Farmacologia da DM

Question 1

Obesidade

Answer 1

• Paciente inflamado
• Tende a ter dm
• Tratar obesidade

Question 2

DM

Answer 2

• DM 1: A - def de insulina por AI atacando células beta, B - Deficiência de insulina idiop - Insulinoterapia
• DM 2: Perda progressiva com RESISTÊNCIA - Dieta e ex-> Antidiabético monoterápico-> Associações -> Insulinoterapia
• DM gestacional: Hiperglicemia de graus variados e dd durante a gestação
• Outros: Mody(monogênicos)

Sarcopenia -> Pouca massa muscular

Question 3

Objetivos do tratamento

Answer 3

• Controle Glicêmico
• Tratar condições associadas
• Monitorar complicações
• NORMALIZAR GLICEMIA

Question 4

Classes Medicamentosas

Inibidores da a-glicosidade

Acarbose

Answer 4

• Miglitol ou Glucobay
• Retarda absorção de monossacarídeos e aminoácidos -> Reduz pico de glicemia-> Diarréia, dist.
• ADM junto as refeições, sem risco de hipoglicemia
• Usado em DM recente ou hiberglicemia leve

Question 5

Classes Medicamentosas

Sulfonilureias

Segregagogo de Insulina

Answer 5

• Primeira geração: Tolbutamina, clorpropamida, Tolazamida e Acetohexamida
• Segunda geração: Glibenclamida, gliclazida e glipizida
• Terceira - Glimepirida
• Pode ser usado sozinho ou a associados
• Contra Indicações: DM 1, gravidez, amamentação, disf hep e disf renal
• Dura 8-24h
• Efeitos adversos: Hipoglicemia pode ser prolongada e ganho de peso

Inibe canal de K+ ATP dependente das céls B, aumentando liberação de insulina por céls B FUNCIONAIS

Question 6

Classe Medicamentosa

Metiglitinidas

Segregagogo de insulina

Mesmo mecanismo da sulfaniluréia

Answer 6

• Repaglinida(+ potente - melhor para IRC) e Nateglinida
• Ação rápida (1 - 3h)
• Controle de glicemia pós brandial
• Efeitos adversos: Hipoglicemia e ganho de peso discretos

Ligação a albulmina!!!

Question 7

Classes Medicamentosas

Metformina(Glifage) e XR- lib prolongada

Inibidor da Gliconeogênese e colesteronogênese hepática

Aumenta atv de receptor de insulina
Comprovado como ruim, é o que temos no BR!

Answer 7

• Regulação do AMPK
• METFORMINA
• Primeira linha para DM 2 - Monoterapia e associações
• Não causa hipoglicemia e promove discreta perda de peso
• Efeitos Adversos: Distúrbios gastrointestinal, interfere na B12 e acidose lática(raro)

TGF: Critério de uso de Metformina, sobrecarga renal, suspender se lesão renal e baixa TGF, TGF <30 -> evitar

Question 8

Classes medicamentosas

Tiazolidinenonas

Redutor da resistência à insulina

Answer 8

• Pioglitazona e Rosiglitazona (15 a 45mg:d1x)
• Ação se inicia lentamente, podendo levar 12 semanas para normalizar glicemia
• Efeitos adversos: Ganho de peso, retenção, risco de fratura em mulher, aumento de risco de câ de bexiga a longo prazo, queda de Hb -> reduz biodisp do estrogênio

✓ ↑sensibilidade a insulina no fígado e músculo esquelético:
↓produção hepática de glicose e ↑captação glicose no
músculo
✓ ↑Captação e armazenamento de ácidos graxos no tecido
adiposo
✓ Efeito anti-inflamatório

Question 9

Efeito Incretínico

Agonista de GLP-1 e DPP-4

Answer 9

• Incretinominérgicos: GLP-1 ago e ana amplificam secreção de insulina, VS
• Benefício cardiorrenal
• Aumenta secreção de insulina, reduz glucagon, retarda esvaziamento G e saciedade - menos risco de hipo, perda de peso e benefício cardiorrenal
• Efeitos adversos: Dist TGI, pancreatite aguda e colelitíase e colecistite

*Liraglutida 6 mg/mL - 0,6 mg, 1,2 mg ou 1,8 mg/dia
*Dulaglutida 0,75 mg/0,5 mL e 1,5 mg/0,5 mL - 0,75 mg
ou 1,5 mg 1x/semana
*Semaglutida injetável 1,34 mg/mL - 0,25 mg, 0,5 mg ou
1 mg 1x/semana
*Semaglutida oral 3 mg, 7 mg e 14 mg - 1x/dia

