Antibiotiques Flashcards by séverine d

Mécanisme des ATB

Quels sont les 4 grands mécanismes d’action et leurs classes d’ATB associés ?

Action sur la synthèse de la paroi bactérienne

ß-lactamines
glycopeptides
Fosfomycine

Action sur la synthèse protéique

Aminosides
Macrolides & apparentés
Fusidanines

Action sur les acides nucléiques

Cotrimoxazole
Rifampicine
Quinolones/Fluoro-quinolones
Nitro-imidazolés

Action sur les membranes phospholipidiques

Polymixines
Daptomycine

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Mécanisme des ATB

Quels sont les ATB de la classe des ß-lactamines ?

Pénicillines
Céphalosporines
Carbapénèmes

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Mécanisme des ATB

Quel est le mécanisme précis des ß-lactamines ?

Empêche la synthèse de la paroi bactérienne en créant des leurres des enzymes PLP

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Mécanisme des ATB

Les résistances sont-elles fréquentes chez les ß-lactamines ?

Non, plutôt rares

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Mécanisme des ATB

Quels sont les types de pénicilline ?
Leur nom ?
Et quel est leur mode d’administration ?

Pénicillines A/G/V = Amoxicilline = IV / PO

Pénicilline M = Oxacilline = IV

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Mécanisme des ATB

Quelles cibles pour les pénicillines A/G et les pénicillines M ?

Pénicillines A/G

tous les streptocoques
Listeria monocytogenes
Borellia
Pasteurella

Pénicilline M
- staphylocoques

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Mécanisme des ATB

Quelles sont les résistances naturelles et acquises pour les pénicillines A/G et pénicilline M ?

Pénicillines A/G

résistance naturelle = Entérobactéries
résistance acquise = staphylocoques, PSDP

Pénicilline M
- SARM

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Mécanisme des ATB

Expliquer les résistances acquises pour les pénicillines ?

Pénicillines A/G

staphylocoque = 95% produisent des ß-lactamases
PSDP = mutation des PLP (pas de ß-lactamases)

Pénicilline M
- SARM = production des ß-lactamases

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Mécanisme des ATB

Quel mode d’administration pour l’association amoxicilline + acide clavulanique ?

IV / PO

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Mécanisme des ATB

Quel est la limite d’utilisation de l’acide clavulanique ?

Ne diffuse pas dans tous les tissus

–> LCR, BHE par exemple

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Mécanisme des ATB

Quelles bactéries produisent des ß-lactamases ?
Quelles bactéries n’en produisent jamais ?

Production ß-lactamases

S. aureus
H. influenzae
bactéries anaérobies
entérobactéries

/!\ les streptocoques ne produisent pas de ß-lactamases

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Mécanisme des ATB

Quelle est l’efficacité de l’action des 3 générations de Céphalosporine selon si on est sur des bacilles Gram- ou des Cocci Gram+ ?

Bacilles Gram- : efficacité croissante de C1G à C3G

Cocci Gram+ : efficacité décroissante de C1G à C3G

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Mécanisme des ATB

Quelle génération de céphalosporines en priorité sur les bacilles gram- ?

C3G (>C2G >C1G)

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Mécanisme des ATB

Citer les noms des C1G, C2G, C3G et leur mode d’administration ?

C1G

Céfalotine, Céfazoline : parentérale
Céfadroxil : PO

C2G

Céfoxitine : parentérale
Céfuroxime : PO

C3G

Ceftrixone, Céfotaxime : IV, SC, IM
Céfixime : PO

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Mécanisme des ATB

Quelles bactéries cibles pour les C1G, C2G, C3G ?

C1G

staphylocoques
H. influenzae

C2G

S. aureus
bactéries anaérobies

C3G

bacilles Gram-
Neisseria
streptocoques dont pneumocoque

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Mécanisme des ATB

Quelles sont les principales indications des C3G ?

infections sévères
sujets à risque
méningites communautaires
infections graves à entérobactéries

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Mécanisme des ATB

Quelles sont les résistances naturelles et acquises aux C3G ?

Résistance naturelle : Listeria Monocytogenes

Résistance acquise : anaérobies + entérocoques (ß-lactamases)

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Mécanisme des ATB

Utilise-t-on les C3G pour les staphylocoques ?

Non, peu efficace

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Mécanisme des ATB

Dans quel cas utilise-t-on les carbapénèmes ?

Uniquement en cas de résistances aux classes précédentes : pénicillines, céphalosporines

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Mécanisme des ATB

Sur quelles bactéries agissent les glycopeptides ?
Pourquoi ?

Uniquement les Gram +

Car molécules trop grosses pour passer les porines des Gram -

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Mécanisme des ATB

Citer un glycopeptide.
Quel est son mode d’administration ? Pourquoi ?
Quelle est l’exception ?

