Farmacologia da dor

Question 1

Escala analgésica

Answer 1

Question 2

Medicamentos

Answer 2

Analgésicos:
- Analgésicos e antiinflamatórios não Hormonais
- Opióides
* Adjuvantes:
- Corticosteróides;
- Antidepressivos;
- Neurolépticos;
- Anticonvulsivantes;
- Miorrelaxantes;
- Ansiolíticos;
- Anti-histamínicos;
- Anestésicos

Question 3

Opióides

Fatores de risco

Answer 3

• Apnéia do sono ou
  diagnóstico de distúrbio do
  sono
• Obesidade mórbida
• Ronco
• Idoso
• Nenhum uso recente de
  opiáceos
• Estado pós-operatório
• Habituação opióide
• Maior período de tempo
  recebendo anestesia geral
• Uso de outras drogas
  sedativas
• Doença pulmonar ou
  cardíaca pré-existente,
  disfunção ou falência
  de órgãos importantes
• Incisões torácicas ou
  outras incisões
  cirúrgicas que podem
  prejudicar a respiração
• Fumante

Question 4

Classificação

Answer 4

• Fracos: codeína , tramadol
• Forte : morfina, fentanil,metadona, nalbufina
• Naturais: morfina codeina
• Semi-sintéticos: oxicodona
• Sintéticos : fentanil, tramadol, nalbufina e
  metadona
  Derivados:
• Fenilpiperidinas ( Meperidina e Fentanil)
• Metadona ( Metadona e Dextropropoxifeno)
• Benzomorfan ( Pentazocina )
• Tebaina ( Etorfina)

Antagonistas Opióides;
* Nalorfina:
* Naloxona
* naltrexona

Receptor mi e kapa são os mais importantes na dor( Em baixas doses agem no mi)

Question 5

Ações dos Opióides

Answer 5

• Sobre o SNC:
  Analgesia
  Euforia
  Depressão respiratória
  Depressão do reflexo da tosse
  Constricção pupilar
• Sobre o trato gastrointestinal:
  Aumento do tônus
  Diminuição da motilidade
  =================
• Liberação de histamina pelos mastócitos.
• Hipotensão e Bradicardia.
• Efeitos imunossupressores

• constipação : ( uso de laxantes)
• emése : ( uso de anti-eméticos)
• prurido: ( antihistaminicos)
• depressão respiratória
• tolerância - aumenta adenilciclase com o tempo por aumento de expressão gênica(Cria novo equilíbrio pois diminui adenilciclase)
• dependência - receptores mi e euforia

Question 6

Síndrome da abstinência

Answer 6

• morfina aguda inibe atividade do LC.
• tolerância reverte inibição.
• retirada de morfina aumenta atividade.
• naloxona aumenta ainda mais.
• irritabilidade, perda de
  peso,febre,midríase náuseas, diarréia,
  insonia, convulsões…
• máximo em 2 dias …desaparece 8 dias

Question 7

Farmacocinética

Answer 7

• absorção oral é irregular, codeina melhor
  que a morfina.
• sofrem efeitos da primeira passagem
• meia-vida plasmática de 3 à 6 horas
• neonato tem metabolismo dificil aumentando chance de depressão respiratória

Question 8

Agonistas fracos

Fosfato de codeína

Answer 8

• Fármaco opioide indicado para tratamento
  de dor leve ou moderada em pacientes
  pediátricos ou adultos.
• A codeína é uma morfina metilada
• Efeito béquico e obstipante intenso;
• Moderado efeito emetizante;
• VO, IM, Retal e SC

Question 9

Agonistas fracos

Tramadol

Answer 9

• Atua via receptores morfínicos (Mi).
   Liberação de 5-HT e  a captação de NE.
• administração oral rápida
  absorção, com Tmáx de 2 h.
• Tramadol sofre metabolismo
  hepático de primeira passagem por desmetilação e conjugação.
• A eliminação renal é responsável por 90% da
  excreção do tramadol
• VO, IM e IV

Question 10

Agonistas potentes de morfina

Answer 10

• Sulfato e Cloridrato de Morfina
  -Não tem dose teto
• Metadona - É um derivado heptilamínico que atua como agonista  dos receptores opioides, VO, IM, SC, IV Epidural, ACP
• Oxicodona - agonista KAPA e Mi

Question 11

Outros Agentes

Answer 11

• Hidromorfona - VO, meia vida curta, baixa ligação a proteínas do plasma
• Pentazocina - controle da dor e pré-anestésico
• Tapentadol analgésico central que se liga aos receptores , delta e kappa, jejum ou com alimentos
• Butorfanol agonista/antagonista e afinidade
  para os receptores opioides mi, delta e kappa, via IV ou IM, mas tem nasal tb
• Meptazinol - receptores opioides  e, em parte, na transmissão colinérgica central - reverssível a naloxona
• Citrato de Fentanila - procedimentos
  anestésicos, 100x mais potente
• Cloridrato de alfentanila - Início de ação rápido e duração curta., Via epidural ou espinhal no tratamento prolongado da dor.

Question 12

Agonista parcial

Bupemorfina

Answer 12

• Elevada afinidade por receptores  e ;
• É 30 vezes mais potente que a morfina;
• VO, parenteral e Sublingual

Question 13

Agonistas-Antagonistas

Nalorfina

Answer 13

Baixas concentrações antagoniza a maioria
dos efeitos da morfina, em altas doses
mimetiza a ação da morfina

Question 14

Antagonista

Naloxona

Answer 14

Reverte as ações dos opióides:
* Analgesia;
* Espasmo das vias biliares;
* Prurido;
* Depressão respiratória;
* Sedação;
* Hipotensão arterial;
* Efeitos psicomiméticos e disfóricos

Question 15

Sedação em pediatria

Answer 15

• Adaptar a peso
• < 6 anos - hidrato de cloral e pentobarbital