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Farmaco N2.1 > Antidepressivos > Flashcards

Antidepressivos Flashcards

1
Q

Mecanismo de ação

A

– Bloqueio recaptação neuronal de noradrenalina
– Bloqueio recaptação neuronal de serotonina
– Baixo potencial na recaptação da dopamina!

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2
Q

Antidepressivos tricíclicos

A

baixo índice terapêutico

– Doses elevadas (> 10x) podem ser bloquear canais de
sódio, impedir a condução neuronal:
• Alterações cardíacas (arritmias), agitação, delírio e alucinação,
convulsões, coma e morte

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3
Q

Efeitos adversos - Depende do grau de bloqueio de receptores

A

– Muscarínicos (acetilcolina)
– Alfa-adrenérgicos
– Histamínicos

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4
Q

Efeitos adversos - Efeito “Switch process”

A

– Aparecimento de sintomas hipomaníacos!

– Efeito compartilhado por quase todos os antidepressivos

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5
Q

Efeitos adversos - Efeito da parada súbita do tratamento

A

– O bloqueio continuado aumenta a sensibilidade de receptores
muscarinicos = Exacerbação colinérgica
• Cefaleia, náuseas, sudorese, salivação excessiva

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6
Q

Neurotransmissão serotonérgica - Síntese de serotoninca

A

Captação aminoácido Triptofano →
Triptofano hidroxilase →5-hidroxitriptofano
→ Descarboxilase de aminoácido → 5-
Hidroxitripofano (5-HT) ou Serotonina

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7
Q

Neurotransmissão serotonérgica - Degradação intra-celular

A 
Enzima monoaminaoxidase (MAO) →
Metabólito 5-hidroxi-indol-acético
(5HIAA)
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8
Q

Neurotransmissão serotonérgica - Medicamentos e receptores

A
  1. Para-cloro-fenil-alanina (PCPA): inibidor da enzima
    triptofano hidroxilase → Passo limitante na síntese de 5-HT
  2. RESERPINA: Depleta 5-HT por impedir sua captação pelas
    vesículas sinápticas, sendo degradada pela MAO
  3. D-FENFLURAMINA: promove e impede a recaptação 5-HT
  4. BUSPIRONA: Agonista parcial de receptores 5-HT 1a
  5. RITANSERINA: Agonista parcial de receptores 5-HT 2(a e c)
  6. ONDONSETRON: Agonista parcial de receptores 5-HT
  7. FLUOXETINA: Inibidor seletivo de receptação de 5-HT
  8. MOCLOBEMIDA: Inibidor reversível da MAO
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9
Q

Neurotransmissão noradrenérgica - Síntese de noradrenalina

A 
Captação aminoácido L-tirosina →
Tirosina hidroxilase →L-DOPA → L-DOPA
→ descarboxilase → Dopamina →
dopamina beta-hidroxilase →
Noradrenalina
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10
Q

Neurotransmissão noradrenérgica - Degradação

A

DEGRADAÇÃO INTRA-CELULAR:
Enzima monoaminaoxidase (MAO) → Metabólito 3-
hidroxi-4-metil-para-tirosina (MHPG)

DEGRADAÇÃO EXTRA-CELULAR:
Enzima Catecol-O-metil-transferase

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11
Q

Neurotransmissão noradrenérgica - Medicamentos e receptores

A
  1. Alfa-metil-para-tirosina: inibidor competitivo da enzima
    trirosina hidroxilase → Passo limitante de síntese de
    noradrenalina
  2. RESERPINA: Depleta catecolaminas por impedir a entrada
    de dopamina ou da noradrenalina recaptada na vesícula
    sináptica
  3. ANFENTAMINA: promove liberação e impede recaptação de
    catecolaminas
  4. CLONIDINA: agonista de adrenoreceptores alfa-2
  5. PRAZOSIN: antagonista de adrenorecetores alfa-1
  6. PROPANOLOL: antagonista de adrenorecetores beta 1 e 2
  7. DESIMIPRAMINA: Inibidor seletivo de recaptação de
    noradrenalina
  8. MOCLOBEMIDA: Inibidor reversível da MAO
  9. ENTACAPONE: inibidor da COMT
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12
Q

Usos 1

A

• Em casos leves e moderados, ISRS são preferíveis =
– Menor efeitos adversos

• Em casos mais graves, ADT têm melhor indicação
– Experiência no uso

• Não há evidências de diferenças de eficácia entre
representantes de cada classe

• Tricíclicos em baixas doses são efetivas

– Doses mais altas = não surtem efeitos adicionais
– Geram abandono devido a efeitos adversos
– Dose eficazes = variabilidade individual

