ou possam antecipar (ou retardar) a relação sexual, para permitir o uso da dose inicial recomendada entre 2 a 24 horas antes da relação sexual.

48
Q

Profilaxia Pré-exposição ao HIV (PrEP)

Esquema (SUS)

A

-2 + 1 + 1
- 2 (2 a 24 antes do sexo); 1 (24 horas após dose inicial); 1 (24 horas após segunda dose)

Farmacologia III (4 decks)

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