Ansiolíticos

Question 1

Benzodiazepínicos - Absorção oral

Answer 1

• ABSORÇÃO ORAL = MUITO LIPOSSÓLUVEIS
– Absorção rápida no TGI
– Barreira hematoencefálica → SNC

Question 2

Benzodiazepínicos

Answer 2

• Todos os representantes são similares nos efeitos
sedativos e ansiolíticos
• Principal diferença está nas vantagens farmacocinéticas
– Absorção da droga
– Velocidade de eliminação de seus metabólitos

Question 3

BUSPIRONA - Mecanismo de ação

Answer 3

– Efeito serotoninérgico:
• Núcleos da Rafe = Estimula autoreceptores de 5-HT1A = Inibição
• Hipocampo = Antagonista do 5-HT1A pós-sinápticos = Inibição

– Efeito Ativador noradrenérgico no Locus coeruleus = Ausência de sono

Question 4

BUSPIRONA - Farmacocinética

Answer 4

• DOSE: 5mg (VO) 3X dia (15-25mg/dia)
• Absorção oral = 30 min (rápida)

• Sofre metabolismo de 1º passagem
– Biodisponibilidade = 4% (baixa)
– Alimentos: Não altera absorção, mas ↑ Biodisponibilidade

Question 5

Benzodiazepínicos - Metabolismo

Answer 5

• Desmetilação no Fígado
– Alguns produzem metabólitos ativos = Efeito residual
• Desmetildiazepam: meia-vida = 72H
• Oxazepam: meia-vida = 24horas

Question 6

Benzodiazepínicos - Eliminação

Answer 6

• Eliminação:
– Urina (80%)
– Bile e fezes

Antagonista dos benzos: FLUMAZENIL

Question 7

BUSPIRONA - efeitos nas doses habituais

Answer 7

• NAS DOSES HABITUAIS:
– Ausência de efeito sedativo
– Não interação com álcool
– Não causa dependência

Question 8

BUSPIRONA - Indicação

Answer 8

• Na ansiedade generalizada, buspirona tem eficácia similar ao
diazepam

• Não foi eficaz em outros transtornos primários de ansiedade.
• Apresenta períodos maior de latência e ausência de sedação.

Question 9

BUSPIRONA - Eliminação

Answer 9

– Metabolização oxidativa do fígado
– Produz metabólito ativo = 1-Pirimidinilpeperazina

– MEIA-VIDA: 2-11 HORAS

Periodo de latencia: 1-2 semanas. bem maior que o dos benzos