Antimicrobianos Flashcards
Classificação
Espectro de Atividade
✔Espectro estreito:
penicilina G, estreptomicina, eritromicina
✔Espectro amplo:
tetraciclinas , cloranfenicol
Usar corretamente
1) Eficácia terapêutica
2) Preservar a microbioma humano
3) Evitar indução de resistência
4) Reduzir custos
Resistência Bacteriana
- Primária (Natural)
- Secundária (Adquiridas)
Por Seleção: Mutação.
Por Indução: Plasmídios e
transpossomas
Plasmídios são compostos genéticos
extracromossômicos que podem replicar-se e contém
genes para resistência
Transpossomas são partículas de DNA que se
agregam a plasmídeos ou ao próprio cromossomo da
bactéri
Mecanismos de resistência
- Redução da captação ou
permeabilidade do
fármaco pela bactéria - Produção de enzimas
que inativam o fármaco.
Ex: Beta lactamases que
inativam a penicilina - Alterações dos locais de
ligação do fármaco ou
alterações de enzimas - Bomba de efluxo
Clavulin (amoxa + inibidor de beta lactamase)
Mecanismos de ação
✔Inibem síntese da parede celular (bactericídas):penicilinas, cefalosporinas, cicloserina, bacitracina,vancomicina .
✔Alteram permeabilidade da parede (bactericidas) :
polimixina, nistatina, anfotericina B
✔Afetam a síntese protéica : cloranfenicol, tetraciclina, eritromicina e clindamicina (bacteriostáticos)
✔Alteram síntese protéica levando a morte celular(bactericidas):aminoglicosídeos
✔ Afetam o metabolismo dos ácidos nucleicos( bactericidas ) : rifampicina e quinolonas.
✔Bloqueiam enzimas essenciais do metabolismo dos folatos ( bactericidas ) : trimetoprim e sulfonamidas
Efeitos Colaterais
✔Flebite - maioria
✔ Rash – hipersensibilidade
( b- lactâmicos)
✔ Febre
✔ Eosinofilia
✔ Leucopenia – cloranfenicol,
vancomicina
✔ Anemia hemolítica -Coombs +
Plaquetopenia - clindamicina
✔ Nefrite intersticial
( imipenem e aztreonam)
✔Nefrotoxicidade –
aminoglicosídeos, vancomicina,
penicilina
✔ Ototoxicidade - aminoglicosídeo
✔ Aumento TGO ( penicilina)
✔ Efeitos sobre o TGI
✔ Convulsão – penicilinas e
imipenem
✔ Hepatite – clindamicina
✔ Colite pseudomembranosa –
clindamicina
✔Superinfecçã
Toxicidade sistêmica
- SD do bebe cinzento - Cloranfenicol
- Kernicterus: Sulfonamidas
- Ototoxicidade - aminoglicosídeos
Deposição nos ossos e dentes - tetraciclinas- NUNCA SER TOMADO COM LEITE
Reduções na insuf hepática
Gravidez: nenhum seguro, apenas penicilina, cefalosporina e eritromicina
Tempo de TT
✔Normal: 7 – 10 dias ⇒ inf. moderadas
10 - 14 dias ⇒ inf. Graves
✔Dose única: Gonorréia, ITU.
✔3 dias: ITU não complicada.
