Farmacos na dislipidemia

Question 1

Estatinas

Answer 1

• Bloqueador de HMG-CoA redutase
• Diminui síntese de colesterol e aumenta receptoras de LDL nos hepatócitos, remove ldl da circulação
• Primeira escolho na hipercolesterolemia isolada e uso na mista quando Tri < 500
• ADM ao deitar

Monitorar enzimas hepáticas, miopatia e rabdomiólise

Altas doses de sinvastatina (80mg:d) elevam risco de rabdo ainda mais quando associada
* A absorção das estatinas pelo trato gastrintestinal recebe influência
da ingestão de alimentos.
* A absorção intestinal da lovastatina aumenta aproximadamente 50%
quando a droga é administrada com alimentos.
* A biodisponibilidade da pravastatina é diminuída cerca de 30%
quando tomada com refeições ricas em gorduras.
* As demais estatinas não parecem sofrer influência da ingestão
alimentar

Question 2

Ezetimiba

Answer 2

• Inibe transporte de colesterol no lúmen dos enterócitos jejunai
• Diminui absorção de colesterol
• RAM: Cefaleia, diarreoa, artralgia sinusite…
• Associado a estatinas que impedem efeito compensatório
• Biodisp: 40 a 60% não afetada por alimentos

Question 3

Sequestradores de ácidos biliares

Answer 3

• Ligam ao AB no delgado impedindo a reabsorção, aumentando gasto de colesterol
• Uso pré ref, suplementar vit c, a e e K…
• RAM: Diarreia e dor abdominal
• Colesevelam(gel)
• Hipercolesterolemia isolada
• Não altera HDL, aumenta receptor de LDL no hep, aumenta metabolismo
• Associado a estatina quando meta não atingida, aumenta triglicérides em indivíduos com hipertrigliceridemia >400

• Interações medicamentosas: diminuem a absorção de
• Levotiroxina
• Tetraciclinas
• AINEs
• Metotrexato
• Raloxifeno
• Warfarina
• Furosemida
• Tiazidas
• Beta bloqueadores
• Digoxina
• Fibratos
• Ezetimiba
• Ácido valpróico
• Usar 1-2 horas antes

Question 4

Fibratos

Answer 4

• Primeira escolha na hipertrigliceridemia isolada
• Agonista de receptor PPAR-alfa - aumenta expressão da lipase lipoproteíca. Reduz TG 30 a 60% e aumenta HDL em até 20%
• RAM: Transaminases aumentadas, hepatotoxicidade, cálculos de colesterol, dispepsia, miopatia e diminui células sanguíneas

Question 5

Niacina (Vit B3(

Answer 5

• Hipertrigliceridemia isolada
• Inibe lipólise do tec adiposo, associada a outros antilipidêmicos
• Diminui LDL e TRI e aumenta HDL
• Primeira escolha em HDL baixo

• RAM:
• Vasodilatação cutânea e rubor (minimizados pela toma de aspirina 30 minutos antes da niacina)
• Prurido
• Erupção cutânea
• Resistência à insulina e hiperglicemia
• Hiperuricemia
• ↑ Transaminases
• Hepatotoxicidade (↑ risco com formulação de libertação sustentada)
• Náuseas
• Desconforto abdominal
• Arritmias (raro

Question 6

Evolumab

Anticorpo monoclonal anti-pcsk9

RAM: erupção cutânea,
urticaria, nausea,
reações no locão da injeção

Answer 6

Solução injetável - Uso subcutâneo
USOS: Indicado para hipercolesterolemia , dislipidemia mista e para
hipercolesterolemia familiar homozigótica (doença genética rara –
colesterol acima de 600 mg/dl)

Question 7

Inibidores da proteína de traasferência de colesterol

Torcetrapib, Evacetrapib e
Anacetrapib

Answer 7

• Reduz TRI e aumenta HDL e diminui LDL e VLDL

• A MTP (Microsomal Triglyceride
  Transfer Protein - Proteína
  Microsomal de Transferência de
  Triglicérides) é uma proteína
  chave envolvida na formação e
  secreção das lipoproteínas que
  contêm apo B no fígado e
  intestino.
  -Lomitapida
  APO B - LDL e VLDL
• RAM - náusea, flatulência, indigestão, dor abdominal, refluxo, diarreia
  ou obstipação.
• Observar função hepática, pois pode causar esteatose

Question 8

Omega 3

Answer 8

✓ Os ácidos graxos ômega-3 expressam sua
ação hipolipemiante diminuindo a síntese
hepática de TG, inibindo a lipogênese e
estimulando a atividade da enzima
lipoproteína lipase -> Reduz hipertri
* Efeito antiinflamatório
* CUIDADO!! polimorfismo no ApoE (e2,3,4) faz aumentar LDL após uso de omega, muito comum no alzheimer