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13
Q

Usos 2

A

• Fluoxetina é o único antidepressivo que consistentemente
reduz sintomas de depressão em crianças e adolescentes

• Depressão perinatal de grau leve deve-se utilizar apenas
abordagem psicológicas

• Os antidepressivos são provavelmente benéficos em
doença com maior gravidade

• ADT e venlafaxina evidenciaram alívio em dores
neuropáticas crônicas

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14
Q

Tricíclicos

A
  1. Amitriptilina
  2. Nortriptilina
  3. Desimipramina
  4. Imipramina
  5. Maprotilina

↓limiar convulsivo

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15
Q

ISRS

A
  1. Fluoxetina
  2. Fluvoxamina
  3. Paroxetina
  4. Citalopram
  5. Escitalopram
  6. Sertralina

Gastrointestinal e Distúrbio sexual

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16
Q

Inibidor da recaptação de NE e 5-HT

A
  1. Duloxetina

2. Venlafaxina

17
Q

Inibidor recaptação de NE

A

Bupropiona

↓limiar convulsivo

18
Q

Antagonistas de receptor de monoaminas

A
  1. Trazodona
  2. Mirtazapina

Sedação

19
Q

IMAO

A
  1. Moclobemida

2. Tranilcipromina

20
Q

Características

- Tricíclicos

A

• Foram os fármacos mais utilizados para depressão
por mais de 30 anos…
– Estrutura molecular semelhante aos antipsicóticos

• EXEMPLOS:
– Amitriptilina, nortriptilina, Imipramina, desimipramina,
clomipramina

• Efeito antidepressivo
– Inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina

21
Q

Características - Tricíclicos - efeitos colaterais

A

• Janela terapêutica “estreita” = ↑ risco de superdosagem

• Efeito anti-muscarínicos (parassimpático)
– Boca seca, visão borrada, constipação e retenção urinária
– Hipotensão ortostática = Efeito adicional adrenérgico
– Sedação = Efeito adicional anti-histamínico
– Prolongamento do intervalo QT = Arritmias (Superdosagem)

• Inibição recaptação de dopamina = Delírios (Superdosagem)

22
Q

Características - IMAO

A

• Foram sendo substituídos por outros antidepressivos
– Perfil de efeitos colaterais desfavoráveis

• EXEMPLOS:
– Tranilcipronina (irreversível) e Moclobemida (reversível)

• Efeito antidepressivo = Inibidor da MAO-tipo A
– Aumento de serotonina (↑↑↑), noradrenalina e
dopamina

23
Q

Características - IMAO - Efeitos Colaterais

A
  • Hipotensão postural = Efeito noradrenérgico bloqueia a atividade sináptica
  • Convulsão, Tremor, Agitação e insônia = Estimula o SNC
  • Ganho de peso, boca seca, retenção urinária = Efeitos anticolinérgicos…
• “Reação do queijo” (rico em tirosina) = Hipertensão arterial maligna
– Cerveja, vinho
– Queijos maturados
– Ervilha
– Levedo de cerveja
– Peixe defumado
– Figado (bovino ou aves)
– * Associação com ISRS ou ADT ou Antipsicóticos...
24
Q

Características - ISRS

A

• Substituíram os ADT como 1º opção em menos de uma década
– Perfil melhor de efeitos colaterais que ADT e IMAO
– Baixo afinidade nos receptor histamínico, muscaricos e adrenérgicos
– Janela terapêutica “mais ampla” que os ADT

• EXEMPLOS:
– Fluoxetina, fluvoxamina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram,
Escitalopram

• Efeito antidepressivo = Sensibilização receptor 5-HT1A (pós-sináptico)
– Inibidores da recaptação de serotonina (20x maior ADT)
– Aumento de serotonina na fenda sináptica = Efeitos colaterais
– Efeito antidepressivo ocorre após 2-3 semanas

25
Q

Características - ISRS - Efeitos Colaterais

A
  • Janela terapêutica “ampla” = ↓ risco de superdosagem
  • Efeito seratoninérgico = receptores 5-HT2 e 5-HT3

– Ocorre nas primeiras 2-3 semanas
• “Abandono” do tratamento

– Efeito gastrointestinal (30%):
• náuseas, diarreia, desconforto abdominal

– Insônia, nervosismo e agitação (10%) = Ativação SNC
• Paroxetina causa sonolência (???)

– Disfunção sexual (50%) = Anedonia

• ↑ ideação suicida em criança e adolescente (Paroxetina) ???