Question 10

Liraglutida

Answer 10

• Absorção em regiões cerebrais específicas, incluindo:
  hipotálamo
• ↑saciedade, ↓fome

Question 11

Classes Medicamentosas

Inibidores da DDP-4

Gliptinas

Answer 11

• Vildagliptina (Galvus®)
• Sitagliptina (Jánuvia®)
• Saxagliptina (Onglyza®)
• Linagliptina (Trayenta®)
• Alogliptina (Nesina®)
  -> Aumentam sec de insulina e dim glucagon
  -> Não causam hipo e efeito neutro no peso corporal
  -> Aumentam GLP-1 circulante
  -> Associadas, bia oral, boa tolerância

Question 12

Classes Medicamentosas

Inibidores de SGLT2

Flozina

Answer 12

✓ Dapagliflozina (Forxiga®)
✓ Empagliflozina (Jardiance®)
✓ Canagliflozina (Invokana®)
* Impedem reabsorção de glicose renal por meio da inibição do SGLT2
* Baixo risco de Hipoglicemia, perda de peso e diminui PA
* Efeitos adversos: Poliúria, depleção de volume e infecções do trato urinário

Inibidores do SGLT2e agonistas GLP-1 têm demonstrado
benefícios cardiovasculares

Question 13

Insulinoterapia

Classificação

Answer 13

• Origem
  Animal
  Humana
  Análogos
• Duração de ação
  Ultrarrápidas
  Rápidas
  Intermediária
  Longa
  Ultralonga
  Bifásicas

Absorção depende:
solubilidade, fluxo sanguíneo
local, variabilidade individual

Question 14

Insulinoterapia

Prandial (Bolus)

Answer 14

• Rápida
  -Asparte
  -Lispro
  -Glulisina
• Ultrarrapida
  -Faster-Aspart
  -Inalatória

Question 15

Insulinoterapia

Basal

Answer 15

• Intermédia -> NPH
• Longa -> Glargina 100u e determir
• Ultralonga -> Glargina 300u e degludeca

Question 16

Insulina de ação rápida

Uso

Answer 16

Insulina regular
✓ Administração: 30 a 45 minutos antes da refeição
✓ Risco de hipoglicemia tardia, maior risco de ↑peso
✓ SC, IM, IV

Análogos: Asparte, Lispro, Glulisina:
✓ Início de ação e pico mais rápido do que a insulina regular
✓ Administração: 15 minutos antes da refeição
✓ Menor risco de hipoglicemia do que a insulina regular
✓ Via: SC, incluindo bombas de infusão contínua

Ultrarrápida:
Faster aspart:
✓ Insulina asparte + vitamina B3 (para aumento da velocidade
de absorção) e L-Arginina (para estabilidade)
✓ Administração no início da refeição ou até 20 minutos após
Composto análogo que chega mais perto de emular a ação
insulínica do pâncreas das pessoas sem diabetes
✓ Maior adesão, ótimo controle da glicemia pós-prandial
✓ Administração: SC, bombas de infusão, IV

Inalável tecnosfera
✓ Administração no início da refeição
✓ Não precisa de refrigeração
✓ Não substitui a insulina de longa duração (combinação
para pacientes com DM1)
✓ Contra-indicado para quem tem problemas pulmonares
✓ Alto custo, baixa variedade de dosagens

Question 17

Insulina de ação intermédia

NPH

Answer 17

✓ Insulina regular suspensa com zinco e protamina
✓ Exige homogeneização
✓ Administração: SC
✓ Risco aumentado de hipoglicemia noturna
✓ Ganho de peso
✓ Primeira escolha na gravidez
✓ Menor ganho ponderal
Podem ser administrada em qualquer hora do dia,
mas sempre em horários fixos
✓ Não devem ser misturadas a outras insulinas

• Glargina - 1x/dia
• Detemir - 2x/dia

Question 18

Insulinas de ação ultralonga

Giardina 300u e degludeca

Answer 18

• Absorção lenta - depósito SC
• Efeito hipoglicemiante linear e estável
• Aplicação 1x/dia
• Maior flexibilidade de horário
• Não devem ser misturadas a outras insulinas

Insulina absorvida por endo e exocitose pelo tec adiposo