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Farmaco N2.1 > AINEs > Flashcards

AINEs Flashcards

1
Q

Objetivos do tto

A

Reduzir a sensibilidade dos nociceptores (analgésicos-antipiréticos e anestésicos locais);

Interromper a condução da dor (anestésicos locais);

Suprimir a propagação do impulso doloroso na medula (anestésico locais e opióides);

Inibir a conscientização da dor (opióides, narcóticos);

Influir na percepção da dor (antidepressivos como co-analgésicos)

Participam da regulação humoral, mas não podem ser classificados como neurotransmissores ou hormônios.
Na farmacologia, as drogas interferem ao mimetizar ou antagonizar as ações dos autacóides, bem como interferir na sua síntese e seu metabolismo.

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2
Q

Autacóides

A

são substâncias naturais do organismo envolvidas em múltiplos processos fisiológicos (secreção gástrica, neurotransmissão central, entre outros) e fisiopatológicos (inflamação, alergia, anafilaxia, choque, úlcera péptica, hipertensão arterial, depressão, ansiedade).

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3
Q

Exemplos de autacóides

A
  1. Histamina
  2. Serotonina
  3. Prostaglandinas
  4. Tromboxanos e leucotrienos
  5. Fator de agregação plaquetária
  6. Angiotensina II, bradicinina e calidina
  7. Óxido nítrico (NO).
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4
Q

Prostaglandinas

A

Amplamente distribuídas em tecidos e líquidos do corpo;

São produzidas próximas de seus locais de ação;

São designadas alfabeticamente prostaglandina A, B, C etc.

São estudadas de acordo com o sistema orgânico afetado por elas.

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5
Q

Prostaglandinas - Sistema Reprodutor

A

auxiliam na ejaculação; ajudam as contrações uterinas na menstruação e no final da gestação (parto); podem induzir ao aborto (dinoprostona).

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6
Q

Prostaglandinas - Sistema Circulatório

A

mantém o canal arterial aberto em algumas deformidades cardíacas do recém-nascido até que se proceda cirurgia; vasodilatação sistêmica (tto da HAS).

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7
Q

Prostaglandinas - Sistema Gastrintestinal

A

efeito protetor da mucosa gástrica (misoprostol – Cytotec). Abortivo, contra-indicado na gravidez.

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8
Q

Prostaglandinas - Sistema urinário

A

: vaso-dilatação com manutenção do fluxo urinário; se administrado no canal uretral pode favorecer a ereção; a prostaglandina diminuída pode levar à retenção de sódio e água (edema).

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9
Q

Prostaglandinas - outras

A

Algumas prostaglandinas aumentam a agregação plaquetária (etapa de formação do coágulo).

Algumas prostaglandinas facilitam a eliminação do humor aquoso (tratamento do glaucoma).

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10
Q

Inflamação - nível molecular

A

Há desnaturação protéica que leva à ativação de uma série de sistemas que sintetizam e liberam substâncias intermediárias como:

  1. Histamina
  2. Serotonina
  3. Bradicinina
  4. Prostaglandinas
  5. Leucotrienos
  6. Outros vários fatores quimiotáticos
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11
Q

Inflamação - nivel histopatológico da fase aguda

A

Vasodilatação arteriolar e venular

Aumento da permeabilidade da microvascularização

Migração de polimorfonucleares

Proliferação de macrófagos

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12
Q

Inflamação - nivel histopatológico da fase crônica

A

Predomínio de monócitos, linfócitos, plasmócitos e fibroblastos.

Sinais de regeneração e reconstrução da matriz conjuntival

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13
Q

Prostaglandinas

A

Estão mais consistentemente envolvidas no processo inflamatório.

Formam-se a partir do ácido araquidônico, que é liberado de fosfolipídeos de membranas de células lesadas.

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14
Q

Ciclooxigenase

A

CICLOOXIGENASE – 1 (COX-1)
CICLOOXIGENASE – 2 (COX-2)

São enzimas que transformam o ac. Araquidônico em prostaglandinas.

COX-1: está presente nas funções fisiológicas das prostaglandinas.

COX-2: está presente nos processos inflamatórios.