Vancomycine

En IV car mauvaise biodisponibilité en PO

Sauf pour le Clostridium difficile

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Mécanisme des ATB

Quelles bactéries cibles des glycopeptides ?

Gram +
SARM
staphylocoques à coagulase négative

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Mécanisme des ATB

Quel est le mécanisme des glycopeptides ?

Encombrement empêchant la fixation des enzymes PLP, empêchant donc la synthèse de la paroi bactérienne

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Mécanisme des ATB

Quelle toxicité des glycopeptides ?

rénale
hépatique
auditive

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Mécanisme des ATB Quel mécanisme pour la fosfomycine ?

Attaque la synthèse des précurseurs des peptidoglycanes

Mécanisme des ATB Quelle est bactérie à une résistance naturelle à la fosfomycine ?

S. saphrophyticus

Mécanisme des ATB Quelle est l'indication principale de la Fosfomycine ?

Cysite simple chez la femme

Mécanisme des ATB Citer 2 aminosides et les bactéries spécifiques sur lesquels ils agissent ?

- Gentamicine = Gram + | - Amikacine = Gram -

Mécanisme des ATB Sur quelle catégorie de bactéries, les aminosides agissent exclusivement ? Pourquoi ?

Bactéries aérobies Besoin de la chaîne respiratoire pour entrer dans la bactérie

Mécanisme des ATB Quelles cibles des aminosides ?

- aérobies | - streptocoques en synergie avec ß-lactamines

Mécanisme des ATB Avec quelle catégorie d'ATB, les aminosides sont souvent utilisés en synergie ? Pour quel type de bactéries notamment ?

Avec les ß-lactamines Souvent pour les streptocoques

Mécanisme des ATB Quelle toxicité pour les aminosides ?

- rénale | - auditive

Mécanisme des ATB Quelle voie d'administration des aminosides ?

Mécanisme des ATB Quelle résistance naturelle pour les aminosides ?

Bactéries anaérobies

Mécanisme des ATB Les aminosides sont-ils des ATB "temps-dépendants" ou "concentration-dépendants" ?

"Concentration dépendant"

Mécanisme des ATB Quel mécanisme d'action des aminosides ?

Fixation sur la sous-unité 30S du ribosome

Mécanisme des ATB Les macrolides & apparentés sont-ils bactéricides ou bactériostatiques ? Pourquoi ? Quelles conséquences sur leur utilisation ?

Bactériostatique Car fixation transitoire sur le ribosome Pour les sujets IC Pas pour les sujets ID ou infections vraiment sévères

Mécanisme des ATB Quel mécanisme d'action des macrolides ?

Fixation transitoire sur la sous-unité 50S du ribosome

Mécanisme des ATB Citer les noms des macrolides & apparentés.

Macrolide Lincosamide : Clindamycine (Dalacine®) Synergistine Pristinamycine Tetracycline : Doxycycline (Vibramycine®)

Mécanisme des ATB Quelles sont les cibles des macrolides & apparentés ?

- Gram+ / Gram - - bactéries intracellulaires - bactéries anaérobies

Mécanisme des ATB Quels sont les ATB agissant sur la synthèse des acides nucléiques ? Préciser sur quoi ils agissent précisément ?

Cotrimoxazole = inhibition précurseurs de l'ADN Rifampicine = inhibition ARN polymérase Quinolones/fluoro-quinolones = inhibition ADN gyrase Nitro-imidazolés = destruction ADN

Mécanisme des ATB Citer un autre nom de Cotrimoxazole et le nom commercial.

Sulfamides BACTRIM®

Mécanisme des ATB Dans quel cas précis est utilisé la Rifampicine ?

Prophylaxie des sujets contacts d'une méningite à méningocoque

Mécanisme des ATB La rifampicine est-elle utilisée seule ou pas ? Quelle est l'exception ?

Jamais en monothérapie. SAUF pour la prophylaxie des méningites à méningocoque

Mécanisme des ATB Citer une cible spécifique de la Rifampicine ?

Bactéries intracellulaires

Mécanisme des ATB Quelles sont les noms des fluoroquinolones ? Citer leurs cibles.

Ofloxacine : - S. aureus - S. pyogenes - Gram- - intracellulaires - anaérobies Levofloxacine - idem + pneumocoque Ciprofloxacine - idem + pseudomonas

Mécanisme des ATB Contre quelles bactéries l'Ofloxacine est inefficace ? Quel autre ATB donner ?

Pneumocoque / Pseudomonase Pneumocoque : Levofloxacine Pseudomonas : Ciprofloxacine

Mécanisme des ATB Quels sont les EI des FQ ?

- photosensibilisation - confusion - tendinites

Mécanisme des ATB Quelles sont les contre-indications des FQ ?

Femme enceine | Enfant < 15 ans

Mécanisme des ATB Les FQ peuvent-ils être donnés en monothérapie ?

