Antibiotika Som Hämmar Proteinsyntesen Flashcards
Beskriv kortfattat begreppen transkription och translation
Transkription: process där DNA används som mall för att bygga mRNA-molekyler
Translation: process där mRNA översätts till proteiner i ribosomen
Vilken process - transkription eller translation - påverkar antibiotikat?
Translation
Hur är bakteriens ribosom uppbyggd?
Två subenheter - 50s-delen och 30s-delen
Proteinsyntes (1/3): Förklara processen initiering
En mRNA-molekyl binder in till 30s-subenheten vid startkodonet. Därefter binder en tRNA-molekyl med motsvarande kodon, och slutligen 50s subenheten. Start-tRNA:t sitter nu i 50s-enhetens P-position. Nästa t-RNA binder till A-positionen.
Proteinsyntes 2/3: Beskriv processen för elongering.
Aminosyran från tRNA:t i P-positionen överförs till t-RNA:t i A-positionen med hjälp av enzymet peptidyltransferas. tRNA:t i P-positionen släpper och det andra tRNA:t (med aminosyrakedjan) flyttar till position P samtidigt som ribosomen flyttar sig längs med mRNA:t till nästa kodon. Denna process repeteras längs med hela mRNA-strängen
Proteinsyntes 3/3: beskriv termineringsprocessen
När mRNA-strängen är slut och ribosomen nått stoppkodonet så delar ribosomen på sig och proteinet frigörs.
Nämn alla antibiotikagrupper som hämmar bakteriens proteinsyntes (6st)
Aminoglykosider, tetracykliner, glycylcykliner, makrolider, linkosamider, oxazolidinoner
Vilken antibiotika-grupp är den enda syntetiska hos proteinsynteshämmarna?
Oxazolidinoner
Vilken mikroorganism är Aminoglykosider utvunna från?
Jordbakterier - streptomyces, micromonospora
Nämn 3 Aminoglykosider
Tobramycin, gentamicin, amikacin
Beskriv verkningsmekanismen hos aminoglykosider.
De tas upp över bakteriemembranet i en syrekrävande process, binder till strukturer i 30S-subenheten och förändrar dess tertiärstruktur vilket påverkar precisionen i translationen. Fel tRNA kan binda in —> felaktiga proteinkedjor bildas
Har Aminoglykosiderna baktericid eller bakteriostatisk effekt? Varför?
Baktericid. Inte helt klart, men troligtvis har de felaktiga proteinkedjorna effekten att membranet börjar läcka.
Det är de enda proteinhämmarna med baktericid effekt.
Vilka bakterier fungerar aminoglykosiderna bäst på? Vilka påverkas inte alls?
Gramnegativa aerober / fakultativt anaeroba bakterier (även stafylokocker).
Anaerober påverkas inte
Från vilken organism utvanns tetracykliner?
Streptomyces - olika arter
Nämn den tetracyklin som används kliniskt idag. Är den organisk/syntetisk?
Doxycyklin. Semisyntetisk
Hur brett spektrum har tetracykliner ?
Mycket brett, både g+/g-, anaerob/aerob.
Beskriv verkningsmekanismen hos tetracykliner
De tas aktivt upp över cellmembranet och ger en hög koncentration inuti bakterien. Därefter binder de 30s subenheten och ändrar dess tertiärstruktur så att tRNA ej kan binda till A-site
Nämn den enda glycylcykliden som används
Tigecyklin
Beskriv verkningsmekanismen hos tigecyklin/glycylcykliden
Samma som tetracyklinerna, men binder 5x hårdare. Resistens mot tetracyklin ger inte automatiskt resistens mot tigecyklin
Vilka bakterier används tigecyklin för?
Mycket brett spektrum men används främst för multiresistenta bakterier
Ge 2 exempel på makrolider
Erytromycin och azitromycin
Vilken mikroorganism utvanns makroliderna från?
Streptomyces erythreus gav erytromycin. Från denna utvecklades sedan azitromycin
Beskriv verkningsmekanismen för makroliderna
Den binder till 50s-subenheten och förhindrar förflyttningen av ribosomen längs mRNA:t
Vilka bakterier är makroliderna effektiva mot?
Många G+. Även Chlamydophilia och mycoplasma samt några få udda G- tex legionella och bordetella.
Har generellt svårt att ta sig över membranet hos gramnegativerna pga sin storlek
Varför har makroliderna inte så bra effekt på gramnegativer?
För att de är så stora molekyler och har svårt att ta sig igenom cellmembranet hos g-.
Tänk Makro=stort
Från vilken mikroorganism utvecklades linkosamiderna?
Streptomyces lincolnensis
Ge ett exempel på en linkosamid som används idag
Klindamycin
Beskriv verkningsmekanismen hos linkosamider
De binder till 50s subenheten (delvis överlapp med makroliderna) och hindrar peptidyl-transferas-aktiviteten
tänk ”link” = länka ihop -> inhiberar inhoplänkning av aminosyrakedjan
Vilka bakterier har linkosamiderna bra effekt mot?
Grampositiver (aeroba+anaeroba) samt anaeroba gramnegativa tarmbakterier
Vilken svår biverkning har linkosamiderna?
De har stor påverkan på tarmens normalflora då de utsöndras via gallan. Det är därför vanligt med c.diff-kolonisation som konsekvens av klindamycinbehandling
Hur fungerar oxazolidinoner?
De binder 50s-enhet och hämmar interaktionen mellan tRNA:t som binder till startkodonet och ribosomen samt hämmar inbindning av tRNA till A-site
Vilka bakterier har oxazolidinoner bra effekt mot?
aeroba grampositiver
Ge ett exempel på en oxazolidinon
Linezolid
När används linezolid?
Infektioner med multiresistenta grampositiver