26
Q

Características - Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina

A

• EXEMPLOS:
– Venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina

• Efeito antidepressivo
– Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina

• Baixo índice de interações no citocromo P450

27
Q

Características - Inibidor da Recaptação de Noradrenalina

A

BUPROPRIONA
• Efeito antidepressivo
– Inibição da recaptação de noradrenalina e dopamina
– Não causa euforia

• Pode ser utilizado na dependência nicotínica

28
Q

Características - Antagonista do receptor de Noradrenalina (pré-sináptico)

A

MITARZAPINA
• Bloqueio pré-sináptico do receptor α2-adrenérgico e 5-HT2c
– Estimula a liberação de noradrenalina e serotonina
• Efeito colateral: Bloqueio de receptor H1 e α2-adrenérgico
– Efeito adicional de SEDAÇÃO
– Não causa hipotensão postural= Não bloqueia α1 (pós-sináptico)
• SEM disfunção sexual e náuseas
– Bloqueio o receptor 5-HT2A e 5-HT3

29
Q

Características - Antagonista do receptor de Serotonina

A

TRAZODONA
• Antagonista do receptor 5-HT2A e 5-HT2C (pós-sináptico)
– Estimula o receptor 5-HT2A = Efeito antidepressivo
– Bloqueio “fraco” na recaptação de serotonina = semelhante ISRS

• EFEITOS COLATERAIS = Bloqueio α1-adrenérgico (pós-sináptico)
– Boca seca e hipotensão ortostática
– SEDAÇÃO
– PRIAPISMO (incidência 1 / 6.000 casos)

• Antagonismo 5-HT2C = Agitação paradoxal

30
Q

Estabilizadores de humor

A
  • CARBONATO DE LÍTIO (1º OPÇÃO)
  • ACIDO VALPROICO
  • CARBAMAZEPINA
  • OUTROS: ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
31
Q

Carbonato de Lítio

A

•Melhor estabilizador do humor
–Uso de longo prazo
–Profilaxia de recaídas (mania > depressivos)

  • Eficácia de 70% na mania, sem estado misto
  • Moderado efeito antidepressivo
  • Latência de resposta = 2-3 semanas

•Dosagem sérica = Litemia terapêutica (0,8 - 1,2 mEq/L)
–Coletar 4 - 7 dias após o inicio
–10-14horas após última tomada
–Repetir: Dúvida de eficácia, toxidade e aderência

32
Q

Carbonato de Lítio - Contraindicações

A

– Infarto agudo do miocárdio recente
– Arritmias cardíacas graves
– Psoríase
– Insuficiência renal aguda

33
Q

Carbonato de Lítio - Efeitos Colaterais

A

– Tremor fino nas mãos, Náuseas (Inicio), Acne
– Polidipsia, Poliuria, ganho de peso
– 20% = Hipotireiodismo subclínico ( ↑ TSH)
– Nefropatia induzida pelo Lítio (RARO)

34
Q

Acido Valproico

A

•Eficácia antimaniaca
–Estados mistos, ciclagem rápida
–Comorbidades: Transtorno ansioso e Uso de álcool e drogas

  • 1º opção, em alternativa ao lítio
  • Efeito antidepressivo (< que Lítio)
  • Na profilaxia de recaídas (mania > depressivos)

•EFEITOS COLATERAIS: Náuseas, tremores, queda de cabelo, aumento do apetite e peso
–Risco de hepatotoxidade aguda (RARO)

35
Q

Carbamazepina

A

•Eficácia antimaniaca
–Estados mistos, ciclagem rápida

  • 2º opção no tratamento
  • Efeito antidepressivo é menor que o do lítio
  • Na profilaxia de recaídas (mania > depressivos)
  • EFEITOS COLATERAIS: Redução benigna dos leucócitos, tontura, visão turva, sonolência (inicio), hepatite
36
Q

ANTIPSICÓTICOS (TAB)

A

•Melhores na mania aguda (Emergência psiquiátrica)

•Antipsicóticos de 1º geração (Haloperidol)
–Eficácia na agitação e na mania
–RISCO: Sd. Extrapiramidal, discinesia tardia, depressão

•Antipsicóticos de 2º geração
–Quetiapina, Olanzapina, risperidona, aripiparazol
•Melhor Eficácia antimaniaca e antidepressiva
–Efeitos antimaniacos agudos:
•Risperidona, ziprazidona, aripiprazol, paliperidona
–Clozapina
•Casos refratáos
•risco de agrunulocitose
–EFEITO COLATERAL: Ganho de peso

Farmaco N2.1 (13 decks)

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