Anestésicos Locais Flashcards
Conceito
São drogas que produzem bloqueio reversível da condução de impulsos ao longo das vias nervosas centrais e periféricas.
Desaparecem as diversas formas de sensibilidade e a atividade motora da área em que se distribui o nervo.
Cocaína: primeiro anestésico local, extraído de folhas de Erythroxylon coca, isolado em 1860, por Albert Niemann.
Vias de Administração
Tópica Infiltração Bloqueio de Nervo Regional intravenosa Raquidiana Peridural
Mecanismo de Ação
Evitam a geração e a condução do impulso nervoso.
Local primário de ação na membrana celular;
Bloqueiam a condução por reduzir ou evitar a permeabilidade ao Na+.
Bloqueio Diferencial
As funções dos nervos periféricos não são afetadas da mesma forma:
Primeiro, há perda da função simpática; segue-se: perda da sensação térmica;
Perda da sensação de pontadas, toque, e pressão profunda;
Por último, da função motora.
Farmacocinética
São bases fracas;
A acidose no ambiente em que a solução do anestésico local é injetada (inflamação e infecção) faz com que o mesmo não atinja o efeito ideal;
Farmacocinética - Absorção depende:
Local da injeção;
Dose total administrada;
Associação ou não de vaso-constritor;
Propriedades da droga.
Classificação
Ésteres (ligação éster –CO- )
Amidas (ligação amida –NHC )
As diferenças se relacionam com o sítio de metabolismo e o potencial para produção de reações alérgicas.
Exemplos de Ésteres
- procaína
- cloroprocaína
- tetracaína.
Mais alergenos.
Metabolismo: Enzima colinesterase plasmática.
Exemplos de Amidas
- lidocaína
- bupivacaína
- ropivacaína
- prilocaína.
Menos ou não-alergenos.
Metabolismo: Hepático
Lidocaína
Toxicidade: sonolência, zumbidos, tonturas, contrações, convulsões, coma, parada cardio-respiratória (PCR).
Uso clínico: anestésico local e antiarrítmico.
Bupivacaína
Toxicidade: é mais cardiotóxico; depressão miocárdica grave, se IV;
Uso clínico: anestésico local.
Procaína
Primeiro anestésico local sintético;
Uso restrito à anestesia infiltrativa;
Potência baixa, início lento e curta duração.
Ropivacaína
Semelhante à Bupivacaína (anestesia prolongada), com menor cardiotoxicidade;
Menor bloqueio motor.
Anestesia Tópica
Principalmente em mucosas do nariz, olhos, boca, garganta, árvore brônquica, esôfago, e trato geniturinário.
Também pode ser aplicada na pele.
Apresentação: soluções aquosas e géis.
Anestésicos mais usados: tetracaína, lidocaína e prilocaína.
Pico de ação: 2 a 8 minutos; duração: 30 a 45 min.
Dose máxima para adultos: 500mg para lidocaína e 50mg para tetracaína.
Anestesia por Bloqueio de Nervo
Consiste em bloquear dentro ou ao redor dos nervos periféricos;
Anestésicos mais usados: lidocaína, bupivacaína, ropivacaína; procaína.
Duração de ação.
- Procaína: 20 a 45 min;
- lidocaína: 60 a 120 min;
- bupivacaína: 400 a 450 min.