✔Exceção: Osteomielite (28 dias)
Profilaxia
- Febre reumática - Penicilina G benzatina
- Tuberculose - Isoniazida e rifampicina
- Meningite meningocócica - rifampicina e sulfodiazina
- Sífilis e gonorréia - Penicilina G procaína
Inibidores do metabolismo das sulfonamidas
Sulfa(Age na sintetase) e trimetropina(age na diidrato folase redutase)
- Gram +, Gram - e clamídia
- Não trata pseudomonas nem enterococcus
- Age no metabolismo do ácido fólico
- Bacteriostáticos individualmente e quando associados bactericídas
- Mec de resist - superprod de PABA, diminuição de afinidade da enzima,diminuição da permeabilidade da parede da bac
Contra indicado em gestante
Sulfadoxina
- Ação longa
- Absorvida por via oral e via IV
- Pode associar a trimetropim - salmoneloses, shigeloses e pneumonia por pneumocistis carini
Inibidores de síntese de ácido nucleícos
Quinolonas
- Primeira geração: Gram -
- Segunda geração - algums gram + e -
- Terceira geração
- Quarta geração - pseudomonnas
- Atuam na topoisomerase
- Não atravessa barreira hematoencefálica e nem placentária
- Resistência - alt cromossômica
- Pode aumentar QRS T, arritmia
Cada geração amplia o quanto pega
Inibidores da síntese da parede celular
Penicilina
- gram + e alguns - -> Neisseria Meningitis, treponema, clostridium spp
- A alta eficâcia, não teratogênica, atravessam placenta
- Ação - interferem na síntese da parede celular, inibem enzima de transpeptidização
- Indicações - infec por staphyloccoco e strepto, meningite, endocardite, bronquide, otite, faringite, gonorréia e sífilis
- Diminui ação de contraceptivo
Aminopenicilinas
gram -
- H influenzae
E coli
Proteus
Salmonella
Shigella
Cefalosporinas e Cefamicinas
- Mec igual a penicilina
- Resistência - Beta lactamas
1a. geração : cefalexina, cefalotina.
2a. geração : cefuroxima, cefoxitina, cefaclor.
3a. geração: cefotaxima , ceftriaxona.
4a. geração : cefepime (>resistência a ß lactamase). - Eliminada na bile e rins
- Diminui ACO
Monolactâmicos - Gram -
Cilastina - melhora a farmacocinética do medicamento Imipenem
Carbapenêmicos
Cilastina - melhora a farmacocinética do medicamento Imipenem
Meropeném - microorg de cresc rápido, P aeroginosa, não associar com probenecida
Vancomicina
- Altamente nefrotóxica
- Impedem formação de parede celular
- Via EV
- Gram +
- Sepse por gram +
Polimixinas
- Pega mais gram -
- Inibe função da membrana celular
- Nefrotóxico e neurotóxica
- Infec por Pseudomonnas resistentes
Tetraciclinas
- Se ligam reverssivelmente ao ribossomo 30S e inibem ligação do aminoacil-t-RNA
- Amplo espectro
- Ação curta: Tetraciclina, Oxitetraciclina
- Ação intermediária:Metaciclina e Demeclociclina ( não são
comercializados no Brasil) - Ação longa: Doxiciclina e Minociclina
Cloranfenicol
- Amplo espectro
- Se ligam ao ribossomo 50S e inibem peptidiltransferase
Lincomicina e clindamicina - espectro restrito - Resist comum
- Pode dar aplasia meduar, sd cinzenta do RN, hiperssensibilidade
Aminoglicosídeos
- Pega mais gram -
- Inuteis contra anaeróbios
- Ligam irreverssivelmente a ribossomo 30S, impedindo a iniciação posterior
- Oto e nefrotoxicidade
- estreptomicina : endocardite bacteriana,
tuberculose e tularemia (febre do coelho) - gentamicina : pneumonia ,sepsis, infecções
urinárias, meningite, endocardite, queimados. - tobramicina : oftalmologia.
- kanamicina : tuberculose ( pouco uso).
- neomicina : preparação do intestino para
cirurgias (v.oral) ; uso tópico
Macrolídeos
- VO, concentram-se em fagócitos, bactericídas em altas doses
- Bacteriostáticos no geral
- Tuberculose, strepto, erisipela,sífilis e tétan
- Inibem síntese de proteínas bacterianas do 50S (compete com cloranfenicol)
- Cocos e bacilos gram +
- Aspecto antiinflamatória
I e II
II - espectro maior
Lincosamidas
Clindamicina…
- Bacteriostático
- Se liga no 50S do ribossomo e inibe síntese de proteínas
- EA - Bloqueia JNM,colite pseudomembranosa, diarréia…
- Infec graves que não respondem somente
