Antibióticos Flashcards
Característica básica de bactérias Gram +
Parede celular espessa de peptideoglicano
Organismos atípicos com parede espessa de peptideoglicano, mas que não são corados pelo método de gram
Espiroquetas ( Treponema, Borrelia e Leptospira)
Mecanismos de resistência bacteriana
1) Inativação enzimática ( ex: prod betalactamase)
2) Alteração da permeabilidade às drogas
3) Bomba de efluxo
4) Alteração do sítio de ligação
5) Outros: alteração do sistema de transporte do atb na célula ou do sistema metabólico ativo para a droga
Penicilinas naturais
1) Penicilina G cristalina
2) Penicilina G benzatina ( Benzetacil ®)
3) Penicilina G procaína
Espectro de ação das Penicilinas naturais
1) Cocos (exceto Staphylo)
- Strepto ( “peni mata strepto”)
- Enterococos ( Sinergismo peni + genta)
- Neisserias (Gonococo - mutação de PBP- e Meningo)
2) Anaeróbios (exceto bacterioides)
- “Só serve do umbigo para cima!”
- Doses > 2,4 milhões UI
3) Sífilis
Quais são as aminopenicilinas
1) Ampicilina
2) Amoxicilina
Qual o espectro de ação das ampicilinas?
1) Strepto
2) Enterobactérias
3) Enterococos ( sinergismo: amp+ genta)
4) Haemophilus
5) Listeria (*atb muito utilizado em neonatos)
Qual espectro de ação da Amoxicilina?
1) Strepto
2) Enterobactérias
3) Enterococos
4) Haemophilus influenzae
Exemplo de Penicilina antiestafilocócica
1) Meticilina (não disponível no BR)
2) OXACILINA ( Muito importante!!!)
Espectro de ação da oxacilina
Stafilo sensíveis a oxacilina ( MSSA)
Mecanismo de resistência dos Stafilos resistentes à oxacilina (MRSA)
Alterações do sítio de ligação (alteração das PBPs)
Qual é a penicilina antipseudomonas?
Piperacilina (geralmente associado a Tazobactan - Pipetazo®)
Espectro de ação da Piperacilina
1) Pseudomonas
2) Enterobactérias hospitalares ( Serratia, Klebsiela, Proteus)
3) Acinetobacter
Efeitos adversos das penicilinas
1) Anafilaxia
2) Farmacodermia
3) Nefrite intersticial
Cefalosporinas de 1°geração
FA-FA-FA-FA
CeFAlexina (VO)
CeFAzolina (EV)
CeFAlotina (EV)
CeFAdroxila (VO)
Características importantes da Cefazolina (Cefalo de 1°)
1) Atravessa barreira placentária
2) Eliminação por via renal (tto de ITU não complicada por Gram -)
3) Alternativa à oxacilina (sepse stafilocócica em gestantes)
Espectro das cefalosporinas de 1°geração
1) Stafilo e Strepto (“dobradinha n°1”)
2) Gram negativos multissensíveis
Cefalosporina de 1° geração utilizada como profilaxia cirúrgica.
Cefazolina
Cefalosporinas de 2°geração
1) Cefuroxima (Axetilcefuroxima VO)
2) Cefoxitina (EV)
3) Cefaclor (VO)
4) Cefprozila (VO)
Espectro de ação das cefalosporinas de 2°geração
1) Anaeróbios e Enterobactérias
(“dobradinha n°2”)
2) Haemophilus
Cefalo de 2° geração importante indutor da produção de beta-lactamases por bactérias habitualmente não produtoras
Cefoxitina
Cefalosporinas de 3°geração
1) Cefotaxima (EV)
2) Ceftriaxona (EV e IM)
3) Ceftazidima (EV)
Espectro de ação das cefalosporinas de 3° geração
1) Enterobactérias
2) Neisserias (meningococo e gonococo)
3) Strepto
4) Pseudomonas (apenas a Ceftazidima)
Efeitos adversos das cefalosporinas de 1° a 3° gerações
Semelhante às penicilinas
1) Alergia (reação cruzada em alérgicos à penicilinas)
- Rash cutâneo, eosinofilia, febre, prurido
2) IRA por necrose tubular aguda
Cefalosporina de 4° geração
Cefepima (EV)
Espectro de ação da cefalosporina de 4° geração
“Céfalo de 3° + Stafilo (“Nasceu pra matar stafilo!”)