Non car risque d'émergence de résistance

Mécanisme des ATB Citer un nitro-imidazolés. Quelle est leur cible ?

Métronidazole = FLAGYL® Bactéries anaérobies

Mécanisme des ATB Citer 2 ATB agissant sur les membranes phospholipidiques ?

Polymixines | Daptomycine

Mécanisme des ATB Quelle est la cible des polymixines ? Pourquoi ?

Gram - Désorganise la membrane externe uniquement

Mécanisme des ATB Quelle est la cible des daptomycine ? Pourquoi ?

Gram + Attaque la membrane plasmique et molécule volumineuse, ne passe pas les porines des Gram -

Mécanisme des ATB Quels ATB pour les bactéries intracellulaires ?

- Macrolides - Rifampicine - FQ

Mécanisme des ATB Quels ATB pour les bactéries anaérobies ?

- C2G - Macrolides - FQ - Nitro-imidazolés

Résistance aux ATB Lors d'une résistance naturelle, quel pourcentage d'une espèce est touchée ? Et comment se fait la transmission de la résistance ?

100% Transmission verticale

Résistance aux ATB Quel est le support génétique des résistances naturelles ?

Chromosome

Résistance aux ATB Citer 4 résistances naturelles.

- Listeria monocytogenes = C3G - Entérocoques = C3G - Gram - = glycopeptides - Anaérobies = aminosides

Résistance aux ATB Lors d'une résistance acquise, quelle part d'une souche est touchée ?

Part variable mais pas toute la souche

Résistance aux ATB Quels sont les mécanismes de la résistance acquise ?

- par mutation : mutation chromosomique | - par acquisition : via un plasmide, transmission horizontale

Résistance aux ATB Quel peut être le vecteur d'une résistance acquise ? Comment se fait la transmission dans ce cas ?

Via les plasmides Transmission horizontale

Résistance aux ATB Quels sont les 3 grands types de résistance ?

- ATB ne peut pas pénétrer dans la bactérie - ATB n'atteint pas sa cible - ATB ne reconnait pas et ne se fixe pas à sa cible

Résistance aux ATB Pourquoi un ATB ne peut pas pénétrer dans la bacérie ?

Imperméabilité / absence de transporteur - résistance naturelle : anaérobies avec aminosides, Gram- avec glycopeptides - résistance acquise : non expression des porines Par efflux - synthèse de pompe à efflux par la bactérie rejetant ainsi l'ATB à l'extérieur

Résistance aux ATB Pourquoi un ATB ne peut pas atteindre sa cible ?

Par inactivation enzymatique - bactérie synthétise une enzyme dégradant/inhibant l'ATB = ß-lactamases

Résistance aux ATB Pourquoi un ATB ne peut-il pas reconnaître et se fixer sur sa cible ?

Par mutation de la cible - mutation ARN polymérase pour la Rifampicine - mutation ADN gyrase pour les FQ Par acquisition d'un nouveau gène - nouvelle PLP non sensible aux ß-lactamases Par acquisition d'une enzyme modifiant la cible - enzyme de méthylation des ribosomes pour les macrolides

Quels ATB en 1ère intention pour : - S. aureus - Strepto A - Pneumocoque - Entérocoques - Listeria monocytogenes - Méningocoque - Entérobactéries - Pseudomonas - bactéries anaérobies - Legionella pneumophila

- S. aureus : Oxacilline - Strepto A : Amoxicilline - Pneumocoque : Amoxicilline - Entérocoques : Amoxicilline - Listeria monocytogenes : Amoxicilline - Méningocoque : C3G - Entérobactéries : C3G - Pseudomonas : Ceftazidime (C3G) / Ciprofloxacine - bactéries anaérobies : Métronizaole / amoxicilline + acide clavulanique - Legionella pneumophila : Macrolide

Quelle association en cas d'infections graves à S. aureus ?

Oxacilline + Gentamicine

Quels ATB en cas de SARM ?

Vancomycine +/- gentamicine

Peut-on associer de l'acide clavulanique à l'amoxicilline pour les streptocoques ? Justifier.

Non car pas de production de ß-lactamases

Quelle association d'ATB pour une infection sévère à Streptocoque A ?

Amoxicilline + gentamicine

Peut-on donner de l'Augmentin® pour une infection à pneumocoque ? Justifier.

Non car c'est un streptocoque donc pas de ß-lactamases.

Quelle alternative à l'amoxicilline si PSDP ?

C3G

Quelle association d'ATB pour une infection sévère à Listeria monocytogenes ?

Amoxicilline + gentamicine

Quels sont les ATB autorisés pour la femme enceinte ?

ß-lactamines Macrolide / Lincosamide / Synergestine Fosfomycine

Quels ATB contre-indiqués en cas de grossesse ?

- Glycopeptides - Aminosides - Tétracyclines - Cotrimoxazole - Rifampicine - FQ - Nitro-imidazolés