Ansiolíticos Flashcards

1
Q

Benzodiazepínicos - Absorção oral

A

• ABSORÇÃO ORAL = MUITO LIPOSSÓLUVEIS
– Absorção rápida no TGI
– Barreira hematoencefálica → SNC

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2
Q

Benzodiazepínicos

A

• Todos os representantes são similares nos efeitos
sedativos e ansiolíticos
• Principal diferença está nas vantagens farmacocinéticas
– Absorção da droga
– Velocidade de eliminação de seus metabólitos

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3
Q

BUSPIRONA - Mecanismo de ação

A

– Efeito serotoninérgico:
• Núcleos da Rafe = Estimula autoreceptores de 5-HT1A = Inibição
• Hipocampo = Antagonista do 5-HT1A pós-sinápticos = Inibição

– Efeito Ativador noradrenérgico no Locus coeruleus = Ausência de sono

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4
Q

BUSPIRONA - Farmacocinética

A
  • DOSE: 5mg (VO) 3X dia (15-25mg/dia)
  • Absorção oral = 30 min (rápida)

• Sofre metabolismo de 1º passagem
– Biodisponibilidade = 4% (baixa)
– Alimentos: Não altera absorção, mas ↑ Biodisponibilidade

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5
Q

Benzodiazepínicos - Metabolismo

A

• Desmetilação no Fígado
– Alguns produzem metabólitos ativos = Efeito residual
• Desmetildiazepam: meia-vida = 72H
• Oxazepam: meia-vida = 24horas

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6
Q

Benzodiazepínicos - Eliminação

A

• Eliminação:
– Urina (80%)
– Bile e fezes

Antagonista dos benzos: FLUMAZENIL

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7
Q

BUSPIRONA - efeitos nas doses habituais

A

• NAS DOSES HABITUAIS:
– Ausência de efeito sedativo
– Não interação com álcool
– Não causa dependência

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8
Q

BUSPIRONA - Indicação

A

• Na ansiedade generalizada, buspirona tem eficácia similar ao
diazepam

  • Não foi eficaz em outros transtornos primários de ansiedade.
  • Apresenta períodos maior de latência e ausência de sedação.
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9
Q

BUSPIRONA - Eliminação

A

– Metabolização oxidativa do fígado
– Produz metabólito ativo = 1-Pirimidinilpeperazina

– MEIA-VIDA: 2-11 HORAS

Periodo de latencia: 1-2 semanas. bem maior que o dos benzos

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