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Farmaco N2.1 > Antipsicóticos > Flashcards

Antipsicóticos Flashcards

1
Q

Troco Cerebral

A

Mesencéfalo (emoção e controle motor)

    • Matéria cinzenta periaquedutal (dopamina)
    • Área tegmentar ventral (dopamina)

Ponte:

    • Sistema reticular ativador ascendente = vigilia
    • Locus ceruleus (noradrenalina)
    • Nucleos da rafe (serotonina)

Bulbo:
– Funções neurovegetativas, como deglutição

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2
Q

Neurotransmissores

A

Subst armazenada no neurônio pré-sinaptico

Deve ser liberado com a despolarização desse neurônio induzido pelo influxo de Ca2+

Deve-se ligar a um receptor específico no pós-sináptico

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3
Q

Neurotransmissores - Aminoácidos

A

• Glutamato
– > 50% dos Neurônios “excitatórios” do SNC
– Aminoácido não essencial: Não penetra no SNC
– Sintetizado a partir da glicose direto no cérebro

• GABA (Acido γ-aminobutíco)
– Principal neurotransmissor “inibitório” (25% dos neurônios corticais)

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4
Q

Neurotransmissores - Monoaminas: catecolaminas

A

• Dopamina
– Sistema mesoestriatal: Substância negra do mesencéfalo →
– Corpo estriado = Movimento voluntário

– Sistema mesolimbocortical: Área tegmentar ventral → RAMIFICAÇÕES:

    • Mesolímbica: nucleus accumbens (recompensa), amígdala, hipocampo (Emoção)
    • mesocortical (cortéx pré-frontal) = Atenção e cognição

– Sistema tubero-infundibular (núcleo arqueado hipotálamo) = ↑ prolactina

• Noradrenalina (noraepinefrina)
– Locus ceruleus da ponte (50% dos neurônios) = Estado de alerta

• Adrenalina (epinefrina)
– Pouco importante no SNC
– Produzida na medula adrenal = Hormônio (Sangue) = Ativação simpática

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5
Q

Neurotransmissores - Monoaminas: indolaminas

A

• Serotonina
– Núcleos da rafe no tronco cerebral = Humor, Ansiedade e Sono
Os níveis de serotonina cerebral podem ser reduzidos na insuficiência alimentar de
triptofano (Grãos, carnes e laticínios)

• Melatonina
– Neurônios da ponte no Locus ceruleus (50%) = Estado de alerta

• Histamina
– Liberado nos mastócitos no sangue = Alergia
– SNC: Núcleo tubero-mamilar do hipotálamo posterior = Níveis de Alerta e atenção

• Acetilcolina (Ach)
– Sistema nervoso autônomo = junção neuromuscular
– SNC: neurônios do tronco cerebral → Córtex e hipocampo = Aprendizado e memória

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6
Q

Esquizofrenia - Caracterização

A

– SINTOMAS POSITIVOS (Via mesolímbica hiperativa)
• Delírios (Ex: paranoide)
• Alucinações (ouve vozes que incitam mensagens)
• Distúrbios do pensamento (pensamento extravagante)
• Comportamento desorganizado (estereotipados, agressivos…)

– SINTOMAS NEGATIVOS
(Vias mesocortical hipoativa)
• Afastamento de contatos sociais
• Aplanamento das repostas emocionais
• Anedonia → Incapacidade de experimentar o prazer

– DEFICIÊNCIA COGNITIVA

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7
Q

Esquizofrenia - Aspectos gerais

A

• Prevalência longo da vida = 1% (população mundial)

• Surtos e remissões
– Episódios agudos = Predomina sintomas positivos
– Doença crônica = Predomina sintomas negativos

• O achados farmacológicos sugeriram a:
– Teoria dopaminérgica:
• Hiperatividade mesolímbica = Sintomas (+)
• Hipoatividade mesocortical = Sintomas (-)

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8
Q

1ª Geração

A

• Fenotiazinas
– Alifáticas
– Clorpromazina (sedação)
– Levomepromazina (sedação)

– Piperidínicas
– Tioridazina (sedação)

– Piperazinicas

    • Trifluoperazina (extra-piramidal)
    • Flufenazina (extra-piramidal)

• Butirofenonas
– Haloperidol (extra-piramidal)

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9
Q

Efeito Extra-piramidal dos típicos - DISTONIA

A

Manifestação: Espasmos dos músculos
da língua, face e pescoço
- Dura: 1 a 5 dias

TTO: Biperideno IM a cada 30min (max: 4 doses)

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10
Q

Efeito Extra-piramidal dos típicos - PARKINSONISMO

A

Manifestação: - Marcha arrastada
- Dura: 5-30 dias

TTO: - Reduzir dose
- Biperideno VO (2-6mg/dia)