1) Enterobactérias
2) Neisserias
3) Strepto
4) Pseudomonas
5) Stafilo
Cefalosporina de ação anti-estafilocócica MRSA
Ceftobiprole (EV)
Espectro de ação da cefalosporina anti-stafilo MRSA
1) Stafilo MRSA
2) Enterobactérias
3) Pseudomonas
4) Strepto
Efeitos adversos da cefalosporina de 4° geração
1) Hipersensibilidade
2) Diarreia e náuseas
3) Cefaleia
4) Modificações no paladar e parestesia
Carbapenêmicos
1) Imipeném (EV ou IM)
2) Meropeném (EV OU IM)
3) Ertapeném (EV)
Características importantes do Imipeném
1) Efeito pós antibiótico
2) Administrada junto à cilastatina (impedindo metabolização renal da droga e, consequentemente, nefrotoxicidade)
3) Indicado para infecções hospitalares graves
Características importantes da cefalosporina de 4° geração
1) Eliminação renal, sendo pouco metabolizado
2) Utilizado em monoterapia em granulocitopênicos
Espectro de ação dos carbapenêmicos
1) Enterobactérias e anaeróbios
(“dobradinha n° 2”)
2) Pseudomonas
Efeitos adversos dos carbapenêmicos
1) Náuseas, vômito e diarréia
2) Convulsões
3) Indutores de beta-lactamases
4) Alergia (raro)
Principais Glicopeptideos
Vancomicina e Teicoplanina
Efeitos adversos dos Glicopeptideos
1) Síndrome do homem vermelho ( liberação de histamina)
2) Flebite
3) Nefrotoxicidade*
4) Ototoxicidade*
*Obs: efeito potencializado quando em associação com aminoglicosídeos
Espectro de ação da Vancomicina
1) Stafilo MRSA e Strepto (“ Dobradinha n°1 plus”)
2) Enterococo ( Sinergismo Vanco + Genta)
3) Anaeróbios
4) Clostridium (alternativa ao metronidazol na enterocolite pseudomembranosa)
Interações medicamentosas da Vancomicina
1) Aminoglicosídeos (ex: Genta)
- Potencializa nefro e neurotoxicidade
2) Cristaliza ao entrar em contato com corticosteróides e heparina em um mesmo recipiente
Oxazolidinonas
Linezolida ( VO e EV) - 12/12h
Mecanismo de ação da Linezolida
Inibidor da síntese protéica, ligando-se a fração 50 S do ribossomo, o que impede a ligação do RNAt
Efeitos adversos da Linezolida
- Gerais: náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia, alteração do paladar
- Mielodepressão: Trombocitopenia (!!!), anemia e granulocitopenia
»Tto > 14 dias
» Reversível após suspensão da droga - Neuropatia periférica: entorpecimento/ dor em mãos e pés, neurite óptica tóxica
»Tto > 90 dias
» Não reversível - Interação medicamentosa com substâncias adrenérgicos e serotoninérgicas: Síndrome serotoninérgica !!!
Espectro de ação da Linezolida
- Strepto
- Stafilo resistentes à vancomicina (GISA)
- Enterococos resistentes à vancomicina (VRE) e à ampicilina
Macrolideos
- Eritromicina (VO e tópico) - 500 mg, 6/6h
- Espiramicina (VO) - 2-3g/dia, 6/6h ou 8/8h
- Claritromicina (VO e EV) - 500mg, 12/12h
- Azitromicina (VO e EV) - 250-500mg, 1x/dia
Espectro de ação dos macrolideos
- Stafilo
- Strepto
- Clamídia
- Micobactérias (MAC)
Efeitos adversos dos macrolideos
” São muito dóceis”
- Basicamente, gastrointestinais : náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal
- Hipoacusia : doses altas (2-3g/dia)
- Eritromicina: importantes efeitos gastrointestinais e associação com estenose hipertrófica de piloro
Mecanismo de ação dos macrolideos
Inibidores da síntese protéica, ligando-se à subunidade 50S do ribossomo, o que impede a ligação do RNAt
Interação medicamentosa com macrolideos
Interação com drogas metabolizadas pelo citocromo P450 : Glicocorticóides, anticoncepcionais orais, carbamazepina, varfarina, digoxina, BZD, sildenafil, bromocriptina.
Fenobarbital: acelera a metabolização dos macrolideos
TARV
- Atazanavir : aumenta a concentração da claritromicina (aumenta o risco de surdez)
- Efavirenz: diminui a concentração da claritromicina
Lincosamidas
Clindamicina
Espectro de ação das lincosamidas
- Stafilo ( tbm ativo contra CMRSA)
- Strepto
- Anaeróbios ( principalmente microbiota bucal e orofaríngea)
Uso clinico
- Tópico: acne
- Fasceiites e celulites necrotizantes, abscesso periamgdaliano e retrofaríngeo, abscesso hepático, pulmonar e subfrênico
Mecanismo de ação das lincosamidas
Inibidores da síntese proteica, ligando-se à subunidade 50 S do ribossomo
Interação medicamentosa das lincosamidas
Antagonismo de ação com macrolideos e cloranfenicol, pois apresentam mesmo mecanismo de ação
Efeitos adversos das lincosamidas
- Frequentes: distúrbios do TGI
- Infrequentes: COLITE PSEUDOMEMBRANOSA
》 Decorre da ação da exotoxina “A” produzida pelo Clostridium difficile
》 Diarreia grave com disenteria, dor abdominal, febre e distúrbios hidroeletroliticos
》 Tto: Metronidazol / Vanco VO
Anfenicois
- Cloranfenicol
- Tianfenicol
Efeitos adversos dos anfenicois
-Mielotoxicidade
》 Pancitopenia dose dependente
》 Pancitopenia dose independente
- Síndrome do bebê cinzento
》 Intoxicação
》 QC: distensão abdominal, hipotonia, coloração esverdeada das fezes e coloração acinzentada da pele ( pode morrer em cerca de 2 dias)
Anfenicois
- Cloranfenicol
- Tianfenicol
Interação medicamentosa dos Anfenicois
- Pode inibir citocromo P450, interagindo com fenobarbital, hidantoína e anticoagulantes orais ( varfarina, hidroxicumarina)
- Efeito antabuse quando utilizado em associação à ingesta de álcool
Efeitos adversos dos anfenicois
- Mielotoxicidade ( pode levar à aplasia de medula)
- Sd do bebê cinzento
Espectro principal dos anfenicois
- Enterobacterias
- Anaeróbios
- Haemophilus
Uso clínico do cloranfenicol
- Abscesso cerebral
- Febre tifóide e paratifoide
- Ricketsioses, bartolenoses e infecção pelo bacterioides fragilis
*Dica da Ho: pode ser usado em PAC com indicação de tratamento ambulatorial
Uso clínico do Tianfenicol
DSTs
- Uretrites gonocócicas e não-gonocócicas
- MIPA
- Linfogranuloma venéreo
- Cancro mole
- Donovanose