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15
Q

Anti-inflamatórios: principais grupos farmacológicos

A
  1. Não esteróides – AINE ou MAINE ou AINH
  2. Esteróides
  3. De longa duração
  4. Imunossupressores
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16
Q

AINEs

A

O protótipo do grupo é a aspirina ou ácido acetil salicílico (AAS).

Os AINE não interferem na evolução natural da doença, ou seja, não curam doenças.

Aliviam os sintomas como dor e febre.

A maioria dos AINE inibe não-seletivamente as formas COX-1 e COX-2.

Alguns anti-inflamatórios mais modernos inibem seletivamente a COX-2, produzindo menos efeitos colaterais, como a nabumetona e o celecoxib (Celebra).

17
Q

AINEs - Mecanismo de Ação

A

A inibição da CICLOOXIGENASE, enzima responsável pela biossíntese das prostaglandinas e de alguns autacóides correlatos, a partir do ác. Araquidônico, parece ser o componente importante nesse mecanismo.

18
Q

AINEs - Ações terapêuticas

A

Todos os AINE possuem ações antipiréticas, analgésicas e anti-inflamatórias, porém com diferenças em suas atividades;

O acetominofeno (paracetamol) é antipirético e analgésico, porém com ação anti-inflamatória fraca.

19
Q

AINEs - Efeitos Colaterais

A
  1. Ulceração e intolerância gastrintestinais.
  2. Bloqueio da agregação plaquetária.
  3. Inibição da motilidade uterina (prolongamento do trabalho de parto).
  4. Inibição da função renal mediada pelas prostaglandinas.
  5. Reações alérgicas.
20
Q

AINEs - Fatores de Risco

A

Definitivos:

    • Idade maior que 65 anos
    • Hist. de úlcera ou complicações
    • Uso de doses elevadas
    • Uso de múltiplos AINES
    • Uso concomitante de corticosteróides

Possíveis

    • Sexo feminino
    • Fumo
    • Alcool
    • Presença de H. pylori
21
Q

AINEs - Salicilatos

A

Ácido acetilsalicílico: (AAS, Aspirina)

Diflunisal

Salicilatos não-acetilados: salicilato de sódio, trisalicilato de colina e magnésico, salsalato, ácido salilsalicílico.

22
Q

AINEs - Derivados da Pirazolona

A
  1. Fenilbutazona
  2. Oxifembutazona
  3. Bumadizona
  4. Feprazona

(anador, dipirona, novalgina)

23
Q

AINEs - Ácidos Indolacéticos

A
  1. Indometacina (Indocid)
  2. Sulindaco
  3. Etodolaco
24
Q

AINEs - Ácidos Heteroarilacéticos

A
  1. Tolmetina

2. Diclofenaco (Voltaren, Cataflan)

25
Q

AINEs - Ácidos Arilpropiônicos

A
  1. Naproxeno (Naprosyn)
  2. Ibuprofeno (Danilon)
  3. Fenoprofeno (Trandor)
  4. Cetoprofeno (Profenid)
  5. Flurbiprofeno (Ocufen)
  6. Oxaprozina
26
Q

AINEs - Ácidos Antranílicos

A
  1. Ácido mefenâmico (Ponstan)
  2. Ácido flufenâmico
  3. Ácido meclofenâmico
27
Q

AINEs - Ácidos Enólicos

A
  1. Piroxicam (Feldene)
  2. Tenoxicam (Tylatil)
  3. Meloxicam (Movatec)
28
Q

AINEs - Alcanonas

A

Nabumetona (Relifex)

29
Q

AINEs - outros

A
  1. Azapropazona (Apazona)

2. Nimesulida (Scaflam)

30
Q

Anti-inflamatórios Esteroides

A

Glicocorticóides são hormônios sintéticos que mimetizam ações do cortisol endógeno (da gl. Suprarenal ou adrenal).

As alterações sintéticas visam aumentar o feito anti-inflamatório e diminuir a retenção de sódio;

São os mais eficazes anti-inflamatórios disponíveis.

31
Q

Anti-inflamatórios Esteroides

A

Em doses menores (10mg/kg) são utilizados em terapia substitutiva do cortisol endógeno;

Em doses farmacológicas maiores, utilizados como anti-inflamatórios;

Em doses mais elevados, alcançam ações imunossupressivas (inibição de funções linfocitárias).

Farmaco N2.1 (13 decks)

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