Ansiolíticos Flashcards
Benzodiazepínicos - Absorção oral
• ABSORÇÃO ORAL = MUITO LIPOSSÓLUVEIS
– Absorção rápida no TGI
– Barreira hematoencefálica → SNC
Benzodiazepínicos
• Todos os representantes são similares nos efeitos
sedativos e ansiolíticos
• Principal diferença está nas vantagens farmacocinéticas
– Absorção da droga
– Velocidade de eliminação de seus metabólitos
BUSPIRONA - Mecanismo de ação
– Efeito serotoninérgico:
• Núcleos da Rafe = Estimula autoreceptores de 5-HT1A = Inibição
• Hipocampo = Antagonista do 5-HT1A pós-sinápticos = Inibição
– Efeito Ativador noradrenérgico no Locus coeruleus = Ausência de sono
BUSPIRONA - Farmacocinética
- DOSE: 5mg (VO) 3X dia (15-25mg/dia)
- Absorção oral = 30 min (rápida)
• Sofre metabolismo de 1º passagem
– Biodisponibilidade = 4% (baixa)
– Alimentos: Não altera absorção, mas ↑ Biodisponibilidade
Benzodiazepínicos - Metabolismo
• Desmetilação no Fígado
– Alguns produzem metabólitos ativos = Efeito residual
• Desmetildiazepam: meia-vida = 72H
• Oxazepam: meia-vida = 24horas
Benzodiazepínicos - Eliminação
• Eliminação:
– Urina (80%)
– Bile e fezes
Antagonista dos benzos: FLUMAZENIL
BUSPIRONA - efeitos nas doses habituais
• NAS DOSES HABITUAIS:
– Ausência de efeito sedativo
– Não interação com álcool
– Não causa dependência
BUSPIRONA - Indicação
• Na ansiedade generalizada, buspirona tem eficácia similar ao
diazepam
- Não foi eficaz em outros transtornos primários de ansiedade.
- Apresenta períodos maior de latência e ausência de sedação.
BUSPIRONA - Eliminação
– Metabolização oxidativa do fígado
– Produz metabólito ativo = 1-Pirimidinilpeperazina
– MEIA-VIDA: 2-11 HORAS
Periodo de latencia: 1-2 semanas. bem maior que o dos benzos