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11
Q

Efeito Extra-piramidal dos típicos - ACATISIA

A

Manifestação:- Inquietação motora

  • Agitação
  • Dura: 5 – 60 dias

TTO: - Reduzir dose ou trocar

  • Biperideno VO (2-6mg/dia)
  • BZD (clonazepam 0,5mg 2x/dia)
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12
Q

Efeito Extra-piramidal dos típicos - DISCINESIA TARDIA

A

Manifestação: - Discinesia orofacial

  • Coreoatetose
  • Dura: meses a anos

TTO: - Trocar os antipsicóticos típicos pelos atípicos
- Não responde bem ao biperideno

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13
Q

Efeito Extra-piramidal dos típicos - SD NEUROLÉPTICA AGUDA

A

Manifestação: - Catatonia

  • Febre
  • Hipertensão arterial
  • Rabdomiolise

TTO: - Potencialmente fatal

  • Suspender antipsicóticos
  • Unidade de terapia intensiva
  • Terapia de suporte de vida
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14
Q

1ª Geração ação

A

Bloqueio de 4 vias dopaminérgicas:

    • Via mesolímbica (Melhora sintomas positivos)
    • Via nigroestriatal (SEP)
    • Via mesocortical (sem melhora sintomas negativos)
    • Via tuberoinfundibular (inibe liberação de prolactina)
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15
Q

2ª Geração - OLANZAPINA

A

• Estrutura química semelhante a Clozapina
– Menos efeito sedativo
– Não eleva os níveis de prolactina
• DESVANTAGENS
– Ganho de peso, fenômenos cardiometabólicos
– Não há evidências de ação direta nos sintomas negativos (?)

• VANTAGENS
– Melhora de sintomas do humor
– Não provoca SEP, nem em doses mais elevadas

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16
Q

2ª Geração - QUETIAPINA

A

• Estrutura química semelhante a Clozapina
– Não eleva os níveis de prolactina

• Efeito farmacológico difere com a dose:
– 800mg = Melhor efeito antipsicótico
– 300mg = Melhor efeito antidepressivo
– 50mg = Melhor efeito hipnótico

• DESVANTAGEM:
– Não há evidências de ação direta nos sintomas negativos (?)
– Ganho de peso, Fenômenos cardiometabólicos

• VANTAGEM:
– Melhora de sintomas depressivos.
– Não provoca SEP em nenhuma dose = Preferida no Parkinson e Idosos

17
Q

2ª Geração - RISPERIDONA

A

• DESVANTAGENS
– Não há evidências de ação direta nos sintomas negativos.
– Doses elevadas, semelhante a antipsicótico típico
• Síndrome Extra-piramidal
• Hiperprolactinemia (até em doses baixas)
– Ganho de peso
– Maior risco de AVCI em IDOSOS.

• VANTAGENS
– Efeitos no transtorno bipolar
– Pode ser usado em CRIANÇAS (Autismo e Esquizofrenia)

18
Q

2ª Geração - ZIPRASIDONA

A

• Ingestão sem alimentos = Reduz a absorção!

• DESVANTAGEM:
– Não há evidências de ação direta nos sintomas negativos
– Não apresenta efeito antidepressivas
– Risco de aumento de intervalo QTc (Arritmias ventriculares)

• VANTAGEM:
– Não produz ganho de peso
– Não apresenta fenômenos cardiometabólicos

19
Q

2ª Geração - ARIPIPRAZOL

A

• Agonista parcial do receptor D2
– Menor afinidade nos receptores 5-HT 2A
– Doses elevadas, pioram a eficácia da medicação

• DESVANTAGEM
– Não há evidências de ação direta nos sintomas negativos.
– Pode causar agitação paradoxal
– Pode causar acatisia!

• VANTAGEM
– Propriedades antidepressivas
– Uso em crianças (Autismo e Esquizofrenia)
– Não induz ganho de peso ou fenômenos cardiometabolicos
– Não causa sedação

20
Q

2ª Geração - CLOZAPINA

A

• VANTAGENS
– Tratamento da discinesia tardia
– Redução da risco de suicídio na esquizofrenia
– Controle da Hostilidade e agressividade persistentes
– Em eficácia, é superior aos demais antipsicóticos
– Efeitos colaterais, coloca seu uso para os Casos refratários

• EFEITOS COLATERAIS = USO NOS CASOS REFRATÁRIOS
– Risco de agranulocitose (0,5 a 2 %)
– Convulsão (3 a 4 %)
– Miocardite
– Sedação excessiva
– Cardiometabólicos (↑ Triglicerídeos e Resistência insulínica)
– Efeito colateral: afinidade por receptor ach, α-1 e H1

• Antipsicótico mais eficaz! (PADRÃO-OURO)
– NÃO causa síndrome extrapiramidal (SEP)
– Atua nos sintomas negativos da esquizofrenia
– Não libera prolactina

Farmaco N2.1 (13 decks)

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